Механизм действия и основные фармакодинамические эффекты. Нитропруссид натрия — активный вазодилататор короткого дей­ствия, расслабляет ГМК артерий и вен

Нитропруссид натрия — активный вазодилататор короткого дей­ствия, расслабляет ГМК артерий и вен. Эффект связан со повыше­нием содержания в ГМК сосудов цГМФ. Расширяя артериальные и венозные сосуды, нитропруссид натрия снижает ОПСС и уменьшает венозный возврат к сердцу. Вследствие снижения исходно повышен­ного ОПСС препарат уменьшает постнагрузку, повышает эффективность работы левого желудочка, увеличивает сердечный выброс. Умень­шение ОПСС приводит также к снижению АД. Расширяя перифери­ческие вены, препарат уменьшает преднагрузку на сердце, что вызы­вает улучшение внутрисердечной гемодинамики, снижение давления в малом круге кровообращения. Применение нитропруссида натрия может сопровождаться развитием рефлекторной тахикардии. У боль­ных с артериальной гипертензией препарат не вызывает изменений почечного кровотока и клубочковой фильтрации, секреция ренина увеличивается. При недостаточности кровообращения показатели почечной гемодинамики улучшаются примущественно вследствие улучшения центральной гемодинамики. В связи с увеличением сер­дечного выброса и снижением давления в области устья полых вен у больных с застойной сердечной недостаточностью тахикардии не возникает, а в некоторых случаях даже появляется брадикардия.

Фармакокинетика

Нитропруссид натрия метаболизируется ферментами эритроци­тов с высвобождением цианидов, превращающихся в тиоцианат при участии ронидазы печени. Т_1/2 тиоцианата равен 84-156 ч, по­этому при повторных инфузиях возможно его накопление, особенно при нарушениях функций почек. Тиоционат вызывает метаболичес­кий ацидоз.

Нитропруссид натрия начинает действовать через 0,5-1 мин, мак­симальный эффект возникает через 5 мин после начала внутривен­ного капельного вливания; действие прекращается через 5-10 мин после окончания инфузии.

Показания и режим дозирования

Нитропруссид натрия применяют для купирования тяжёлых ги­пертонических кризов и для достижения управляемой гипотензии во время хирургических вмешательств. Нитропруссид натрия вводят в/в капельно в 5% растворе декстрозы (обычно 50 мг препарата ра­створяют в 250-500 мл растворителя). При гипертонических кризах препарат начинают вводить со скоростью 0,25-0,5 мкг/кг/мин. Ги­потензивный эффект проявляется в первые 30-60 с введения. При необходимости дозу увеличивают до 8 мкг/кг/мин так, чтобы систо­лическое АД не было ниже 90-100 мм рт.ст. Непрерывное введение препарата можно проводить в течение 12-24 ч.