Производные нитрофурана, оксихинолина, хинолона, фторхинолона, нитроимидазола.

Спектр химиотерапевтического действия хлорхинальдола и нитроксолина.

Ø хлорхинальдол: а/бактериальное, а/протозойное, п/грибковое;

Ø нитроксолин: гр- и гр+ бактерии, некоторые грибы (рода Candida).

Показания к применению нитроксолина. При инфекциях урогенитального тракта: пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит. Для профилактики инфекций после операций на почках и мочевых путях.

Показания к применению хлорхинальдола. энтериты, энтероколиты, пищевые токсикоинфекции. 5% мазь: гнойные, грибковые и смешанные инфекции кожи.

Побочные эффекты нитроксолина (1) и хлорхинальдола (2): 1 – диспепсические явления (тошнота), аллергическая сыпь, другие аллергические р-ции, кумуляция при почечной недостаточности; 2 – диспепс. явл., аллергическая сыпь, боли в суствах, поражение н.с. при длительном применении (периферические невриты, миелопатия, поражение зрительного нерва).

Механизм действия нитрофуранов: воздействуют на редуктазы в м/о, которые восст-ют нитрогруппу следоваетльно увеличивает количество метаболитов с токсическим действием и м/мы погибают.

Показания к применению фуразолидона: дизентерия, паратиф, пищевые токсикоинфекции паратифозного характера, трихомонадные кольпиты, трихомонадные уретриты, лямблиоз, ожоги (1:25000), раневые инфекции (1:25000), лечение алкоголизма, диарея при холере.

Побочные эффекты фуразолидона. диспептические явления (тошнота, рвота, анорексия), аллергические р-ции (экзамтема, анантема).

Побочные эффекты кислоты налидиксовой. тошнота, рвота, понос, ложно«+» р-ция на глюкозу, истинная гипергликемия и глюкозурия, судороги, головная боль, головокружение, аллергические р-ции (дерматит, увеличение чувствительности кожи к соли, свету), скороприходящие нарушения зрения (снижение остроты, светобоязнь).

Показания к применению хинолонов. инфекция мочевых путей, вызванных колиформными организмами.

Механизм действия фторхинолонов. специфично блокирует бактериальную топоизомеразу 2 (ДНК-гидразу), топоизомеразу 4 (предотвращает релаксацию суперспирализованную ДНК, необходимую для транскрипции и релаксации).

Антимикробный спектр фторхинолонов. Гр- палочки: Enterobactericeae, Pseudomonas, Neisseria. Гр+ м/о и внутриклеточные возбудители (Legionella, Chlomydia и некоторые микобактерии угнетаются более высокими концентрациями). Анаэробы – ещё менее чувствительны.

Показания к назначению фторхинолонов.

Ø инфекции мочевых путей, включение мультирезистентных штаммов, простатит; диарея различного происхождения (Shigella, salmonella, токсич. E. coli, Helicobacter pil.); гонококки, хламидии, шанкроид;

Ø менингококки; инфекции дыхательных путей; инфекции уха, горло, нос; инфекции кожи, мягких тканей, костей; гинекологические заболевания; туберкулёз.

Противопоказания к назначению фторхинолонов. эпилепсия – риск увеличения и провокации судорог повышен. на фоне НПВС. Беременность и грудное вскармливание – риск – влияние на развитие скелета. Дети до18 лет. Повышенная чувствительность к фторхинолонам.

Побочные эффекты фторхинолонов. часто: диспептические расстройства (тошнота, рвота, боли в животе, диарея). Редко: нейротоксичность (головные боли, бессонница, сонливость, депрессия, нарушение зрения, слуха), синдром Стивенса, Джонса, миалгия, артралгия, нарушение крови. Препарат немедленно отменяют при психоневрологических расстройствах или гиперчувствительности.

Механизм действия метронидазола. электронно-акцепторная нитрогруппа восст-я внутриклеточно только анаэробами или микроаэрофилами (простейшими) с образованием токсических метаболитов, что ведёт к снижению внутриклеточного редокс-потенциала, деспирализации и деструкции ДНК у чувствительных м/о.

Спектр антибактериального (1) и антипротозойного (2) действия метронидазола. 1 – большинство анаэробов (Bacteroides и клостридии). 2 – трихомонады (Tr. Vaginalis), лямблии (Giardia lamblia), балантидии (Balantidium coli), Gardnerella vaginalis, амёбы, Helicobacter pylori (в комбинации с амоксициллином).

Показания к применению метронидазола. Послеоперационные анаэробные инфекции, вызываемые клиническими анаэробами (особенно Bacterioides fragilis) – в колоректальной хирургии, аппендицит, гистероэктомия. Гнойные анаэробные или смешанные инфекции. Острый язвенный гингивит, острые инфекции зубов. Трофические язвы и пролежни. Анаэробные инфекции мочевых путей, органов дыхания и ЖКТ. Воспалительные заболевания таза. Бактериальные вагиниты. Абсцессы мозга. Трихомониаз мочеполовой системы (ср-во выбора). Амёбиазы, лямблиозы, балантидиоз. Хронический алкоголизм. Хронический гастрит, язва (с амоксициллином). При наружном потреблении: розовые и вульгарные угри; бактериальные вагинозы; трофическая язва.

Побочное действие метронидазола: анорексия; сухость и металлический привкус во рту; тошнота, рвота, диарея, боль в эпигастрии, головная боль; крапивница, зуд, возможен кандидоз; может быть окрашивание мочи в коричнево-красноватый цвет из-за пигментов, связанных с метаболизмом метронидазола; сенсибилизация организма к действию алкоголя.