Гель, қынаптық қолдануға арналған оңтайлы дәрілік қалып ретінде

Гель – жергілікті қолдануға арналған жұмсақ дәрілік қалып, бір, екі немесе одан да көп фазалық дисперстік жүйе мен сұйық дисперстік ортадан тұратын, шағын мөлшерлі концентрациялы гель түзуші заттың қатысуымен туындаған реологиялық қасиетке ие [28].

Гель – бұл физикалық және кейде химиялық үш өлшемді полимерлі матрицаға сәйкес гель түзуші заттармен қиыса байланысқан, сұйық фазадан тұратын жартылай қатты, мөлдір, біртекті препараттар.

Гельдер жақпа майлар сияқты жергілікті, рефлекторлы кейде организмге жалпы (жүйеге) әсер етеді.

Гель – жақпа майлар тұтқыр консистенциялы, өз қалпын сақтауға қабілетті серпімділік және икемділік қасиетке ие. Тыныштық жағдайында гельдер серпімді тұтқыр – пластикалық құрылымда болады, ал еріген соң сұйық түрде [29].

Гель дәрілік қалып ретінде жағымды қасиеттеріне технологиялық, экономикалық, қолданыстық, фармaкологиялық және биофармацевтикалық қасиеттерін жатқызуға болады.

Технологиялық көзқарас бойынша гельдерге қарапайым жасау технологиясымен сипатталады. Шынымен, гельдерді жасау кезінде жоғары мамандандырылған жабдықтар, жоғары технологияларды қолдану, жұқа, сезімтал құрылғыларды пайдаланудың қажеті жоқ. Толық сеніммен айтуға болады, гельдер өндірісте ең қарапайым дәрілік қалып болып табылады.

Экономикалық тұрғыда салыстырмалы төмен құнды компоненттері гельдер болып табылады, оларды өндіру үшін қымбат ерітінділер қажет емес.

Гельдер қолданыстық көзқарас бойынша ыңғайлы, сонымен қатар оңтайлы консистенциялық қасиеті бар, жағылған бөлігіне оңай таралады. Оларды қолдану кезінде арнайы құралдар және жабдықтар қажет емес; гидрофильді гельдер тәжірибе жүзінде киімді бұлғамайды және майлы іздер қалдырмайды (жақпа майларға, кілегейлерге, линименттерге және гидрофобты негіздегі жұмсақ дәрілік қалыптарға қарағанда).

Фармакологиялық артықшылықтарына гельдердің қорғаныстық әсерін жатқызуға болады, сондықтан ішке қабылдауға арналған дәрілерде, әсіресе нәрестеге арналған дәрілерде жағымсыз дәмін түзетуге болады. Соның салдарынан оларда осмотикалық қасиеті бар, гиперосмотикалық гельдер жараларды тазалауға қолдануға болады. Гельдер жоғары гидрофильдігінің әсерінен тері кедергілерінен өте алады. Гельдердің резорбтивті әсерінен гидрофильді заттар еріген түрде болады және физиологиялық кедергілерден оңай өте алады.

Биофармацевтикалық көзқарас бойынша гельдердің әсер етуші заттарының биожетімділігі жоғары, сондықтан бұл заттар еріген түрде болады. Сонымен қатар әсер ету эффектісін ұзартуға болады, әсер етуші заттардың негізден босап шығу жылдамдығын азайта отырып. Бірақ, кез – келген дәрілік қалып сияқты гельдердіңде кемшіліктері бар. Бұларға микробиологиялық тұрғыда тұрақсыздығы жатады, қажет кезде микробиологиялық тұрақтылығын жоғарылату үшін консерванттар енгізу қажет.

Сонымен қатар химиялық тұрғыда тұрақсыз, олар күшті электролиттердің әсерінен, концентрлі қышқылдардан, негіздерден және басқа рeагенттерден тез бұзылуы мүмкін.

Гельдерге басқа дәрілік қалыптар сияқты негізгі талаптар қойылады. Негіздері химиялық индифферентті, аллергия тудырмау, оңай жағылу, терінің физиологиялық функциясын бұзбау, біркелкі таралу қажет. Сонымен қатар, негіздер қажетті консистенциясын қамтамасыз ету ғана емес, тұрақтылықты және дәрілік заттың босап шығуымен сипатталады [30].

Гельдердің бірнеше классификациясы белгілі, оның негіздерінің қасиеттеріне байланысты.

Суға байланысты гельдер гидрофобты және гидрофильды болып бөлінеді.

Гидрофобты – негіздері гидрофобты ерітінділерден (вазелин және өсімдік майлары т.б) және липофильді гель түзуші (полиэтилен, коллоидтық кремний диоксиді, алюминий немесе мырыш сабыны және т.б) заттардан тұратын гельдер [31, 32].

Гидрофильді (гидрогельдер) – негіздері судан тұратын, гидрофильді араласқан немесе сусыз ерітіндіден (глицерин, пропиленгликоль, этил спирті, изопропил спирті) және гидрофильді гель түзуші (карбомер, целлюлоза туындылары, трагакант және т.б) заттардан тұратын гельдер [33].

Қолдану әдісі бойынша гельдер сыртқа және ішке қабылдауға арналған болып бөлінеді.

Қолдану әдісі бойынша сыртқа қабылдауға арналған гельдер теріге қолдану (дерматологиялық); шырыштыға жағатын гельдер: офтальмологиялық, стоматологиялық, қынаптық, және т.б.

Құрамы бойынша гельдер жай (біркомпонентті) – құрамында бір әсер етуші заты бар гельдер және күрделі (көпкомпонентті, аралас) – құрамында бірнеше белсенді заттары бар гельдер.

Дозалау бойынша гельдер дозаланған және дозаланбаған болып бөлінеді.

Дисперстік жүйе бойынша гомегенді гельдер, яғни гель түзуші ерітіндіде дәрілік зат еріген және гетерогенді болады. Олар сонымен қатар гель – суспензия зат суда және майда қиын еритін немесе ерімейтін және суспензия типінде енгізілген, гель – эмульсия – зат суда немесе полярлы ерітінділерде немесе майда еріген және эмулсия типінде енгізілген болып бөлінеді. Гель түзуші заттар қосымша дисперсті жүйелерді тұрақтандырғыш қызметін атқарады: суспензия немесе эмульсия; мұндай гельдер суспензионды немесе эмульгельдер деп аталуы мүмкін [35, 36].

Фармацевтикалық технологияда синтетикалық, органикалық макро молекулалардың ең маңызды өкілі ретінде акрилды полимерлер, саудалық атаумен Карбопол (934, 940 және 941) жиі қолданады. Офтальмотерапияда Карбопол гелінің негізі ретінде қабынуға қарсы гормональды заттар (кортизон, дексаметазон), антибиотиктер (тетрациклин, пенициллин), анестетиктер және басқалар қолданады [37, 38, 39, 40, 41, 42, 43].

Жұмсақ дәрілік қалыптар акрилді полимер негізінде теріге жаққанда жұқа жұмсақ пленкалар түзіледі, дәрілік қалыптың әсерін ұзақ уақыт бойы сақтай отырып және дәрілік заттардың босап шығуын толық және тегіс босап шығуын қамтамасыз етеді [44, 38].

ПЭО эмульсионды негіздерде су/майда шектеулі мөлшерде, ал май/суда негізінде шектеусіз қосады. Бұл негіздердің негізгі кемшіліктері кейбір заттармен сәйкес келмеуі, сонымен қатар шырышты қабықтың сусыздануына ықпал ететін жоғары осмотикалық белсенділігі [45, 46, 47, 48, 49].

Жұмсақ дәрілік қалыптардың технологиясына жаңа қосымша және пішін қалыптастырушы заттар қарқынды ізделіп жатыр. Мұндай мақсатта мұнай өндірісінің қалдықтары, мұнай-химия өндірісі, сонымен қатар ұлғайтылған синтез өнімдері пайдаланылады [50]. Кеңейтілген синтез өніміне мұнай өндірісінде жарылғыш зат ретінде қолданатын сұйықтық сополимер стирол малеин ангидридінт мысалға аламыз [51]. Медициналық практикада ССМА офтальмология саласында герпетикалық кератит емдеуде қолданылады [52]. 1% және 2% сулы ортадағы ССМА герпетикаға қарсы қасиетке ие, аллергиялық реакцияларды тудырмайды, көздің шырышты қабатын тітіркендірмейді және көзді емдеуге сондай ацикловир және виролекс сияқты белгілі препараттардың алдында ең тиімді және арзан зат болып табылады [37].

Гель дәрілік қалып ретінде әртүрлі медицина саласында кеңінен қолданылады: хирургия, стоматология, пульмонология, офтальмология, гинекология, гастроэнтерология, дерматология, урология және т.б.