Антидиабетические средства.

Группы:1) средства заместительной терапии (препараты инсулина); 2) средства, стимулирующие высвобождение эндогенного инсулина (производные сульфонилмочевины: бутамид, хлорпропамид, глибенкламид, глипизид); 3) ср-ва, способствующие поступлению глюкозы в ткани и и повышающие гликолиз (бигуаниды: буформин, метформин);4) ср-ва, угнетающие всасывание глюкозы в тонком кишечнике (ингибиторы альфа-глюкозидазы) (акарбоза). 2) и 3) – это гипогликемические ср-ва. Мех-м гипогликем-го действия связан со способностью сульфонилмочевины блокировать АТФ-зависимые К⁺-каналы. Это приводит к открыванию Са²⁺-каналов, увеличению внутриклеточного содержания ионов Са и повышению высвобождения из бэтта-клеток инсулина. Побочные эффекты: 2) диспепсические расстройства, аллергические р-ции, задержка воды в организме; 3) тошнота, рвота, понос, ацидоз.

4) принцип действия заключ. В ингибировании кишечного фермента альфа-глюкозидазы. Это задерживает всасывание большинства углеводов (кроме лактозы).

Глюкагон – влияние на углеводный обмен прочвл. Гипергликемией. Связано это с усилением гликогенолиза и гликонеогенеза в печени. Действие его основано на способности взаимодействовать со спецефическими рец-рами, связанными с G_s-белками. Глюкагон оказывает выраженное влияние на ССС: +-ое инотропное действие, тахикардия, облегчение атриовентрикулярной проводимости, повышает сократительную активность миокарда.

59.Препараты женских половых гормонов и их антагонисты. Пероральные контрацептивные средства.

А) Эстрогены / на: стероиды (естественные гормоны и их производные) – эстрон и эстрадиол; полусинтетические препараты – этинилэстрадиол и местранол; соединения нестероидной структуры (синтетические препараты) – синэстрол (гексэстрол). Побочные эффекты: маточные кровотечения, повышенная свёртываемость крови, тошнота, рвота, понос. Антиэстрогены: представляют собой синтетические в-ва нестероидной структуры; принцип их действия заключ. в связывании со специф-ми рец-рами, благодаря чему они подавляют эффекты эстрогенов. Примеры – кломифенцитрат (при лечении бесплодия), тамоксифен и торемифен (при лечении рака грудной железы).

Б) Гестагены (прогестагены): прогестерон или его синтет. Произв. – оксипрогестерона капронат, медроксипрогестерона ацетат и прегнин. Применяют при недостаточности ф-ции жёлтого тела для профилактики выкидыша, при нарушениях менструального цикла. Антигестагены: мифепристон (способен вызывать аборт).

В) Противозачаточные: 1)комбинированные эстроген-гестагенные прпараты: монофазные – микрогинон, минизистон, ригевидон, фемоден; двухфазные – антеовин; трёхфазные – триквилар, тризистон, три-регол. Мех-м действия – они подавляют овуляцию. Побочные эффекты: повышение свёртывания крови, нарушение ф-ций печени, снижение устойчивости к глюкозе, головная боль, головокружение, уплотнение грудных желез, тошнота, рвота, кровянистые выделения в межменструальном периоде, увеличение массы тела, изменение либидо. 2) препараты, содержащие микродозы гестагенов: континуин, микролют. П. эфф.: появл. нерегулярного менстр. цикла, межменстр. кровянистые выделения, иногда тошнота, головные боли, депрессия.

60. Андрогенные и антиандрогенные средства. Анаболические стероиды.

Тестостерона пропионат и тестэнат; метилтестостерон (синтетический андроген). Побочные эффекты: у женщин – маскулинизирующий эффект (огрубение голоса, рост волос по мужскому типу); возможна задержка в организме воды и ионов натрия; метилтестостерон может вызывать желтуху.

Антагонисты андрогенных гормонов: 1)блокаторы андрогенных рец-ров (ципротеронацетат (андрокур), флутамид); 2) ингибиторы 5альфа-редуктазы, угнетающие превращение тестостерона в дигидротестостерон (финастерид).

Анаболические стероиды: феноболин и ретаболил; метандростенолон; оксандролон, станозол, этилэстренол, силаболин. Анабол. стероиды способствуют синтезу белков. При их применении улучшается аппетит, ув. масса тела. При остеопорозе ускоряется кальцификация костей.