Антидепресанти

• Іміпрамін (Imipramine)

Фармакотерапевтична група:N06AA02 – антидепресанти . Неселективні інгібітори зворотного захоплення моноамінів

Основна фармакотерапевтична дія:тимолептичну дія, покращує настрій, зменшує почуття суму,має центральну та периферичну м-холіноблокувальну, міотропну (спазмолітичну), помірну антигістамінну активність; похідний продукт дибензоазепіну; належить до групи препаратів, що називаються трициклічними антидепресантами; здійснює тимолептичну дію, покращує настрій, зменшує почуття суму; має супровідну стимулювальну активність, викликає зменшення рухової загальмованості, підвищує психічний та загальний тонус організму; виявляє центральну та периферичну м-холіноблокувальну, міотропну (спазмолітичну), помірну антигістамінну активність.

Показання для застосування ЛЗ:при всіх формах депресії ^БНФ (з тривожністю чи без неї): глибокій депресії, в депресивній фазі біполярного розладу, депресії з атиповим перебігом, депресивних станах, дистимії); при панічному розладі; при нічному енурезі ^БНФ (у дітей віком від 6 років): як засіб тимчасової допоміжної терапії, якщо органічні причини виключені; при астенодепресивному с-мі, що супроводжується моторною та ідеаторною загальмованістю, ендогенній, інволюційній, клімактеричній, реактивній, алкогольній депресіях, депресивних станах при психопатіях та неврозах.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:добові дози слід визначати індивідуально, залежно від важкості та природи симптомів; як і в випадку інших антидепресантів, для досягнення адекватного терапевтичного ефекту потрібен, щонайменше, 2-4-тижневий курс лікування; у деяких випадках потрібен курс тривалістю 6-8 тижнів; рекомендовано починати лікування з низьких доз препарату й поступово підвищувати добову дозу до досягнення підтримуючої дози; у процесі лікування потрібно також визначити найнижчу дозу, що справляє ефект - обережність є виправданою при визначенні дози для літніх хворих і пацієнтів підліткового віку (тобто молодших за 18 років); при депресії у дорослих ^БНФ лікування амбулаторних пацієнтів можна починати з добової дози 25 мг 1-3 р/добу ^БНФ, цю дозу можна впродовж тижня поступово підвищити до 150-200 мг/добу ^БНФ ; підтримуюча доза становить 50-100 мг/добу; у важких госпіталізованих хворих можна починати з добової дози 75 мг/добу, цю дозу можна поступово підвищувати, додаючи щоразу по 25 мг, до досягнення добової дози 200 мг/добу; у дуже виняткових випадках добова доза може бути ще вищою – до 300 мг/добу; літні хворі (старші за 60 років) і підлітки (молодші за 18 років) можуть бути більш сприйнятливими до препарату та виявляти серйозні реакції в відповідь на стандартні дози для дорослих, тому лікування таких хворих слід починати з найнижчої дози, що спроможна контролювати симптоми; далі можна почати поступове підвищення дози, з досягненням добової дози в 50-75 мг; рекомендовано досягати оптимальної дози впродовж 10 днів і на такій дозі продовжувати лікування; пацієнти з панічним розладом більш схильні до розвитку побічних ефектів, і лікування потрібно починати з найнижчої дози; минущі напади більш сильної тривожності, які можна спостерігати на самому початку терапії, можна контролювати за допомогою призначення похідних бензодіазепіну; цю допоміжну терапію можна поступово зняти в міру того, як симптоми тривожності зникають; добову дозу можна поступово підвищувати до межі 75-100 мг/добу (тільки у винятках - до 200 мг/добу); потрібен курс лікування тривалістю, щонайменше, 6 місяців; курс завершують шляхом поступового зняття препарату; для дітей рекомендовані такі схеми лікування - діти віком 6-8 років ^БНФ (маса тіла 20-25 кг) - 25 мг/добу ^БНФ; діти віком 9-12 років ^БНФ (маса тіла 25-35 кг) - 25-50 мг/добу ^БНФ; діти, старші за 12 років ^БНФ (маса тіла > 35 кг) - 50-75 мг/добу ^БНФ; якщо низька початкова доза не дає ефекту, для досягнення адекватного терапевтичного ефекту можна застосовувати більш високі дози, але в межах схеми, що обирається відповідно до віку дитини; при лікуванні дітей треба слідкувати за тим, щоб добова доза не перевищувала 2,5 мг/кг маси тіла/добу; у кожній схемі потрібно застосовувати найнижчу ефективну дозу зі вказаного інтервалу; добова доза може призначатися в один прийом перед сном; якщо ж енурез має місце рано ввечері, добову дозу рекомендовано розділити (одна частина дається дитині вдень у післяобідній час, тоді як інша – перед сном); тривалість курсу лікування не повинна перевищувати 3 місяці ^БНФ; підтримуючу дозу слід підбирати в міру того, як зменшується вираженість симптомів; перед повним зняттям препарату рекомендоване поступове зменшення добової дози; парентерально препарат застосовується для лікування хворих на депресію у стані сильного збудження чи тоді, коли пероральний спосіб не є можливим; лікар залежно від стану хворого може призначити введення р-ну для ін’єкцій тільки протягом короткого часу, а потім запропонувати перейти на приймання табл..; при тяжких депресіях в умовах стаціонару призначають по 25 мг (2 мл р-ну), 1 – 3 р/добу в/м; МДД при такому способі введення - 100 мг, далі лікування можна проводити за допомогою табл.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:сонливість, постуральна гіпотензія, тахікардія та симптоми, схожі на дію атропіну (сухість у роті, констипація, затримка сечі, нечіткість зору, порушення акомодації, підвищення t° та внутрішньоочного тиску); головний біль, периферична невропатія, шум у вухах, тремор, атаксія, утруднення мови, особливо у людей похилого віку (сплутаність свідомості, делірій); епілептогенний ефект - у першу чергу, у хворих на епілепсію або при схильності до конвульсій; аритмія, сильна гіпотензія та/або болісний вазоспазм, що проявляється в посинінні пальців; гепатит з порушенням функції печінки, пожовтінням шкіри та склер, біль, металевий присмак у роті, запалення внутрішньої слизової оболонки рота (стоматит), нудота, блювання та, у виняткових випадках – паралітична непрохідність кишок; шкірні АР (через 14 - 60 днів після початку лікування) – кропив’янка, ангіоедема, фоточутливість; збільшення молочних залоз, галакторея, ускладнення ЦД, зниження переносимості глюкози, зниження продукування антидіуретичного гормону; зниження лібідо, імпотенція, болісна еякуляція, порушення оргазму, у людей похилого віку, можуть при проведенні лабораторних досліджень виявлятися зміни показників крові.

Протипоказання до застосування ЛЗ:вагітність, лактація; алергія до іміпраміну або інших інгредієнтів, що входять до складу препарату, до інших трициклічних антидепресантів дибензоазепінового ряду; лікування інгібіторами моноаміноксидази; наявності в минулому серцевих нападів (ІМ) або нерегулярного скорочення серця (аритмії); тяжкого захворювання нирок та/або печінки; затримки сечі (гіпертрофія простати); наявності вузькокутової глаукоми; діти віком до 6 років.

Форми випуску ЛЗ:драже по 25 мг; р-н для ін'єкцій, 25 мг/2 мл по 2 мл в амп.

Торгова назва:

• Кломіпрамін (Clomipramine) *

Фармакотерапевтична група:N06AA04 - антидепресанти

Основна фармакотерапевтична дія:вплив на депресивний с-м у цілому, в тому числі на такі його типові прояви, як психомоторна загальмованість, пригнічений настрій і тривожність; лікувальна дія кломіпраміну здійснюється за рахунок його здатності інгібувати зворотне нейрональне захоплення норадреналіну (НА) і серотоніну (5-НТ), причому найважливішим є пригнічення зворотного захоплення серотоніну; лікувальна дія кломіпраміну здійснюється за рахунок його здатності інгібувати зворотне нейрональне захоплення норадреналіну (НА) і серотоніну (5-НТ), причому найважливішим є пригнічення зворотного захоплення серотоніну; кломіпраміну властивий широкий спектр інших фармакологічних дій: альфа1-адренолітична, антихолінергічна, антигістамінна та антисеротонінергічна (блокада 5-НТ-рецепторів); впливає на депресивний с-м у цілому, в тому числі здебільшого на такі його типові прояви, як психомоторна загальмованість, пригнічений настрій і тривожність; клінічний ефект відмічається звичайно через 2 – 3 тижні лікування; має також специфічний вплив при обсесивно-компульсивних розладах, який відрізняється від його антидепресивного ефекту; дія кломіпраміну при хр. больових с-мах, зумовлених або не зумовлених соматичними захворюваннями, пов’язана з полегшенням передачі нервового імпульсу, опосередкованої серотоніном і норадреналіном.

Показання для застосування ЛЗ:депресивні стани ^БНФ різної етіології, що перебігають з різною симптоматикою - ендогенні, реактивні, невротичні, органічні, замасковані, інволюційні форми депресії; депресія у хворих на шизофренію і психопатії; депресивні с-ми, що виникають у старечому віці; депресивні стани, зумовлені хр. больовим с-мом або хр. соматичними захворюваннями, депресивні порушення настрою реактивної, невротичної або психопатичної природи; обсесивно-компульсивні с-ми; фобії ^{ВООЗ, БНФ} і панічні розлади (напади) ^ВООЗ; катаплексія, що супроводжує нарколепсію ^БНФ; хр. больовий с-м; нічний енурез (тільки у пацієнтів старше 5 років і за умови виключення органічних причин захворювання).

Спосіб застосування та дози ЛЗ:тактика лікування полягає у досягненні оптимального ефекту на фоні застосування найменших доз препарату, а також в обережному їх збільшенні, особливо для пацієнтів похилого віку і підлітків, які більш чутливі до препарату, ніж пацієнти проміжних вікових груп; розпочинають лікування із в/м введення 25 - 50 мг (вміст 1 - 2 амп.), потім щоденно підвищують дозу на 25 мг (1 амп.) до досягнення добової дози 100 - 150 мг (4 - 6 амп.); після того, коли буде відзначено поліпшення стану, число ін’єкцій поступово зменшують, замінюючи їх підтримуючою терапією, пероральними формами препарату; лікування можна розпочинати з в/в краплинного введення 50 - 75 мг (вміст 2 - 3 амп.) 1 р/добу; для приготування інфузійного р-ну використовують 250 - 500 мл ізотонічного р-ну натрію хлориду або р-ну глюкози; тривалість інфузії 1,5 – 3 год; особливу увагу необхідно приділяти контролю АТ, оскільки може розвинутися ортостатична гіпотензія; якщо вдалось досягнути чіткого покращання стану пацієнта, лікування за допомогою інфузій слід продовжувати ще протягом 3 - 5 днів; потім для підтримання досягнутого ефекту переходять на прийом препарату внутрішньо; 2 табл. по 25 мг еквівалентні 1 амп., що містить 25 мг препарату; з метою поступового переходу від інфузійної терапії до підтримуючого перорального прийому препарату можна також спочатку перевести хворого на в/м введення; дітям парентеральне введення препарату не рекомендується.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:загальна слабкість, порушення сну, хвилювання, відчуття тривоги, запор, сухість у роті; сонливість, загальна слабкість, занепокоєння, підвищення апетиту, розгубленість, дезорієнтація, галюцинації (особливо у пацієнтів похилого віку та у пацієнтів з хворобою Паркінсона), відчуття тривоги, збудження, порушення сну, маніакальний стан, гіпоманіакальний стан, агресивність, порушення пам’яті, деперсоналізація, посилення депресії, порушення концентрації уваги, безсоння, нічні кошмари, позіхання, активація симптомів психозу; запаморочення, тремор, головний біль, міоклонус, делірій, порушення мови, парестезії, м’язова слабкість, підвищення тонусу м’язів, судоми, атаксія; зміни на ЕЕГ, гіперпірексія; сухість у роті, пітливість, запори, порушення акомодації, нечіткість зору, порушення сечовипускання, припливи, мідріаз, глаукома, затримка сечі; синусова тахікардія, серцебиття, ортостатична гіпотензія, клінічно незначущі зміни на ЕКГ (наприклад інтервал ST або зубця Т) у пацієнтів, які не мають захворювань серця, аритмії, підвищення АТ, порушення внутрішньосерцевої провідності (наприклад розширення комплексу QRS, збільшення інтервалу QT, зміни інтервалу PQ, блокада ніжок пучка Гіса, двонаправлена шлуночкова тахікардія, особливо у пацієнтів з гіпокаліємією); нудота, блювання, дискомфорт у животі, діарея, анорексія; підвищення рівня трансаміназ у крові, гепатит з жовтухою чи без неї; висип, кропив’янка, фотосенсибілізація, свербіж, набряки (місцеві або загальні), випадання волосся; збільшення маси тіла, порушення лібідо і потенції, галакторея, збільшення молочних залоз, с-м неадекватної секреції антидіуретичного гормону; алергічний альвеоліт (пневмоніт) з еозинофілією або без неї, системні анафілактичні/анафілактоїдні реакції, включаючи гіпотензію; лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, еозинофілія, пурпура; порушення смакових відчуттів, шум у вухах.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до кломіпраміну або будь-яких інших інгредієнтів препарату, перехресна підвищена чутливість до трициклічних антидепресантів групи дибензазепіну; одночасне застосування інгібіторів МАО, таких як моклобемід, а також період менше 14 днів до і після їх застосування; недавно перенесений ІМ; уроджений с-м подовженого інтервалу QT.

Форми випуску ЛЗ:р-н для ін'єкцій, 25 мг/2 мл по 2 мл в амп.; табл., вкриті оболонкою, по 25 мг; табл., вкриті цукровою оболонкою, по 25 мг

Торгова назва:

• Амітриптилін (Amitriptyline) *

Фармакотерапевтична група:N06AA09 - антидепресанти

Основна фармакотерапевтична дія:має виражену тимолітичну та седативну дію; справляє центральну седативну дію; виявляє центральну антихолінергічну та антигістамінну активність; належить до групи трициклічних антидепресантів; має виражену тимолітичну та седативну дію; справляє центральну седативну дію; виявляє центральну антихолінергічну та антигістамінну активність; механізм дії препарату полягає у пригніченні зворотного нейронального захоплення норадреналіну та серотоніну, що веде до накопичення цих медіаторів і посилення адренергічних і серотонінергічних ефектів; не інгібує МАО; підвищує патологічно знижений настрій; найбільш виражений ефект досягається при ендогенній депресії, але реакція на препарат досягається також і у пацієнтів з іншими депресивними станами; завдяки седативній дії амітриптилін має особливе значення при депресивних станах, які супроводжуються тривогою, збудженням і порушенням сну.

Показання для застосування ЛЗ:депресії різної етіології ^{ВООЗ, БНФ} (ендогенні, інволюційні, реактивні, невротичні, медикаментозні); невротичні стани з переважною депресивною симптоматикою; депресивні стани у хворих на шизофренію у комбінації з нейролептиком; больовий с-м; нічний енурез ^БНФ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:при депресії необхідно починати лікування з використанням низьких доз з поступовим їх збільшенням при постійному спостереженні за клінічним ефектом і переносимістю; дози вище 150 мг/добу призначають переважно госпіталізованим пацієнтам; дорослим спочатку 25 мг 3 р/добу ^{ВООЗ,БНФ} з поступовим підвищенням, за необхідності, кожного наступного дня на 25 мг до рівня 150 мг ^{ВООЗ, БНФ} (у деяких випадках – до 25 мг/добу госпіталізованим пацієнтам); додаткові кількості препарату призгачають в основному у вечірній час; підтримуюча доза відповідає оптимальній терапевтичній; підліткам і пацієнтам старше 65 років - спочатку 10 мг 3 р/добу ^{ВООЗ, БНФ} з поступовим підвищенням, за необхідності, кожного наступного дня до рівня 100 - 150 мг/добу ^{ВООЗ, БНФ} ; додаткові кількості препарату призначають в основному у вечірній час; підтримуюча доза відповідає оптимальній терапевтичній; лікування дітей допускається тільки в умовах стаціонару, для лікування енурезу у дітей дозу підбирають індивідуально; початкова доза – 1,5 мг/кг/добу з підвищенням кожного тижня на 1,5 мг/кг/добу до МДД – 5 мг/кг/добу; антидепресивний ефект розвивається протягом 2 - 4 тижнів; лікування антидерпесантами носить симптоматичний характер і тому повинно проводитись протягом певного проміжку часу, як правило – до 6 місяців, з метою профілактики рецидиву після одужання; хворим на уніполярну депресію підтримуюча терапія може бути необхідною протягом кількох років для запобігання новим епізодам; тривалість курсу лікування та підтримуючу дозу визначають індивідуально для кожного пацієнта, з урахуванням характеру, ступеня тяжкості та особливостей перебігу захворювання, стабільності досягнутого лікувального ефекту та переносимості препарату; при припиненні лікування препарат потрібно відміняти поступово, протягом кількох тижнів; при хр. болю дорослим - 25 мг на ніч; пацієнти похилого віку повинні починати лікування з половини вказаної вище рекомендованої дози; найвище дозування- дорослим 100 мг/добу; нічний енурез у дітей 7-12 років - 25 мг за 0,5-1 год перед сном; діти старше 12 років - 50 мг за 0,5-1 год перед сном; хр. больовий с-м у дорослих - спочатку 25 мг увечері, МДД – 100 мг ввечері; збільшувати поступово з огляду на ефективність терапії; пацієнти похилого віку повинні починати лікування з приблизно половинної рекомендованої дози; при нічному енурезі дітям 7 - 12 років – 25 мг ^БНФ, старшим 12 років – 50 мг ^БНФ за 0,5 - 1 год до сну; тривалість терапії – не більше 3 місяців ^БНФ ; в/м вводять дозу 10, 20 або 30 мг до 4 р/добу, збільшення дози необхідно проводити поступово, МДД становить 150 мг, через 1-2 тижні ін’єкцій переходять на пероральне застосування препарату.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:тремор, запаморочення, головний біль, парестезія, атаксія; розлади акомодації, мідріаз; сонливість, порушення орієнтації, послаблення концентрації, зниження лібідо; підвищена пітливість; сухість у роті, нудота, розлади смакових відчуттів; тахікардія, постуральна гіпотензія, зміни ЕКГ - збільшення ОТ, розширення ORS (блокада внутрішньошлунковочкової провідності), зміни в атріовентрикулярній провідності, атріовентрикулярна блокада; збільшення маси тіла, ожиріння; імпотенція у чоловіків.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до будь-якого компонента препарату; г. ІМ; будь-який ступінь серцевої блокади або розлади серцевого ритму та ІХС; сумісний прийом інгібіторів МАО; періоди вагітності та годування груддю.

Форми випуску ЛЗ:драже по 10 мг, по 25 мг ; капс. по 25 мг; р-н для ін'єкцій, 10 мг/мл по 2 мл в амп.; табл. по 25 мг; табл., вкриті оболонкою, по 25 мг

Торгова назва:

• Доксепін (Doxepin)

Фармакотерапевтична група:N06AA12 - антидепресанти. Неселективні інгібітори зворотного нейронального захвату моноамінів.

Основна фармакотерапевтична дія:антидепресивна дія поєднується з анксіолітичною і седативною, також чинить антигістамінну, холінолітичну та a1-адреноблокуючу дії; належить до групи трициклічних антидепресантів; гальмує зворотне захоплення біогенних амінів (норадреналіну та серотоніну) в синаптичних структурах; не спричиняє ейфорії, психомоторного збудження.

Показання для застосування ЛЗ:невротичні розлади із симптомами депресії або тривоги; органічні неврози, асоційовані з безсонням; депресивні та тривожні стани при алкоголізмі; депресія та тривожні стани ^БНФ, асоційовані із соматичними розладами та захворюваннями; депресія, що супроводжується страхом і тривогою на тлі психозів, включаючи інволюційну депресію та депресивну фазу біполярних розладів.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:внутрішньо призначають дорослим і дітям старше 12 років; доза становить 30 - 300 мг/добу ^БНФ; дозу до 100 мг можна застосовувати як окрему одноразову або розділену; дози, що перевищують 100 мг, слід застосовувати у 3 прийоми ^БНФ; МДД - 100 мг (застосовувати перед сном); при помірних або тяжких симптомах звичайна початкова доза становить 75 мг щоденно ^БНФ; у більшості пацієнтів ця доза є задовільною; при тяжких формах захворювання добову дозу збільшують до 300 мг (у 3 прийоми); після досягнення задовільного терапевтичного ефекту дозу препарату коригують до мінімальної підтримуючої; протитривожний ефект доксепіну досягається раніше, ніж антидепресивний; антидепресивна дія проявляється через 2 - 3 тижні лікування; пацієнтам літнього віку з помірними симптомами рекомендується половина дози доксепіну; задовільні клінічні ефекти були отримані після застосування в дозі 30 мг/добу; пацієнтам із порушеннями функції печінки слід зменшувати дози.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:сонливість, безсоння; сухість слизових оболонок рота та носа, пітливість, лабільність АТ, тахі- або брадикардія, головний біль та запаморочення, схильність до запору, нудота та інші диспептичні явища; м’язове тремтіння у пацієнтів літнього віку та хворих на алкоголізм, порушення акомодації, загальна слабкість, підвищена втомлюваність, збільшення маси тіла, озноб, алопеція, відчуття припливів до обличчя, загострення БА та гіперпірексія (у пацієнтів, які приймають хлорпромазин), у поодиноких випадках спостерігаються жовтяниця та шум у вухах; загальмованість або надмірна збудливість, дезорієнтація, сплутаність свідомості, парестезії, атаксія, екстрапірамідні симптоми; шкірні висипи, свербіж; еозинофілія та порушення функції кісткового мозку (агранулоцитоз, лейкопенія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія); зміни лібідо, набряки яєчок, гіперглікемія, порушення секреції антидіуретичного гормону, гінекомастія, збільшення грудних залоз, галакторея у жінок.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до препарату, перехресна чутливість до інших дибензоксепінів; маніакальний с-м; тяжкі порушення функції печінки; глаукома; затримка сечі; одночасне застосування з інгібіторами МАО.

Форми випуску ЛЗ:капс. по 10 мг, по 25 мг

Торгова назва:

• Тіанептин (Tianeptine)

Фармакотерапевтична група:N06AX14 - антидепресанти.

Основна фармакотерапевтична дія:підвищує спонтанну активність пірамідних клітин гіпокампу та прискорює їх відновлення після функціонального пригнічення; тіанептин підвищує зворотне захоплення серотоніну нейронами кори головного мозку та гіпокампу; впливає на зміни настрою, займаючи проміжну позицію між седативними антидепресантами i стимулювальними антидепресантами за бiполярною класифікацією; на соматичні явища, особливо шлунково-кишкові розлади, пов’язані з тривогою i змінами настрою; на розлади характеру i поведінки алкоголіків у період абстиненції. не впливає: на сон i уважність; СС систему; холiнергiчну систему (відсутність антихолiнергiчних симптомiв); не призводить до звикання.

Показання для застосування ЛЗ:лікування незначних, помірних і серйозних депресивних станів.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:перорально,дорослим, рекомендована терапевтична доза - 3 табл./добу в три прийоми, перед їдою; для хворих літнього віку та з тяжкою нирковою недостатністю доза становить 2 табл./добу в два прийоми перед їдою; хворі на хр. алкоголізм (з цирозом печінки або без) не потребують корекції дози; тривалість лікування залежить від тяжкості та перебігу захворювання.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:біль в епігастральній ділянці та животі, сухість у роті, анорексія, нудота, блювання, запор, метеоризм; безсоння, сонливiсть, жахливі сновидiння, астенія, запаморочення, головний біль, тремор, почервонiння обличчя; тахікардія, екстрасистолія, бiль у дiлянцi серця; респіраторний дискомфорт, відчуття “клубка” у горлі; біль у м’язах, біль у спині.

Протипоказання до застосування ЛЗ:діти та підлітки до 15 років; одночасне застосування з інгібіторами МАО; період вагітності та годування груддю.

Форми випуску ЛЗ:табл., вкриті оболонкою, по 12,5 мг

Торгова назва:

• Агомелатин (Agomelatine)

Фармакотерапевтична група:N06AX22 - антидепресанти.

Основна фармакотерапевтична дія:мелатонінергічний агоніст MT1- та MT2-рецепторів і антагоніст 5-HT2c-рецепторів; не впливає на захоплення моноамінів і не має спорідненості з α-, та β-адренергічними, гістамінергічними, холінергічними, допамінергічними,бензодіазепіновими рецепторами; не впливає на рівень екстрацелюлярного серотоніну та підвищує вивільнення допаміну та норадреналіну специфічно у фронтальній корі головного мозку; агомелатин ресинхронізує циркадні ритми; ефективність та безпечність агомелатину при застосуванні у дозі 25мг-50 мг 1 р/добу, була доведена у пацієнтів з депресією, в тому числі з тяжкою депресією (загальний бал HAM-D ≥ 25); довготривала ефективність препарату була продемонстрована у дослідженні по попередженню розвитку загострень; у хворих на депресію, після першого тижня лікування значно поліпшує процес засинання та якість сну, без наявності денного стану сонливості; агомелатин зберігає структуру сну у здорових добровольців та нормалізує сон у хворих на депресію; застосування агомелатину не асоціюється з сексуальною дисфункцією; у здорових добровольців Мелітор зберігає сексуальну функцію порівняно до пароксетин; агомелатин не впливає на масу тіла, ЧСС та АТ; при раптовому припиненні лікування с-му відміни не спостерігається; не порушує уважність і пам'ять у здорових добровольців протягом дня, після прийому ЛЗ.

Показання для застосування ЛЗ:депресивні епізоди ^БНФ у дорослих.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:препарат рекомендовано приймати незалежно від приймання їжі або під час їди; рекомендована доза для дорослих становить 25 мг одноразово ^БНФ, перед сном; через два тижні за необхідності подальшого покращення клінічного стану, дозу можна збільшити до 50 мг одноразово ^БНФ, перед сном; пацієнти з депресією повинні лікуватися протягом необхідного періоду, але не менше 6 місяців, для досягнення впевненості, що симптоми депресії зникли; припинення лікування не потребує поступового зменшення дозування.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:виникали під час перших двох тижнів лікування та були слабко або помірно виражені – нудота, запаморочення; запаморочення, сонливість, мігрень, нудота, діарея, біль в епігастральній ділянці, тривожність, затуманення зору, екзема.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до компонентів препарату; порушення функції печінки; застосування у комбінації з високоактивними CYP1A2 інгібіторами (флувоксамін, ципрофлоксацин).

Форми випуску ЛЗ:табл., вкриті оболонкою, по 25 мг

Торгова назва:

• Циталопрам (Citalopram)

Фармакотерапевтична група:N06AB04 - антидепресанти.

Основна фармакотерапевтична дія:є антидепресантом, селективним інгібітором зворотного захоплення серотоніну; не має або має дуже слабку здатність зв’язуватися з цілим рядом інших рецепторів, включаючи гістамінові, мускаринові, дофамінові, адренергічні рецептори, бензодіазепінові та опіатні рецептори, що пояснює меншу кількість побічних ефектів при його застосуванні, таких як сухість у роті, порушення сечовипускання, діяльності ШКТ, зору, сонливість, кардіотоксичність та ортостатична гіпотензія

Показання для застосування ЛЗ:лікування депресії ^БНФ різної етіології та виду; панічних розладів ^БНФ з або без агорафобії. Обсесивно-компульсивний розлад.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:приймають щоденно 1 р/добу; на початку лікування депресії дорослим потрібно приймати 20 мг препарату перорально 1 р/добу ^БНФ; залежно від гіперчутливості та тяжкості захворювання доза може бути збільшена до 60 мг/добу ^БНФ; антидепресивний ефект звичайно настає через 2 - 4 тижні; лікування депресії є симптоматичним, а тому тривалим і повинно продовжуватися звичайно протягом 6 місяців з метою запобігання рецидиву захворювання; при панічних розладах на початку лікування дорослим рекомендується приймати 10 мг препарату перорально ^БНФ , 1 р/добу протягом першого тижня, збільшуючи дозу до 20 мг перорально 1 р/добу; доза може бути в подальшому збільшена до 60 мг/добу ^БНФ , залежно від індивідуальної чутливості пацієнта; у деяких пацієнтів спостерігались посилення симптомів тривоги на початку терапії антидепресантами - парадоксальна реакція з часом проходила протягом 2 тижнів безперервного лікування; початкова мала доза рекомендується для зменшення ймовірності появи парадоксальної тривожної реакції; терапевтична ефективність циталопраму в лікуванні панічних розладів досягається після 3 місяців безперервного лікування. Лікування ОКР: рекомендована початкова доза становить 20 мг; залежно від клінічної оцінки доза може бути збільшена до 60 мг

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:сухість у роті, нудота, сонливість, посилене потовиділення, свербіж, тремор; тривога, неспокій, зниження лібідо, аноргазмія (жінки), розлади еякуляції, імпотенція, нервозність, сплутаність свідомості; безсоння, сонливість; парестезія, тремор; артралгія, міалгія; втома, зниження ваги; дзвін у вухах

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до препарату; вагітність, період лактації; діти до 18 років; сумісне застосування інгібіторів моноамінооксидази (ІМАО) та перші два тижні після припинення їх застосування; лікування ІМАО повинно починатися не раніше як ч/з 7 днів після припинення прийому препарату; одночасне застосування пімозиду; стани з ознаками, властивими серотоніновому с-му

Форми випуску ЛЗ:табл., вкриті оболонкою, по 10 мг, по 20 мг, по 40 мг; табл., вкриті плівковою оболонкою, по 10 мг, по 20 мг, по 40 мг

Торгова назва:

• Сертралін (Sertralin)

Фармакотерапевтична група:N06AB06 - антидепресанти. Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну.

Основна фармакотерапевтична дія:потужним та специфічним інгібітором нейронального захоплення серотоніну (5-НТ) in vitro, яке призводить до посилення ефектів 5-НТ у тварин; має дуже слабкий вплив на процеси зворотного захоплення норадреналіну та дофаміну; блокує процеси захоплення серотоніну в тромбоцитах людини; не чинить стимулювальної, седативної, антихолінергічної або кардіотоксичної дії в експериментах на тваринах; не чинить седативної дії та не впливає на психомоторні функції; відповідно до своєї селективності щодо пригнічення зворотнього захоплення 5-НТ, сертралін не стимулює катехоламінергічну активність; не має спорідненості до мускаринових (холінергічних), серотонінергічних, дофамінергічних, адренергічних, гістамінергічних, ГАМК- чи бензодіазепінових рецепторів; тривалий прийом сертраліну у тварин призводить до зменшення активності адренорецепторів мозку, що спостерігається і при прийомі інших ефективних у клінічній практиці антидепресантів та антиобсесивних засобів; не викликає розвитку лікарської залежності; не має стимулюючого та тривожного ефекту характерного для d-амфетаміну або седативної дії та психомоторних порушень характерних для алпразоламу.

Показання для застосування ЛЗ:депресія ^БНФ, в тому числі та її форма, яка супроводжується відчуттям тривоги, за наявності чи відсутності манії в анамнезі; обсесивно-компульсивний розлад (ОКР) у дорослих та дітей ^БНФ; панічні розлади ^БНФз наявністю або відсутністю агорафобії; посттравматичний стресовий розлад^БНФ (ПТСР); соціальна фобія ^БНФ (соціальний тривожний розлад); при задовільному результаті на лікування продовження терапії сертраліном є ефективним засобом запобігання рецидиву початкового епізоду депресії та його появи в майбутньому; рецидиву початкового епізоду ОКР; панічного розладу, початкового епізоду ПТСР, соціальної фобії.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:приймають 1 р/добу (вранці по можливості або ввечері), незалежно від вживання їжі; при депресії та ОКР лікування сертраліном слід розпочинати з дози 50 мг/добу ^БНФ; при панічних розладах, ПТСР та соціальній фобії лікування слід починати із застосування відповідної дози сертраліну гідрохлориду 25 мг/добу ^БНФ; через 1 тиждень дозу слід підвищити до 50 мг 1 р/добу ^БНФ; такий дозовий режим знижує частоту розвитку побічних ефектів на початковому етапі лікування панічних розладів; титрування дози при депресії, ОКР, панічні розлади, ПТСР та соціальна фобія - якщо ефект від застосування дози 50 мг не достатній дозу можна підвищувати; корекцію дози слід починати не раніше ніж через 1 тиждень лікування, титраційна доза становить на 50 мг на тиждень; доза не повинна перевищувати 200 мг/добу ^БНФ ; корекцію дози слід проводити не частіше ніж 1 раз на тиждень ^БНФ, зважаючи на T1/2 сертраліну, що становить 24 год; перші прояви клінічного ефекту спостерігаються протягом 7 днів лікування; однак для повного його розвитку потрібен довший період, особливо при ОКР; дозування протягом довготривалої терапії слід утримувати на найнижчому ефективному рівні з наступним корегуванням залежно від реакції на лікування; безпека та ефективність сертраліну були продемонстровані в дітей з ОКР віком від 13 до 18 років; досвід щодо застосування сертраліну гідрохлориду у дітей віком до 6 років, а також при інших патологіях відсутній; при застосуванні сертраліну в дітей з ОКР (вік 13-18 років) слід застосовувати дозу 50 мг/добу; у випадку відсутності ефекту при прийомі препарату в дозі 50 мг/добу при необхідності можливе її подальше підвищення до 200 мг/добу; у дітей віком від 13 до 18 років із депресією чи ОКР, фармакокінетична характеристика сертраліну аналогічна такій у дорослих, однак при підвищенні дози більше 50 мг у педіатрії слід враховувати нижчу вагу тіла дітей в порівняно з дорослими; титрування дози в дітей- T1/2 сертраліну - близько 1 доби; не слід проводити корекцію дози частіше ніж 1 раз на тиждень; у пацієнтів літнього віку (старше 65 років) можна застосовувати ті ж самі дозові режими, що й у молодшому віці (до 65 років); спектр та частота побічних ефектів у цій популяції були аналогічні таким у хворих молодшого віку; слід бути обережними при застосуванні сертраліну у хворих з патологією печінки; при порушеннях функції печінки необхідно зменшити дозу або приймати препарат рідше; сертралін інтенсивно біотрансформується в організмі; із сечею в незміненому вигляді виводиться лише незначна частина препарату ;зважаючи на низькі показники виведення сертраліну нирками, дози препарату можна не корегувати при порушеннях функції нирок.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:діарея/нетримання стулу, сухість у роті, диспепсія та нудота; біль у животі, запор, панкреатит, блювання; анорексія, підвищення апетиту, гіпонатріємія; запаморочення, сонливість та тремор, кома, судоми, головний біль, гіпоестезія, мігрень, рухові розлади (включаючи екстрапірамідні симптоми, в тому числі гіперкінезія, гіпертонія, спазми щелепи або порушення ходи), мимовільні м’язові контрактури, парестезії та непритомність, розвиток проявів серотонінергічного с-му, в деяких випадках пов’язаних із прийомом серотонінергічних засобів (ажитації, сплутаність свідомості, потовиділення, діарея, гарячка, гіпертензії, ригідності та тахікардії); безсоння; агресивні реакції, ажитація, тривожність, депресивні симптоми, ейфорія, галюцинації, зниження лібідо, нічні жахи та психози; сексуальні дисфункції (передусім, затримка еякуляції в чоловіків); галакторея, гінекомастія, нерегулярний менструальний цикл та пріапізм; посилене потовиділення, алопеція, ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, періорбітальний набряк, шкірні фоточутливі реакції, свербіж, висипи (в тому числі поодинокі випадки ексфоліативних ураженнь шкіри – с-м Стівенса-Джонсона та епідермальний некроліз), кропив’янка; лейкопенія і тромбоцитопенія; пальпітації і тахікардія, патологічні кровотечі (наприклад, носова кровотеча, шлунково-кишкова кровотеча або гематурія), припливи крові (раптове почервоніння шкіри) та АГ; дзвін у вухах; гіперпролактинемія, гіпотиреоїдизм, с-м гіпоальдостеронізму; мідріаз і порушення зору; астенія, біль у грудях, периферичний набряк, втома, гарячка, нездужання; тяжкі порушення функцій печінки (гепатит, жовтяниця, печінкова недостатність) та безсимптомне підвищення рівнів трансаміназ у плазмі (АЛТ та АСТ); АР, анафілактичні реакції; хибні результати клінічних лабораторних аналізів, зміна функції тромбоцитів, підвищення концентрації холестерину в сироватці крові, збільшення або зменшення ваги; артралгія та м’язові спазми; нетримання сечі, затримка сечі; бронхоспазм та позіхання; спектр побічних ефектів, які найчастіше спостерігаються в дослідженнях у хворих з ОКР, панічними розладами, ПТСР та соціальною фобією, був аналогічний тим, які спостерігаються в клінічних дослідженнях у хворих із депресіями; прояви с-му відміни при припиненні лікування сертраліном, зокрема ажитація, тривожність, запаморочення, головний біль, нудота та парестезії.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до сертраліну; одночасно з інгібіторами МАО та сумісне застосування сертраліну й пімозиду.

Форми випуску ЛЗ:капс., по 25 мг, по 50 мг, по 100 мг; капс. тверді по 50 мг, по 100 мг; табл., вкриті оболонкою по 25 мг, по 50 мг, по 100 мг; табл., вкриті плівковою оболонкою, по 50 мг, по 100 мг

Торгова назва:

• Пароксетин (Paroxetine)

Фармакотерапевтична група:N06AB05 – антидепресанти.

Основна фармакотерапевтична дія:селективний інгібітор зворотного захвату 5-гідрокситриптаміну (5-НТ, серотонін); антидепресивна дія та ефективність якого при лікуванні обсесивно-компульсивних і панічних розладів зумовлена специфічним гальмуванням захвату 5-гідрокситриптаміну нейронами мозку; за своєю хімічною структурою відрізняється від трициклічних, тетрациклічних та інших відомих антидепресантів; має низьку спорідненість з мускариновими холінергічними рецепторами; на відміну від трициклічних антидепресантів, має незначну спорідненість з альфа 1-, альфа 2- і бета-адренорецепторами, допаміновими (D2), 5-НТ1-подібними, 5-НТ2- та гістаміновими (Н1-) рецепторами.

Показання для застосування ЛЗ:Дорослі: лікування депресії ^БНФ будь-якого типу, включаючи реактивну і тяжку депресію, депресію, що супроводжується тривогою, у разі задовільної відповіді на лікування продовження терапії є ефективним для профілактики рецидивів депресії; лікування симптомів та профілактика рецидивів обсесивно-компульсивного розладу ^БНФ ; панічного розладу ^БНФ із супутньою агорафобією або без неї; генералізованого тривожного розладу; лікування соціальних фобій/соціально-тривожних станів ^БНФ; посттравматичного стресового розладу ^БНФ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:депресія - рекомендованою дозою є 20 мг/добу ^БНФ; для деяких хворих зі слабкою відповідною реакцією на введення 20 мг дозу можна поступово збільшувати на 10 мг/добу – залежно від вираженості реакції на лікування, аж до 50 мг/добу; як і для всіх інших антидепресивних засобів, дозу необхідно ретельно добирати індивідуально протягом перших 2 – 3 тижнів лікування, а потім коригувати її залежно від клінічних проявів; обсесивно-компульсивний розлад - рекомендованою дозою є 40 мг/добу; лікування необхідно починати з дози 20 мг/добу, а потім щотижня збільшувати її на 10 мг/добу ^БНФ, у деяких хворих поліпшення стану спостерігається тільки при застосуванні МДД 60 мг/добу ^БНФ; панічний розлад - рекомендованою дозою є 40 мг/добу, лікування необхідно починати з дози 10 мг/добу, а потім щотижня збільшувати її на 10 мг ^БНФ – залежно від відповідної реакції, у деяких хворих поліпшення стану спостерігається тільки при застосуванні МДД 60 мг/добу ^БНФ; для зменшення ризику можливого посилення симптоматики панічного розладу, що часто спостерігається на початку лікування цього захворювання, рекомендується починати лікування з невисокої дози препарату; соціальні тривожні стани/соціальні фобії - рекомендованою дозою є 20 мг/добу ^БНФ; для деяких хворих зі слабкою відповідною реакцією на введення 20 мг/дозу можна поступово збільшувати на 10 мг/добу – залежно від вираженості реакції на лікування, аж до 50 мг/добу ^БНФ; генералізований тривожний розлад - рекомендованою дозою є 20 мг/добу ^БНФ; для деяких хворих із слабкою відповідною реакцією на введення 20 мг дозу можна поступово збільшувати на 10 мг/добу ^БНФ – залежно від вираженості реакції на лікування, аж до 50 мг/добу ^БНФ; посттравматичний стресовий розлад -рекомендованою дозою є 20 мг/добу ^БНФ; для деяких хворих зі слабкою відповідною реакцією на введення 20 мг дозу можна поступово збільшувати на 10 мг/добу залежно від виразності реакції на лікування аж до 50 мг/добу ^БНФ.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:підвищена кровоточивість шкіри та слизових оболонок; збільшення рівня холестерину, зниження апетиту; сонливість, безсоння, ажитація, аномальні сни (включаючи кошмарні сновидіння); запаморочення, тремор, головний біль, екстрапірамідні розлади; конвульсії, акатизія, с-м неспокійних ніг; нечіткість зору; нудота, запори, діарея, блювання, сухість у роті; підвищення рівня печінкових ферментів; потіння, шкірні висипання; сексуальна дисфункція, гіперпролактинемія/галакторея; астенія, збільшення маси тіла; запаморочення, розлади чутливості, розлади сну, тривога, головний біль, ажитація, нудота, тремор, сплутаність свідомості, пітливість, діарея; у разі необхідності відміни лікування препаратом дозу слід зменшувати поступово.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до пароксетину або будь-якого інгредієнта препарату; не слід призначати одночасно з інгібіторами МАО та раніше, ніж через 2 тижні після припинення лікування інгібіторами МАО; не можна призначати у поєднанні з тіоридазином, оскільки, як і інші препарати, що пригнічують печінковий фермент CYP450 2D6 - пароксетин може підвищувати рівні тіоридазину в плазмі, застосування тіоридазину може призвести до подовження інтервалу QT та розвитку внаслідок цього тяжкої шлуночкової аритмії (наприклад torsades de pointes) та раптової смерті; пароксетин не можна призначати у комбінації з пімозидом.

Форми випуску ЛЗ:табл. по 20 мг; табл., вкриті оболонкою, по 20 мг, по 30 мг; по 40 мг

Торгова назва:

• Есциталопрам (Escitalopram)

Фармакотерапевтична група:N06AB10 – антидепресанти.

Основна фармакотерапевтична дія:антидепресантом, селективним інгібітором зворотного захоплення серотоніну, що зумовлює клінічні і фармакологічні ефекти препарату; має високу афінність до основного зв’язуючого сайту і суміжного з ним алостеричного сайту транспортеру серотоніну та не має зовсім або має дуже слабку здатність зв’язуватися з цілим рядом рецепторів, включаючи серотонінові 5HT1А-, 5HT2-рецептори, дофамінові D1- и D2-рецептори, a1, a2, βадренергічні рецептори, гістамінові H1, мускаринові холінергічні, бензодіазепінові та опіатні рецептори.

Показання для застосування ЛЗ:лікування депресивних епізодів ^БНФ різного ступеня тяжкості, панічних розладів ^БНФ з або без агарофобії, соціальних тривожних розладів ^БНФ (соціальна фобія), генералізованих тривожних розладів ^БНФ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:призначають 1 р/добу, незалежно від прийому їжі; великий депресивний епізод - 10 мг 1 р/добу ^БНФ, залежно від індивідуальної чутливості пацієнта доза може бути збільшена до 20 мг ^БНФ, антидепресивний ефект звичайно настає через 2-4 тижні, після зникнення симптомів лікування необхідно продовжувати звичайно протягом 6 місяців з метою закріплення ефекту; панічні розлади з агарофобією або без неї - протягом першого тижня рекомендується початкова доза 5 мг, після чого дозу можна збільшити до 10 мг ^БНФ, доза може бути в подальшому збільшена аж до 20 мг на день ^БНФ, залежно від індивідуальної чутливості пацієнта, максимальний ефект при лікуванні панічних розладів досягається через 3 місяці, термін лікування – декілька місяців; соціальні тривожні розлади(соціальна фобія) - 10 мг 1 р/добу ^БНФ, залежно від індивідуальної чутливості пацієнта рекомендується підвищення дози до 20 мг/добу, полегшення симптомів, як правило, відбувається через 2-4 тижні лікування, рекомендується продовження лікування протягом 3 місяців, довготривале лікування протягом 6 місяців призначається з метою попередження рецидиву, враховуючи індивідуальні прояви захворювання; регулярно оцінюється ефективність лікування; генералізовані тривожні розлади - 10 мг 1 р/добу ^БНФ, залежно від індивідуальної чутливості, доза може бути збільшена до максимум 20 мг/добу ^БНФ, рекомендується продовження лікування протягом 3 місяців, довготривале лікування протягом 6 місяців призначається з метою попередження рецидиву, враховуючи індивідуальні прояви захворювання; для пацієнтів похилого віку (старше 65 років) початкова доза повинна становити половину звичайної дози ^БНФ, що рекомендується, рекомендована щоденна доза для літніх людей дорівнює 5 мг, залежно від індивідуальної чутливості та тяжкості депресії доза може бути збільшена до максимальної – 10 мг/добу; у разі наявності ниркової недостатності легкого та помірного ступеня обмежень немає; з обережністю необхідно приймати препарат пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну <30 мл/хв); при зниженні функції печінки рекомендована початкова доза протягом перших двох тижнів лікування становить 5 мг/добу, залежно від індивідуальної реакції пацієнта доза може бути збільшена до 10 мг/добу; для пацієнтів зі слабою активністю ізоферменту CYP2C19 рекомендована початкова доза протягом перших двох тижнів лікування становить 5 мг/добу, залежно від індивідуальної реакції пацієнта доза може бути збільшена до 10 мг/добу, при припиненні лікування доза повинна поступово знижуватись протягом 1-2 тижнів для того, щоб уникнути виникнення реакції на припинення прийому препарату.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:головний біль, посилене потовиділення, швидка стомлюваність, тремор, зміна ваги, запаморочення, загальне нездужання, часте позіхання; відчуття серцебиття, ортостатична гіпотензія, тахікардія; тромбоцитопенія; порушення сну і сприйняття, парестезії, екстрапірамідні порушення, ажитація, тривога, сплутаність свідомості, утруднення концентрації уваги, зниження статевого потягу і рання еякуляція, жіноча аноргазмія, бруксизм, панічні напади, агресія, деперсоналізація, галюцинації, схильність до самогубства, порушення сну, сомнолентність, парестезії, порушення смаку; нудота, запор, посилення слиновиділення, діарея, диспепсія, сухість у роті, порушення апетиту; утруднення сечовипускання; порушення секреції вазопресину, гіпонатріємія, зміна ваги; порушення акомодації, розширення зіниць; висип, алопеція; набряк слизової оболонки носової порожнини; артралгія, міалгія.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до компонентів препарату.

Форми випуску ЛЗ:табл., вкриті плівковою оболонкою, по 5 мг, по 10 мг, по 15 мг, по 20 мг,

Торгова назва:

• Флуоксетин (Fluoxetine) *

Фармакотерапевтична група:N06AB03 - антидепресанти.

Основна фармакотерапевтична дія:за хімічною структурою не належать ні до трициклічних, ні до тетрациклічних антидепресантів; має значну антидепресивну активність, що, пов’язано з потужним специфічним інгібуванням зворотного захоплення серотоніну в синапсах нейронів ЦНС; є слабким антагоністом мускаринових, гістамінових і адренергічних рецепторів, при його застосуванні не спостерігаються негативні явища з боку СС системи та інші явища, зумовлені антихолінергічною дією, характерні для трициклічних антидепресантів.

Показання для застосування ЛЗ:Дорослі: великі депресивні епізоди/розлади ^{ВООЗ, БНФ}; нав’язливо-маніакальні розлади. Нервова булімія ^БНФ: у складі комплексної психотерапії для зменшення неконтрольованого вживання їжі та з метою очищення кишечнику.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:призначають тільки дорослим незалежно від часу приймання їжі; початкова доза препарату - 20 мг 1 р/добу ^{ВООЗ, БНФ} у першій половині дня, за необхідності через 3-4 тижні дозу збільшують до 40 - 60 мг/добу у 2 - 3 прийоми (ранком і ввечері); при булімічному неврозі добова доза - 60 мг на 3 прийоми ^БНФ; МДД - 80 мг ^ВООЗ; курс лікування - 2 - 3 місяці.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:реакції гіперчутливості, озноб, серотоніновий с-м, фоточутливість; діарея, нудота, блювання, диспепсія, дисфагія, зміна смаку, сухість у роті; головний біль, порушення сну, запаморочення, анорексія, стомлюваність, ейфорія, порушення координації руху, епілептичні напади; затримка сечі, часте сечовипускання; порушення еякуляції, аноргазмія, пріапізм, галакторея; постуральна гіпотензія, вазодилатація; затуманення зору, мідріаз; артралгія, міальгія; геморагічні прояви; фарингіт, задишка.

Протипоказання до застосування ЛЗ:Гіперчутливість до флуоксетину або будь-яких інших компонентів препарату; одночасне застосування з інгібіторами МАО; проміжок між закінченням терапії інгібіторами МАО та початком лікування флуоксетином повинен становити як мінімум 14 днів. Проміжок між закінченням лікування флуоксетином та початком лікування інгібіторами МАО має бути не менше 5 тижнів.

Форми випуску ЛЗ:капс. по 20 мг; табл., вкриті оболонкою, по 20 мг

Торгова назва:

• Дулоксетин (Duloxetine)

Фармакотерапевтична група:N06АХ21 - антидепресанти.

Основна фармакотерапевтична дія:інгібітор зворотнього захоплення серотоніну і норепінефрину; незначно інгібує захват допаміну, не має значної спорідненості з гістаміновими і допаміновими, холінергічними і адренергічними рецепторами; механізм дії при лікуванні депресії обумовлений інгібуванням зворотного захоплення серотоніну і норепінефрину і посиленням серотонінергічної і норадренергічної нейротрансмісії в ЦНС; також чинить болезаспокійливу дію, що є результатом уповільнення передачі больових імпульсів у ЦНС.

Показання для застосування ЛЗ:лікування депресії ^БНФ (для підтримуючої терапії протягом 6 місяців у пацієнтів, у яких спостерігалася відповідь на терапію), діабетичної нейропатії ^БНФ(ДНП).

Спосіб застосування та дози ЛЗ:призначається в дозі 60 мг 1 р/добу щодня ^БНФ, незалежно від прийому їжі; деяким пацієнтам може рекомендуватися дозування вище, тобто більше 60 мг 1 р/добу щодня, до МДД 120 мг ^БНФ, розділеної на 2 прийоми.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:запор, нудота, сухість у роті, втома, запаморочення, безсоння і головний біль, прискорене серцебиття, понос, диспепсія, блювання, зменшення апетиту, зменшення ваги, сонливість, тремор, загальмованість, пітливість, відчуття жару, позіхання, затьмарений зір, тривожність та розлади сну; розлади еякуляції та порушення ерекції, зниження лібідо та аноргазмія; тахікардія, гастроентерит, стоматит, відрижка, дегідратація, підвищення тиску, підвищення печінкових показників, збільшення ваги, спрага, нездужання, напруження м’язів, порушення смаку та зору, ажитація, бруксизм, дезорієнтація, похолодання кінцівок, нічна пітливість, фоточутливість, почервоніння обличчя, ніктурія та затримка сечі.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до дулоксетину; одночасний прийом з інгібіторами МАО, або в межах принаймні 14 днів після припинення лікування інгібіторами МАО (інгібітори МАО не повинні призначатися принаймні протягом 5 днів після припинення лікування дулоксетином).

Форми випуску ЛЗ:капс. тверді, кишковоролзчинні по 20 мг, по 30 мг, по 40, по 60 мг

Торгова назва:

• Флувоксамін (Fluvoxamine)

Фармакотерапевтична група:N06AB08 - антидепресанти. Селективні інгібітори зворотного нейронального захоплення серотоніну.

Основна фармакотерапевтична дія:потужний інгібітор зворотного захоплення серотоніну як in vitro, так і in vivo і має мінімальну спорідненість з підтипами серотонінових рецепторів; має незначну здатність зв'язуватися з α-адренергічними, ß-адренергічними, гістамінергічними, мускариновими, холінергічними або допамінергічними рецепторами.

Показання для застосування ЛЗ:депресія ^БНФ, обсесивно-компульсивні розлади ^БНФ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:депресія у дорослих - рекомендована початкова доза становить 50 мг або 100 мг/добу 1 р/добу ^БНФ, бажано перед сном; збільшувати дозу треба поступово, доки не буде досягнуто клінічного ефекту; звичайна ефективна доза становить 100 мг/добу ^БНФ, її слід підбирати індивідуально, залежно від реакції хворого; застосовуються дози до 300 мг/добу ^БНФ; у разі призначення доз, що перевищують 150 мг, їх слід розподілити на декілька прийомів протягом доби ^БНФ; після зникнення у хворого симптомів депресії лікування необхідно продовжувати ще протягом 6 місяців; рекомендована доза для попередження виникнення рецидиву депресії – 100 мг 1 р/добу; обсесивно-компульсивні розлади (дорослі ^БНФ та діти віком 8 років і старше) - рекомендована початкова доза становить 50 мг/добу ^БНФ протягом 3-4 днів, після чого її слід поступово підвищувати, доки не буде досягнуто максимальної ефективної дози, яка, як правило, становить 100–300 мг/добу ^БНФ; МДД для дорослих – 300 мг ^БНФ, для дітей віком 8 років і старше – 200 мг ^БНФ; дози до 150 мг призначають 1 р/добу, бажано перед сном; у разі призначення доз, більших ніж 150 мг, їх слід розподілити на 2–3 прийоми протягом доби ^БНФ; якщо терапевтичний ефект був досягнутий, лікування можна продовжувати далі в дозі, підібраній індивідуально; якщо протягом 10 тижнів лікування поліпшення не настає, доцільність подальшого призначення треба переглянути.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:анорексія, збільшення або втрати ваги; ажитація, тривога, сплутаність свідомості, галюцинації, запаморочення, головний біль, безсоння, нервовість, сонливість, тремор, атаксія, екстрапірамідні симптоми, маніакальний стан, парестезії, судоми; відчуття серцебиття/тахікардія, (постуральна) гіпотензія; нудота, біль у животі, запор, діарея, сухість у роті, диспепсія, зміна смакових відчуттів; пітливість, шкірні реакції підвищеної чутливості, світлочутливість; астенія, відчуття нездужання; артралгія, міальгія; порушення еякуляції, галакторея, аноргазмія; порушення функції печінки; серотоніновий с-м, явища, подібні до злоякісного нейролептичного с-му, гіпонатріємія і с-м неадекватної секреції антидіуретичного гормону; можлива поява реакції відміни (запаморочення, парестезії, головний біль, нудота і відчуття тривоги); екхімози, пурпура, шлунково-кишкові кровотечі.

Протипоказання до застосування ЛЗ:одночасно з тизанідином та інгібіторами МАО; лікування флувоксаміном можна починати не раніше, ніж через два тижні після припинення прийому необоротних інгібіторів МАО, і наступного дня після відміни оборотних інгібіторів МАО; лікування будь-яким із препаратів групи інгібіторів МАО можна починати не раніше, ніж через один тиждень після відміни флувоксаміну; гіперчутливість до препарату.

Форми випуску ЛЗ:табл., вкриті плівковою оболонкою, по 50 мг, по 100 мг

Торгова назва:

• Венлафаксин (Venlafaxine)

Фармакотерапевтична група:N06AX16 – Антидепресанти

Основна фармакотерапевтична дія:венлафаксин та його основний метаболіт О-десметил венлафаксин (ОДВ) є потужними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну, а також пригнічують зворотне захоплення дофаміну нейронами; антидепресант з новою структурою; він є рацематом двох активних енантіомерів; антидепресантний ефект пов'язаний з посиленням нейротрансміттерної активності ЦНС; венлафаксин та ОДВ, при одноразовому або багаторазовому введенні, знижують бета-адренергічні реакції, однаково ефективно впливають на зворотне захоплення нейротрансміттера; венлафаксин не пригнічує активність МАО; не має спорідненості з опіатними, бензодіазепіновими, фенциклідиновими або N-метил-d-аспартатними (NMDA) рецепторами, не впливає на вивільнення норадреналіну із тканин головного мозку.

Показання для застосування ЛЗ:депресія ^БНФ (за наявності або відсутності симптомів тривоги), у тому числі для профілактики рецидивів депресії; генералізовані тривожні розлади ^БНФ; соціальні тривожні розлади.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:звичайна рекомендована доза становить 75 мг 1 р/добу ^БНФ; якщо з урахуванням перебігу хвороби необхідна вища доза (тяжчий депресивний стан), можна відразу призначити 150 мг 1р/добу; після цього добову дозу можна підвищувати на 37,5 -75 мг кожні 2 або 3 доби ^БНФз інтервалом 2 тижні або більше, але не менше 4 діб, до досягнення бажаного терапевтичного ефекту; рекомендована МДД - 225 мг при помірній депресії або 350 мг при тяжкому депресивному стані; після досягнення необхідного терапевтичного ефекту добова доза, залежно від ефективності та переносимості, може бути поступово знижена до мінімального ефективного рівня; лікування епізоду депресії повинно тривати не менше 6 місяців; для підтримуючої терапії, а також терапії з метою профілактики рецидивів або нових епізодів депресії, зазвичай використовуються ті самі дози, які виявилися ефективними при звичайному епізоді депресії; лікар повинен регулярно, не рідше 1 разу в 3 місяці, контролювати ефективність тривалої терапії; раптове припинення терапії, особливо після високих доз препарату, може викликати симптоми відм