Анксиолітики

• Діазепам (Diazepam) *

Фармакотерапевтична група:N05BA01-Анксіолітики. Похідні бензодіазепіну

Основна фармакотерапевтична дія:анксіолітична, протисудомна, седативна, снотворна і міорелаксуюча дії; дія діазепаму проявляється в посиленні ГАМКергічного (ГАМК - гамма-аміномасляна кислота) блоку на синаптичному рівні, у першу чергу у лімбічній системі, субкортикальних структурах, таламусі і гіпоталамусі; ГАМК є головним нейротрансмітером центральної нервової системи; алостерична частина ГАМКА – рецептора є місцем зв'язку депресантів центральної нервової системи, таких як бензодіазепіни, у тому числі і діазепам; загальну нейрональну блокаду не викликають; внаслідок приєднання бензодіазепінів до ГАМКА – рецептора зростає чутливість останнього до гамма-аміномасляної кислоти. У результаті канали іона хлору рецепторного комплексу довше перебувають в стані активації, завдяки чому більша кількість іонів хлору здатна проникнути в нейрон, підсилюючи ступінь гіперполяризації клітинної мембрани і блокуючи проведення сигналу.

Показання для застосування ЛЗ:для одноразового або курсового застосування при лікуванні симптомів підвищеної психічної напруги, занепокоєння ^БНФ, страху і вираженої тривоги при невротичних станах і г. невротичних реакціях; у складі комплексної терапії для лікування захворювань і станів різного походження, що супроводжуються симптомами тривоги і рухового занепокоєння; як додатковий засіб для лікування г. абстинентного с-му та алкогольного делірію ^{ВООЗ, БНФ}; для усунення спазмів поперечносмугастої мускулатури ^БНФ при різних спастичних станах (ригідність, контрактура, міжнейрональні ушкодження на рівні спинного і супраспінального відділів мозку, спазм церебральної етіології, поліомієліт, параплегія, атетоз, гіперкінез, с-м stiffmana); у випадку локальних травм і запалень як додатковий засіб для рефлекторного зняття спастичного м'язового компонента; як додатковий засіб для лікування захворювань, що супроводжуються конвульсіями, і спастичних станів при епілепсії ^{ВООЗ, БНФ}, еклампсії, правця.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:кожному хворому препарат призначають індивідуально, тому пропонуються лише загальні принципи призначення; у зв'язку з наявністю істотних індивідуальних відмінностей у реакції хворих на препарат, лікування варто починати з найменшої ефективної дози, поступово збільшуючи її, доки не буде досягнута ефективна і разом з тим переносима доза; добову дозу в індивідуальному порядку розподіляють на 2 - 4 прийоми; звичайно рекомендують дві третини добової дози прийняти у вечірні год; для дорослих середня добова доза становить 5 - 15 мг, разова доза не перевищує 10 мг; при станах тривоги, психомоторного занепокоєння і підвищеного збудження одноразова доза для дорослих 2,5 - 5 мг, добова доза 5 - 20 мг; як додатковий засіб для лікування захворювань, що супроводжуються конвульсіями - одноразова доза для дорослих 2,5 - 10 мг 2 - 4 р/добу; при г. абстинентному с-мі та алкогольному делірії звичайна початкова добова доза для дорослих становить 20 - 40 мг, підтримуюча добова доза 15 - 20 мг; при м'язовій контрактурі, ригідності, спазмі: добова доза для дорослих 5 - 20 мг; виведення діазепаму з організму літніх і ослаблених хворих, а також у хворих при порушенні функції печінки може бути в істотній мірі уповільнено, тому рекомендується проводити лікування невеликими дозами; лікування слід починати, призначаючи половину дози ^ВООЗ, яку потім необхідно поступово збільшувати, враховуючи індивідуальну переносимість; дітям при будь-якому показанні для застосування дозу слід визначати для кожного хворого індивідуально, з урахуванням віку, ступеня фізичного розвитку, загального стану й індивідуальної реакції на компоненти препарату; звичайна початкова одноразова доза для дітей 1,25 - 2,5 мг, застосовується 2 - 4 р/добу; залежно від клінічної реакції вона може бути збільшена або зменшена; в/впрепарат вводиться без розведення зі швидкістю 0,5-1 мл (2,5-5 мг)/хв ^БНФ; дуже швидке в/в введення загрожує пригніченням дихання та зниженням АТ; у формі крапельної інфузії препарат вводиться у р-ні 2 мл (10 мг) діазепаму в, як мінімум, 50 мл 0,9% р-ну натрію хлориду або 5% р-ні глюкози; р-няється 100 мг діазепаму у 500 мл 0,9% натрію хлориду або 5% р-ні глюкози; вводити зі швидкістю 40 мл/год; в/м вводиться глибоко у групу великих м’язів; дорослим при г. нападах страху або збудження в/в або в/м 10 мг ^БНФ, дозу можна повторити через 4 год; при епілептичному статусі, судомному стані, що викликані отруєнням в/в або в/м 10-20 мг, дозу можна повторити через 30-60 хв; при необхідності дозу можливо ввести в/в крапельно при максимальній дозі 3 мг/кг маси тіла; при г. судомному стані початкова доза 5-10 мг в/в ^БНФ, яку можна повторити через 10-15 хв до сумарної дози 30 мг; при станах, пов’язаних з підвищеним тонусом м’язів в/в або в/м 10 мг з можливим повтором дози через 4 год; при правці в/в вводити 0,1-0,3 мг/кг; повторне введення дози можливе через 1-4 год; в окремих випадках препарат можна вводити в/в крапельно у максимальній дозі до 10 мг/кг; при премедикації перед різними діагностичними і хірургічними маніпуляціями - 0,2 мг/кг в/в безпосередньо перед маніпуляцією, або в/м – за 30 хв до маніпуляції; звичайно застосовують 10-20 мг; при г. алкогольному делірії (delirium tremens) в/в або в/м 10-20 мг ^БНФ; не можна вводити діазепам пацієнтам, які вжили навіть невелику кількість алкоголю за останні 36 год; пацієнти похилого віку, виснажені та ослаблені хворі - рекомендується застосовувати половину дози від призначеної для дорослого пацієнта; дітям з судомами при пропасниці, судомні стани, що викликані отруєнням, епілептичний статус – в/в або в/м 0,2 -0,3 мг/кг ^БНФ; при правці –в/в 0,1-0,3 мг/кг, дозу можна повторити через 1-4 год; в окремих випадках препарат можна вводити в/в крапельно у максимальній дозі до 10 мг/кг; при премедикації перед різними діагностичними і хірургічними маніпуляціями - 0,2 мг/кг в/в безпосередньо перед маніпуляцією, або в/м – за 30 хв до маніпуляції.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:підвищена стомлюваність, сонливість, м'язова слабість, які є дозо залежними; атаксія, сплутаність свідомості, запаморочення, головний біль, погіршення настрою, порушення зору й акомодації, висипка, вегетативні симптоми, запор, біль в суглобах, гіпотонія, нетримання або затримка сечовипускання, нудота, сухість у роті або гіперсалівація, екзантема, тремор, зміна лібідо, брадикардія; підвищення рівня трансаміназ і лужної фосфатази, жовтяниця, нейтропенія; парадоксальна реакція (посилення почуття тривоги і психічного збудження, ворожість, агресивні дії, галюцинації, безсоння, підвищення м'язового тонусу, у першу чергу, у дітей та осіб літнього віку); лікарська залежність, головним чином при наявності схильності, при застосуванні великих доз і при тривалому лікуванні - симптоми відміни проявляються у формі тремору, психомоторного занепокоєння, безсоння, підвищеного почуття тривоги, головного болю, порушення уваги, може виникнути дратівливість, порушення сприймання, запаморочення, прискорене серцебиття, втрата апетиту, нудота, блювання, підвищене потовиділення, м'язові спазми, кольки, іноді - делірій і напади судом; при в/в введенні препарату - місцеве запалення або тромбоз; при швидкому в/в введенні можливі апное і падіння АТ, однак проведення ин’єкцій з відповідною швидкістю та у положенні пацієнта лежачі дозволять уникнути цих побічних явищ; при в/м введенні препарату можливі місцеві біль та почервоніння.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату (наприклад, до лактози) або до інших бензодіазепінів в анамнезі; тяжка ДН; тяжка печінкова недостатність; с-м нічних апное; тяжка міастенія; закритокутова форма глаукоми, г. приступ глаукоми (при відкритокутовій формі глаукоми препарат може застосовуватися при одночасному проведенні відповідного лікування); перший триместр вагітності; період годування груддю; алкогольна і наркотична залежність (за винятком г. абстинентного с-му); інтоксикація алкоголем та іншими психотропними засобами.

Форми випуску ЛЗ:р-н для іін'єкцій 0,5% по 2 мл в амп.; р-н для ін'єкцій, 5 мг/мл по 2 мл в амп.; табл. по 0,005 г; по 0,01 г; табл., вкриті оболонкою, по 5 мг

Торгова назва:

• Хлордіазепоксид (Chlordiazepoxide)

Фармакотерапевтична група:N05BA02 – Анксіолітики. Похідні бензодіазепіну

Основна фармакотерапевтична дія:діє на багато структур ЦНС, насамперед − на лімбічну систему і гіпоталамус, тобто структури, пов'язані з регуляцією емоційної діяльності; має анксіолітичну, седативну та помірно виражену снотворну дію, також зменшує напруження скелетних м'язів і чинить протисудомний ефект; похідне бензодіазепіну; як і всі бензодіазепіни, підсилює гальмівну дію ГАМК-ергічних нейронів у ділянці кори головного мозку, таламуса і гіпоталамуса; знайдені специфічні для бензодіазепінів ділянки зв'язування, що являють собою білкові структури клітинної мембрани, які мають зв'язок з комплексом, що складається з рецептора ГАМК-A і хлорного каналу; механізм дії хлордіазепоксиду пов’язаний з модуляцією чутливості ГАМК-ергічного рецептора, що викликає збільшення спорідненості цього рецептора з гамма-аміномасляною кислотою (ГАМК) і є ендогенним гальмівним нейромедіатором; наслідком активації бензодіазепінового рецептора або ГАМК-A є збільшення транспорту іонів хлора всередину нейрона через хлорний канал; це призводить до гіперполяризації клітинної мембрани, в результаті чого відбувається пригнічення активності нейрона.

Показання для застосування ЛЗ:короткочасне симптоматичне лікування тривожних с-мів ^БНФ - тривожні с-ми, що супроводжують психоорганічні розлади; тривожні с-ми, що супроводжують психотичні симптоми; тривожні с-ми з порушенням сну; тривожні с-ми іншої етіології; підвищений м’язовий тонус різного ґенезу; симптоматичне лікування г. с-му алкогольної абстиненції ^БНФ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:дозування і тривалість лікування індивідуальні для кожного пацієнта і визначаються виключно лікарем; дорослим звичайно при тривожних станах застосовують до 30 мг/добу ^БНФ в розподілених дозах кожні 6 − 8 год; у виключних випадках можливе застосування вищіх доз залежно від індивідуальної потреби; МДД – 100 мг ^БНФ; при тривожних станах із супутнім безсонням – 10 мг − 30 мг одноразово перед сном; стан збудження при г. с-мі алкогольної абстиненції − 20 мг − 100 мг; при необхідності дозу повторюють через 2 – 4 год не перевищуючи 200 мг/добу; потім дозу зменшують до мінімальної підтримуючої, що достатня для усунення симптомів збудження; при стані підвищеного м'язового тонусу − 10 мг − 30 мг/добу в розділених дозах; хворим літнього віку (старше 65 років) хлордіазепоксид слід призначати у якомога менших ефективних дозах, що не перевищують половинні дози для дорослих; препарат рекомендують застосовувати короткочасно (не більше 4 тижнів) у зв’язку з небезпекою виникнення симптомів лікарської залежності.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:сонливість, седатація, запаморочення, порушення рівноваги, сплутаність свідомості, дезорієнтація, атаксія; загальна слабкість, непритомність, відчуття сухості у роті, розлад зору (нечіткий зір, диплопія), дизартрія з невиразною мовою та неправильною вимовою, амнезія, м’язовий тремор, шлунково-кишкові розлади, зниження лібідо, розлади менструального циклу, порушення функції печінки (включаючи жовтуху), зміни морфологічної картини крові (лейкопенія, агранулоцитоз), нетримання сечі, деяке зниження АТ, еритема, психомоторний неспокій, безсоння, підвищена збудливість і агресивність, м'язовий тремор, судоми.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до хлордіазепоксидів або будь-якого компонента препарату; г. ДН або пригнічення дихального центру; нав’язливі стани або фобії; хр. психози; дитячий вік; вагітність; лактація.

Форми випуску ЛЗ:табл., вкриті оболонкою, по 10 мг

Торгова назва:

• Оксазепам (Oxazepam)

Фармакотерапевтична група:N05BA04 – . Анксіолітики. Похідні бензодіазепіну.

Основна фармакотерапевтична дія:анксіолітична, седативна дія; міорелаксантні і протисудомні властивості виражені слабкіше; усуває напруження, зменшує або пригнічує тривогу і страх, емоційне напруження; механізм дії пов’язаний з підсиленням ГАМК-ергічних процесів у головному мозку; анксіолітична дія препарату пов’язана головним чином з гальмуючим впливом на лімбічну систему.

Показання для застосування ЛЗ:неврози, неврозоподібні і психозоподібні розлади, при наявності тривоги ^БНФ, страху, підвищеної дратівливості, порушення сну, сенесто-іпохондричні розлади і нав’язливі стани, особливо якщо хворі погано переносять інші транквілізатори.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:при невротичних станах, які супроводжуються тривогою, страхом, збудженням, підвищеною дратівливістю для дорослих разова доза становить 10 - 30 мг ^БНФ; при амбулаторному лікуванні звичайно добова доза становить 20 - 30 мг (у два прийоми – уранці і ввечері), у більш тяжких випадках дозу збільшують до 15 мг вранці і в обід і 15 -30 мг ввечері; МДД – 120 мг ^БНФ , дози понад 60 мг призначають тільки при стаціонарному лікуванні; у г. випадках необхідно визначити, чи обмежитись прийомом однієї разової дози або лікуванням протягом декількох днів; при безсонні викликаному станом тривоги, призначають 10 - 25 мг ^БНФ за півгодини – годину до сну, максимальна разова доза – 50 м ^БНФ; ввечері табл. не слід приймати відразу після їжі, оскільки дія препарату уповільнюється і залежно від тривалості сну можливі залишкові явища (втома, порушення здатності зосередитись наступного ранку); для лікування алкогольного абстинентного с-му - 15 - 30 мг 3 - 4 р/добу; для осіб похилого віку, ослаблених хворих, при порушенні функції печінки і нирок, СН і ДН, а також при органічних змінах мозку добова доза становить 10 мг (по 5 мг вранці і ввечері), при необхідності дозу збільшують до 15 мг/добу; приблизно через 2 тижні від початку лікування слід впевнитись, чи є показання для продовження прийому оксазепаму, оскільки небажано перевищувати тривалість безперервного лікування протягом 4 тижнів; застосування препарату протягом декількох тижнів може викликати фізичну і психічну залежність; при необхідності тривалого лікування (декілька місяців) застосовують метод перервної терапії – припиняють прийом на декілька днів і знову повертаються до його застосування в індивідуально підібраній терапевтичній дозі; застосування препарату припиняють, поступово знижуючи дозу; раптове припинення прийому препарату може викликати с-м абстиненції: збудження, тривогу, порушення сну.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:незначна, минуща сонливість, яка звичайно виникає в перші дні лікування (у випадку вираженої сонливості потрібно зменшити дозу препарату), запаморочення, головний біль; непритомні стани, що супроводжуються сонливістю; нудота, тремтіння, нечітка мова, сонна хвороба, набряки, шкірний висип (подібний до кору, у вигляді опіків від кропиви, папульозно-пустульозний); лейкопенія, жовтуха, збільшення активності амінотрансфераз, атаксія, яка виникає незалежно від дози препарату і віку пацієнта; психомоторне збудження, безсоння, виражена ажитація та агресивність, м’язове тремтіння, судоми, частіше за все виникають після вживання алкоголю, у пацієнтів літнього віку, хворих з психічними рзладами; ейфорія, галюцинації, нечіткий зір, подвійний зір, порушення орієнтації, ступор, порушення менструального циклу, зміни електроенцефалограми (ЕЕГ), агранулоцитоз, нетримання сечі, розлад пам’яті; систематичне застосування препарату протягом тривалого часу може призвести до розвитку лікарської залежності, а також абстинентного с-му – у випадку раптової відміни оксазепаму.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до оксазепаму або будь-якого компонента препарату; психопатичні стани; тяжка ДН незалежно від причини, с-м нічного апное; тяжка печінкова та ниркова недостатність; закритокутова глаукома; міастенія; застосування інших ЛЗ, які пригнічують ЦНС, або вживання алкоголю; дитячий вік до 12 років; вагітність (абсолютно – І триместр); лактація.

Форми випуску ЛЗ:табл., вкриті оболонкою, по 10 мг

Торгова назва:

• Медазепам (Medazepam)

Фармакотерапевтична група:N05BA03 -транквілізатори

Основна фармакотерапевтична дія:сильна анксіолітична активність, менш виражена седативна і міорелаксуюча дія; психотропна речовина, що належить до класу 1,4 – бензодіазепінів; послаблює стани емоційної напруги, психомоторного збудження і страху, а також зумовлює седативний і гіпнотичний ефекти; для медазепаму характерна знижувальна тонус м’язів і протисудомна дії; у зв’язку із сильною анксіолітичною активністю при менш вираженому седативному і міорелаксуючому ефекті медазепам особливо доцільно застосовувати як денний транквілізатор; має низьку спорідненість з бензодіазепіновими рецепторами (гальмування специфічного зв’язування 3Н-діазепаму, константа гальмування [IC50 нмоль/л] 850); ефективність медазепаму значною мірою визначається його активними метаболітами: десметилмедазепамом, діазепамом, десметилдіазепамом і оксазепамом; сама речовина медазепам характеризується як проліки.

Показання для застосування ЛЗ:симптоматичне лікування станів страху, емоційного напруження, психомоторного збудження, неврозів.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:дози препарату і тривалість лікування залежать у кожному окремому випадку від індивідуальної реакції хворого на ліки, а також від характеру і тяжкості захворювання; при цьому дотримуються основного правила - призначати якомога менші дози препарату; добова доза становить 10 - 30 мг, яку розподіляють на 2 - 3 прийоми на день, або усю добову дозу приймають одноразово ввечері; при дотриманні усіх вказівок і запобіжних заходів у разі необхідності добову дозу медазепаму можна збільшити до МДД - 60 мг; при г. станах захворювання застосування препарату обмежують декількома разовими дозами або декількома днями; при хр. захворюваннях тривалість застосування препарату визначається перебігом хвороби.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:почуття втоми, сонливість, спад сил, запаморочення, сплутаність свідомості; уповільнення реактивної спроможності, антероградна амнезія, головний біль, невелике зниження АТ; нудота, блювання, симптоми з боку епігастральної ділянки, пронос, тимчасове підвищення активності ферментів печінки в сироватці крові й алергія; послаблення лібідо або розлади менструацій; пригнічення дихання може розвиватися у хворих з вираженою обструкцією дихальних шляхів або у пацієнтів з ушкодженнями головного мозку; розлади артикуляції, невпевненість ходи і рухів, а також розлади зору (двоїння в очах, ністагм); некоординовані рухи, затримка сечі, депресії, біль у грудях, сплутаність свідомості і сухість у роті; підвищена агресивність, г. стани збудження, почуття страху, думки про самогубство, судомні скорочення різних груп м’язів, важке засинання і недостатня тривалість нічного сну; після раптового припинення тривалого щоденного застосування - порушення сну і страхітливі сновидіння, загострення і посилення почуття страху, стан емоційної напруги, психомоторного збудження і почуття внутрішнього занепокоєння; тремтіння, пітливість; підвищення судомного порога з розвитком судом або симптоматичні психози (наприклад, делірій абстиненції); має первинний потенціал, що викликає лікарську залежність - вже при щоденному застосуванні його протягом декількох тижнів виникає небезпека розвитку залежності; це почуття розвивається не тільки при зловживанні медазепамом, особливо при прийомі великих доз, а й при застосуванні його в звичайних терапевтичних дозах.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до діючої речовини або інших бензодіазепінів, а також при відомій з анамнезу або наявній лікарській, наркотичній або алкогольній залежності; діти і підлітки (відносно клінічного застосування препарату у цієї групи хворих ще не накопичено достатнього досвіду).

Форми випуску ЛЗ:табл. по 10 мг

Торгова назва:

• Альпразолам (Alprazolam)

Фармакотерапевтична група:N05BA12 – Анксіолітики. Похідні бензодіазепіну

Основна фармакотерапевтична дія:має виражений анксіолітичний ефект, виявляє седативну, снотворну, протисудомну, міорелаксантну дії; похідне бензодіазепіну, для якого характерна наявність вираженого анксіолітичного ефекту, виявляє седативну, снотворну, протисудомну, міорелаксантну дії; однакового транквілізуючого ефекту можна досягти при використанні у 10 разів менших доз алпразоламу, у порівнянні з діазепамом; має антидепресивну дію, що аналогічна дії трицикликлічних антидепресантівУ ЦНС взаємодіє із специфічними бензодіазепіновими рецепторами, що функціонально тісно зв’язані з рецепторами основного гальмового медіатора ЦНС – γ-аміномасляної кислоти (ГАМК), тому в результаті дії препарату відбувається посилення гальмуючого впливу ГАМК у ЦНС за рахунок підвищення чутливості ГАМК-рецепторів до медіатора в результаті стимуляції бензодіазепінових рецепторів.

Показання для застосування ЛЗ:тривожні стани ^БНФ; невроз, який супроводжується відчуттям тривоги, небезпеки, занепокоєння, напруження, погіршення сну, дратівливістю, а також соматичними порушеннями; змішані тривожно-депресивні стани, невротичні реактивно-депресивні стани, які супроводжуються погіршенням настрою, втратою зацікавленості оточуючим середовищем, занепокоєнням, порушеннями сну, зниженням апетиту, соматичними порушеннями; невротичні депресії, які розвинулись на фоні соматичних захворювань; панічні розлади в поєднанні з фобічною симптоматикою або без неї.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:дози препарату підбирають індивідуально та коригують під час лікування залежно від ефекту та індивідуальної переносимості; рекомендується використання мінімально ефективних доз; при тривожних станах, неврозах рекомендована початкова добова доза для дорослих становить 0,25 – 0,5 мг 3 р/добу ^БНФ; за необхідності дозу збільшують на 0,25 мг кожні 3-4 дні залежно від тяжкості симптомів захворювання та реакції пацієнта на лікування; збільшування дози рекомендується починати з вечірньої дози; при виражених симптомах неспокою лікування можна починати з більш високих доз, МДД – 4 мг; пацієнтам літнього віку та послабленим пацієнтам на початку лікування призначають по 0,125 – 0,25 мг препарату 2-3 р/добу ^БНФ; курс лікування, включаючи час необхідний для поступової відміни препарату, звичайно не повинний перевищувати 8 – 12 тижнів; доцільність більш тривалого курсу лікування варто серйозно зважити; при панічних розладах рекомендована початкова добова доза для дорослих становить 0,5 мг 3 р/добу; у разі потреби дозу збільшують, але не більше ніж на 1 мг кожні 3-4 дні; чим вище дози, тим поступовіше слід їх збільшувати для того, щоб досягти повного терапевтичного ефекту ЛЗ; звичайно терапевтичний ефект досягається при застосуванні 5-6 мг/добу, а у тяжких випадках до 10 мг/добу; тривалість лікування кожного хворого визначають індивідуально; коли терапевтичного ефекту досягнено і симптоми захворювання усунуто, дозу алпразоламу можна знижувати, але не швидше ніж по 0,5 мг кожні 3 дні; якщо розвивається с-м «відміни», дозу препарату можна знову збільшити, а пізніше відміну препарату здійснювати більш поступов; при депресіях рекомендована початкова добова доза для дорослих становить 0,5 мг 3 р/добу; у разі потреби дозу збільшують до 4,5 мг/добу; початкову дозу рекомендується призначати перед сном, щоб мінімізувати денну сонливість; курс лікування, включаючи час необхідний для поступової відміни препарату, звичайно складає 8 – 12 тижнів.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:сонливість, запаморочення, порушення координації рухів; головний біль, підвищення внутрішньоочного тиску, тремтіння, порушення мови, розгубленість, ейфорія або депресія; антероградна амнезія; у пацієнтів, що страждають на депресію, - розвинення гіпоманії або манії; нудота та блювання, сухість у роті, пронос або запор, пальпітація, гіпотензія, свербіж шкіри, висипання, спазми або слабкість скелетних м’язів, зміна апетиту та маси тіла, нетримання сечі, зниження статевого потягу, порушення менструального циклу, пригнічення дихання; лейкопенія, зниження гематокриту та вмісту гемоглобіну, підвищення рівня печінкових ферментів (лужна фосфатаза, АЛТ, АСТ) та білірубіну в плазмі, підвищення або зниження вмісту цукру в крові; у літніх пацієнтів - розвиток парадоксальних реакцій (занепокоєння, збудження, ворожість, галюцинації, марення, порушення поведінки).

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до алпразоламу або інших похідних бензодіазепіну, а також до будь-якого компоненту препарату; г. глаукома; тяжка міастенія; тяжка ДН; с-м апное під час сну; хр. психоз; тяжкі порушення функції печінки; вік до 18 років; вагітність (особливо І триместр); період лактації.

Форми випуску ЛЗ:табл. з модифікованим вивільненням по 0,5 мг, по 1 мг, по 2 мг; табл. по 0,25 мг, по 0,5 мг , по 1 мг

Торгова назва:

• Буспірон (Buspirone)

Фармакотерапевтична група:N05BE01 – Засоби, що впливають на нервову систему. Анксіолітики.

Основна фармакотерапевтична дія:анксіолітична,седативна дія, усуває психічні та вегетативні симптоми страху; анксіолітичний ЛЗ, усуває психічні та вегетативні симптоми страху; механізм дії до кінця не встановлений, однак відомо, що буспірон має інший механізм дії, ніж бензодіазепіни та інші анксіолітичні засоби; виявляє спорідненість до серотонінових рецепторів 5НТ1А і помірну до D2 в головному мозку; у серії доклінічних досліджень на експериментальних моделях була встановлена наявність у буспірону властивостей, типових для анксіолітиків та антидепресантів; не виявляє протисудомної та міорелаксуючої дії, не спричиняє звикання; після припинення застосування буспірон не спричиняє симптомів відміни або швидкого рецидиву симптомів тривоги.

Показання для застосування ЛЗ:симптоматичне лікування тривожних станів ^БНФ різного походження, особливо неврози, що супроводжуються відчуттям тривоги, небезпеки, неспокою, напруженням, погіршенням сну, роздратованістю, а також соматичними порушеннями.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:режим дозування залежить від індивідуального стану здоров’я пацієнта на початковому рівні; пацієнтам від 18 років рекомендується на початку терапії призначають по 5 мг ^БНФ буспірону гідрохлориду або по 10 г 3 р/добу ^БНФ; для досягнення максимального терапевтичного ефекту добову дозу підвищують на 5 мг з інтервалом у 2 - 3 дні; оптимальна добова доза зазвичай становить 20 – 30 мг ^БНФ буспірону гідрохлориду, розподілених на декілька однократних денних доз; максимальна одноразова доза не повинна перевищувати 30 мг, МДД – 60 мг буспірону гідро хлориду; тривалість лікування – не більше 4 місяців.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:сонливість, нудота, головний біль, нервозність, запаморочення і збудження (роздратування); надмірне тахіпное (прискорене дихання без його поглиблення); помутніння зору, свербіж очей, кон’юнктивіт, відчуття тиску на очі; еозинофілія, лейкопенія, тромбоцитопенія; дисменорея, порушення сечовипускання, зниження або збільшення лібідо, аменорея, енурез, порушення еякуляції; шум у вухах, фарингіт, закладеність носа, носова кровотеча; екзема, набряк, кропив’янка, гіперемія, діатез з гематомою, алопеція, АР, акне; неспецифічна пекторальгія, непритомність, гіпотензія або гіпертензія, порушення мозкового кровообігу, СН, кардіоміопатія, брадикардія; гінекомастія, порушення функції щитовидної залози; збільшені значення печінкових тестів; міалгія, міоспазм, артралгія, міастенія; парестезія, порушення координації, тремор, тривожні сновидіння, ворожість, сплутаність свідомості, довільні рухи, зниження часу реакції, психоз, патологічно підвищене сприйняття звичайних звуків, гіперкінезія, втрата інтересу, втома, порушення асоціації, суїцидальні думки, різка зміна настрою, клаустаофобія, ступор, нечленороздільна мова, психоз; метеоризм, відсутність апетиту, подразнення товстої кишки.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до буспірону або до одного з інгредієнтів; г. застійна глаукома; злоякісна міастенія; тяжка дисфункція печінки; тяжка ниркова недостатність; епілепсія; лактація; діти і підлітки до 18 років.

Форми випуску ЛЗ:табл. по 5 мг, по 10 мг

Торгова назва: