Антипсихотики

• Хлорпромазин (Chlorpromazine) *

Фармакотерапевтична група:N05AA01 - антипсихотичні засоби

Основна фармакотерапевтична дія:антипсихотичний, нейролептичний, седативний, міорелаксуючий, протиблювотний засіб, виявляє блокуючу дію на дофамінергічні та адренергічні рецептори; основною особливістю препарату є сполучення антипсихотичної дії зі здатністю впливати на емоційну сферу; механізм антипсихотичної дії зумовлений блокуванням постсинаптичних дофамінергічних рецепторів у мезолімбічних структурах головного мозку; в результаті послаблюються або цілком усуваються марення і галюцинації, купірується психомоторне збудження, зменшуються афективні реакції, тривога, занепокоєння, знижується рухова активність; внаслідок блокади дофамінергічних рецепторів збільшується секреція гіпофізом пролактину; блокуючи a-адренорецептори, виявляє виражений седативний ефект; наявність сильної седативної дії є однією з головних особливостей хлорпромазину у порівнянні з іншими нейролептиками; загальний заспокійливий ефект поєднується з пригніченням умовнорефлекторної діяльності і насамперед рухово-захисних рефлексів, зменшенням спонтанної рухової активності, розслабленням скелетної мускулатури, зниженням реактивності до ендогенних і екзогенних стимулів при збереженні свідомості; виявляє виражений центральний та периферичний протиблювотний ефект; центральний ефект обумовлений пригніченням або блокадою дофамінових D2-рецепторів у хеморецепторній тригерній зоні мозочка, периферичний – блокадою блукаючого нерва в ШКТ; протиблювотний ефект підсилюється завдяки антихолінергічним, седативним та антигістамінним властивостям хлорпромазину; антихолінергічний ефект обумовлений конкурентною блокадою М-холінорецепторів; анксіолітичний, седативний та аналгезуючий – ослабленням збудження в ретикулярній формації стовбура мозку; помірно знижує вираженість запальної реакції, зменшує проникність судин, знижує активність кінінів і гіалуронідази, виявляє слабку антигістамінну дію; зменшує систолічний та діастолічний артеріальний тиск, викликає тахікардію; має виражені каталептогенні властивості, пригнічує вивільнення гормонів гіпоталамуса і гіпофіза ,виявляє слабку або помірну екстрапірамідну дію, проявляє гіпотермічну дію; потенціює дію анальгетиків, місцевоанестезуючих, снодійних та протисудомних засобів

Показання для застосування ЛЗ:хр. параноїдні і галюцинаторно-параноїдні стани, стани психомоторного збудження при шизофренії ^{ВООЗ,БНФ} (галюцинаторно-маревний, гебефреничний, кататонічний с-ми), алкогольний психоз ^БНФ, маніакальне збудження при маніакально-депресивному психозі ^БНФ, психічні розлади при епілепсії, ажитована депресія у пацієнтів із пресенільним психозом, маніакально-депресивним психозом, а також інші захворювання, що супроводжуються збудженням, напруженням; неврологічні захворювання, що супроводжуються підвищенням м’язового тонусу; хвороба Меньєра, блювання, лікування і профілактика блювання при лікуванні протипухлинними засобами і при променевій терапії; сверблячі дерматози; тривалі болі, в т. ч. каузалгії (у сполученні з аналгетиками), порушення сну стійкого характеру (у сполученні зі снодійними і транквілізаторами).

Спосіб застосування та дози ЛЗ:дози, частота прийому і схеми лікування встановлюються індивідуально в залежності від показань і стану пацієнта,дози слід підбирати шляхом збільшення, починаючи з мінімальної, тривалість лікування – від 3 тижнів до 2–4 місяців і більше; шизофренія, інші психози і психомоторне збудження - для дорослих початкова доза складає 25 ^{ВООЗ, БНФ} –75 мг/добу, розділена на 2 –3 ^{ВООЗ, БНФ} прийоми, далі дозу можна поступово підвищувати до 300–600 мг/добу, розподіляючи її на 3 – 4 прийоми; вища разова доза – 300 мг, МДД – 1 г ^{ВООЗ, БНФ;} у літніх хворих, при захворюваннях печінки і СС системи дозу зменшують у 2 – 3 рази ^{ВООЗ, БНФ}; дітям (шизофренія та аутизм), віком від 5 до 12 років, призначають 1/3 – ½ дози дорослого; ^ВООЗ МДД – 75 мг; дітям, віком від 1 до 5 років, призначають по 0,5 мг/кг кожні 4–6 год ^{ВООЗ, БНФ,}; МДД – 40 мг; при затяжній гикавці дорослим призначають по 25–50 мг 3 – 4 р/добу ^БНФ; при в/м та в/в введенні дози та схеми встановлюють індивідуально залежно від показань і стану пацієнта; при в/м введенні вища разова доза – 150 мг, МДД – 600 мг; звичайно в/м вводять 1–5 мл 2,5% р-ну не більше 3 р/добу, курс лікування - декілька місяців, у високих дозах – до 1,5 міс, потім переходять на лікування підтримуючими дозами, поступово знижуючи дозу на 25–75 мг/добу; при г. психічному збудженні вводять в/м 100–150 мг (4–6 мл 2,5 % р-ну) або в/в 25–50 мг (1–2 мл 2,5% р-ну хлорпромазину розводять у 20 мл 5% або 40% р-ну глюкози), за необхідності 100 мг (4 мл 2,5% р-ну – у 40 мл р-ну глюкози); при в/в введенні вища разова доза – 100 мг, МДД – 250 мг; при в/м або в/в введенні для дітей старше 1 року разова доза становить 250–500 мкг/кг^{; ВООЗ, БНФ} для дітей від 5 років (маса тіла до 23 кг) – 40 мг/добу, 5 – 12 років (маса тіла - 23–46 кг) – 75 мг/добу ^{ВООЗ, БНФ} ослабленим пацієнтам і хворим похилого віку призначають до 300 мг/добу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:акатизія, нечіткість зору, дистонічні екстрапірамідні реакції, паркінсонічний с-м, пізня дискінезія, порушення терморегуляції, злоякісний нейролептичний с-м, судоми; артеріальна гіпотензія, тахікардія; диспепсичні явища, холестатична жовтяниця; лейкопенія, агранулоцитоз; утруднення сечовипускання; порушення менструального циклу, імпотенція, гінекомастія, збільшення маси тіла; шкірний висип, свербіж; рідко – ексфоліативний дерматит, мультиформна еритема; пігментація шкіри, фотосенсибілізація; відкладення хлорпромазину в передніх структурах ока (роговиці і кришталику), що може прискорити процеси нормального старіння кришталика.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до хлорпромазину та інших компонентів препарату; тяжкі порушення функції печінки, нирок, кровотворних органів, прогресуючі системні захворювання головного і спинного мозку, мікседема, тяжкі СС захворювання (декомпенсована СН, тяжка артеріальна гіпотензія), тромбоемболія; пізня стадія бронхоектатичної хвороби; закритокутова глаукома; затримка сечі, обумовлена гіперплазією передміхурової залози; виражене пригнічення центральної нервової системи, інсульт, г. період ЧМТ, жовчокам’яна і сечокам’яна хвороби, г. інфекційні захворювання, вагітність, годування груддю, дитячий вік до 1 року.

Форми випуску ЛЗ:р-н для ін'єкцій, 25 мг/мл по 2 мл в амп.; табл., вкриті оболонкою, по 25 мг, по 50 мг, по 100 мг

Торгова назва:

• Трифлуоперазин (Trifluoperazine)

Фармакотерапевтична група:N05AB06 – антипсихотичні засоби. Піперазинові похідні фенотіазину.

Основна фармакотерапевтична дія:антипсихотичний засіб (нейролептик), піперазинове похідне фенотіазіну, що має антипсихотичну, седативну, протиблювотну, каталептичну, гіпотензивну, гіпотермічну та слабку холіноблокуючу дію, також спрямовану проти гикавки; антипсихотична дія пов’язана із блокадою D2-дофамінових рецепторів мезолімбічної та мезокортикальної систем, блокадою α-адренорецепторів у ЦНС, підвищенням вивільнення гормонів гіпоталамусу та гіпофізу; седативна дія розвивається внаслідок блокади адренорецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку; протиблювотна дія пов’язана із блокадою периферичних і центральних D2-дофамінових рецепторів, блокадою закінчень блукаючого нерва в ШКТ; гіпотермічна дія розвивається за рахунок блокади дофамінових рецепторів гіпоталамусу; седативна дія та вплив на вегетативну нервову систему виражене слабше ніж в інших похідних фенотіазину, екстрапірамідна та протиблювотна дія – сильніше.

Показання для застосування ЛЗ:шизофренія ^БНФ, особливо параноїдна, проста з апато-абулічним с-мом, з в’ялим перебігом її форм, ядерна шизофренія з вираженими галюцинаторно-параноїдними явищами та з психопатоподібною, неврозоподібною, іпохондричною, сенестопатичною, симптоматикою, періодична шизофренія; психічні захворювання, що перебігають із маревною симптоматикою та галюцинаціями - алкогольні галюцинації і параноїди, інволюційні психози ^БНФ, неврози та інших захворюваннях ЦНС; блювання ^БНФ центрального походження.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:початкова доза для парентерального введення - 1-2 мг; в/м повторне введення проводять через 4-6 год; при більш частих ін’єкціях можливі явища кумуляції; добова доза як правило дорівнює 6 мг, у виняткових випадках – 10 мг; як протиблювотний засіб призначається в дозах 1-4 мг/добу ^БНФ; перорально разова доза для дорослих на початку лікування становить 5 мг ^БНФ, потім її поступово збільшують на 5 мг на прийом, до добової дози 30–80 мг (в окремих випадках – до 100–120 мг); добову дозу ділять на 2–4 прийоми; після досягнення ефекту оптимальні дози призначають протягом 1–3 місяців, а потім повільно зменшують до 5–20 мг/добу; останні дози застосовують надалі як підтримуючі; для осіб літнього віку лікування починають з половинної (або меншої) дози; підвищення дози проводять більш повільно; для дітей віком 6–12 років МДД – 15 мг (лікування починають з дози 1 мг 1–2 р/добу); лікування препаратом повинно бути суворо індивідуалізоване залежно від перебігу захворювання; терміни лікування можуть становити 3–9 місяців і більше, залежно від ефективності терапії.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:психічні порушення: сонливість, запаморочення, сухість у роті, безсоння, акатизія, дистонічні екстрапірамідні реакції, паркінсонізм, пізня дисамнезія, нейролептичний злоякісний с-м, явища психічної індиферентності, запізніла реакція на зовнішні подразники; затримка сечі, зниження потенції, порушення еякуляції, пріапізм, олігурія; гіпо- або гіперглікемія, глюкозурія, дисменорея, гінекомастія, збільшення маси тіла; анорексія, булімія, нудота, блювання, діарея, запори, гастралгія, холестатична жовтяниця; поріз акомодації, ретинопатія, помутніння кришталика та роговиці; тромбоцитопенія, агранулоцитоз, анемія, панцитопенія; тахікардія, зниження АТ (ортостатична гіпотензія); шкірні висипи, кропивниця, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок; фотодермія.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до компонентів препарату, декомпенсована СН, виражена артеріальна гіпотензія; кома будь-якої етіології; прогресуючі системні захворювання головного та спинного мозку; вагітність та період лактації; стенокардія; рак молочної залози; закритокутова глаукома; функціональна ниркова та печінкова недостатність; виразкова хвороба шлунка та ДПК в період загострення; епілепсія, хвороба Паркінсона; порушення механізму центральної регуляції дихання (особливо в дітей), с-м Рейно; кахексія; мікседем; гіперплазія передміхурової залози; патологічні зміни крові, пов’язані з порушенням кровотворення.

Форми випуску ЛЗ:р-н для ін'єкцій, 2 мг/мл по 1 мл в амп.; табл., вкриті оболонкою, по 5 мг

Торгова назва:

• Флуфеназин (Fluphenazine) *

Фармакотерапевтична група:N05AB02 – антипсихотичні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія:виражена антипсихотична дія, активуючий і слабкоседативний вплив; нейролептик тривалої дії; виявляє виражену антипсихотичну дію, має активуючий і слабкоседативний вплив; повільно всмоктується після в/м ін'єкції і потім гідролізується в плазмі крові з вивільненням фармакологічно активного флуфеназину.

Показання для застосування ЛЗ:тривала підтримуюча терапія хр. форм шизофренії; профілактика загострень шизофренії ^{ВООЗ, БНФ}

Спосіб застосування та дози ЛЗ: початкова доза становить від 12,5 ^{ВООЗ, БНФ} до 25 мг препарату. Наступні дози і інтервали між введеннями визначаються індивідуально. Інтервал між окремими ін'єкціями звичайно становить від 15 до 35 днів ^БНФ. Якщо потрібні дози вище 50 мг, вони поступово збільшуються на 12,5 мг. Разова доза не повинна перевищувати 100 мг ^БНФ . Пацієнти, які раніше не лікувались фенотіазином, повинні спочатку проходити лікування ін'єкціями з короткотривалою дією або пероральними формами фенотіазину. Коли буде визначено, що пацієнти мають добру переносимість фенотіазину, вони можуть перейти на препарат пролонгованої дії. Початкова доза 12,5 мг препарату вводиться в/м. Якщо немає ніяких виражених побічних наслідків, то ч/з 5-10 днів може бути призначена наступна доза 25 мг. Потім доза індивідуально регулюється. Якщо пацієнт вже приймав фенотіазини, вони можуть бути замінені на препарат без попереднього лікування ін’єкціями з короткотривалою дією або пероральними формами. Застосовується початкова в/м доза 12,5 мг ^{ВООЗ, БНФ} для перевірки переносимості препарату, і потім доза регулюється індивідуально.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:г. дистонічні реакції; окулогірні кризи та опістотонус (швидко зникають після в/в введення антипаркінсонічного препарату); стани, що нагадують паркінсонізм; при тривалому лікуванні або після припинення лікування препаратом - пізні дискінезії, яка проявляється мимовільними хореоатетоїдними рухами язика, м'язів обличчя, рота або щелепи (наприклад, висовування язика, надування щік, скривлення рота, жувальні рухи) м’язами тіла або кінцівок; сонливість, летаргія, порушення гостроти зору, сухість у роті, запори, утруднення сечовипускання або нетримання сечі, легка артеріальна гіпотензія, порушення інтелектуальних функцій, а також епілептоїдні напади; порушення розумових і фізичних здатностей, що необхідні для керування автомобілем або при роботі з використанням складних механізмів; випадки дискразії крові при використанні похідних фенотіазіну; транзиторна лейкопенія і тромбоцитопенія; випадки появи антиядерних а/т і розвиток системного червоного вовчака; поява жовтухи, транзиторні відхилення від норми показників функції печінки за відсутності жовтухи; транзиторне збільшення концентрації холестерину в сироватці; аномальна пігментація шкіри і поява зон помутніння в кришталику ока; шкірні висипи; порушення терморегуляції - тяжка гіпотермія і гіперпірексія при використанні помірних і високих доз фенотіазіну; розвиток нейролептичного злоякісного с-му (НЗС) у хворих, які застосовували нейролептики (гіпертермія у поєднаннї з одним із таких симптомів або їх комбінацією: м'язова ригідність, нестабільність вегетативних функцій, акінезія і порушення інтелектуальних функцій; іноді цей стан прогресує в ступор або кому);с-м може супроводжуватися розвитком лейкоцитозу, підвищенням КФК (креатинфосфокиназа), порушенням функції печінки та г. ниркової недостатності; гормональні ефекти - гіперпролактинемію, що може спричиняти галакторею, гінекомастію і/або оліго- або аменорею; порушення статевої функції; набряк м'яких тканин.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до флуфеназину або будь-якого компоненту препарату; тяжкі СС захворювання (декомпенсована хр. ДН, артеріальна гіпотензія); виражене пригнічення функції ЦНС та коматозні стани будь-якої етиології; прогресуючі системні захворювання головного та спинного мозку; порушення функції печінки та системи крові; вагітність та період годування груддю; дитячий вік до 12 років.

Форми випуску ЛЗ:р-н для ін'єкцій, 25 мг/мл по 1 мл в амп.

Торгова назва:

• Тіоридазин (Thioridazine) **

Фармакотерапевтична група:N05AC02 - психолептичні засоби

Основна фармакотерапевтична дія:фенотіазиновий нейролептик зі специфічною психотерапевтичною дією; антипсихотична дія поєднується із заспокійливим ефектом без вираженої загальмованості, емоційної індиферентності, в’ялості; має помірну стимулюючу дію поряд з нейролептичною; помірний тимолептичний (антидепресивний) вплив; антихолінергічну активність, антигіпертензивний ефект; блокує постсинаптичні допамінергічні рецептори, справляє альфа-адреноблокуючу дію, пригнічує вивільнення гормонів гіпофіза гіпоталамуса, проте збільшує вивільнення гіпофізом пролактину

Показання для застосування ЛЗ:психічні та емоційні розлади, які супроводжуються страхом, напруженістю, збудженням. У психіатричній практиці - г. та підгостра шизофренія, органічні психози, психомоторне збудження, маніакально-депресивні стани, неврози, с-м алкогольної абстиненції, психічні розлади поведінки дітей, збуджений стан у пацієнтів літнього віку

Спосіб застосування та дози ЛЗ:дози слід встановлювати в індивідуальному порядку; дорослі та підлітки: психічні та емоційні розлади, такі як шизофренія, маніакальні психози та подібні стани - 150 - 600 мг/добу; для г. шизофренії початкова доза може становити 200 мг; у резистентних пацієнтів під контролем лікаря можна підвищувати дозу до 800 мг/добу протягом курсу лікування, але не більше 4 тижнів; добова доза в амбулаторних умовах при психозах - 50 - 300 мг, при депресіях та при призначенні пацієнтам похилого віку - 25 - 200 мг, при алкгольній абстиненції - 100-200 мг, при тяжких порушеннях психіки непсихотичного характеру - 25 - 150 мг; як седативний засіб та анксіолітик препарат призначають дорослим у добовій дозі 10 - 75 мг; звичайні дози для застосування у педіатрії: дітям віком 4 - 12 років: 0,25 - 3 мг на 1 кг маси тіла на добу, розподілені на 2 - 4 прийоми; тяжкі розлади: по 25 мг 2 - 3 р/добу. МДД- 300 мг; при дозуванні не кратному 25 мг слід застосовувати тіоридазин у відповідних лікарських формах та дозуваннях

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:Побічні дії мають дозозалежний ефект і зустрічаються при застосуванні надлишкової початкової дози: сонливість, загальмованість; псевдопаркінсонізм, сплутаність свідомості, гіперактивність, летаргія, психотичні реакції, головний біль, безсоння, емоційні порушення, порушення терморегуляції, зниження судомного порогу, непритомність, затуманення зору, закладеність носа, блідість, міоз, позіхання, галакторея, збільшення молочних залоз, набряки; артеріальна гіпотензія, тахікардія, відчуття серцебиття, подовження інтервалу QT, підвищення апетиту, диспепсія, збільшення маси тіла, гіпертрофія сосочків язика, сухість у роті, нудота, блювання, діарея, запор, анорексія, паралітична кишкова непрохідність; шкірні висипання, ексфоліативний та контактний дерматит, меланоз шкіри, реакції фоточутливості; агранулоцитоз, лейкопенія, еозинофілія, тромбоцитопенія, апластична анемія, панцитопенія; гарячка, набряк гортані, бронхоспастичний синдром, холестатична жовтяниця; акатизія, ажитація, дистонічні реакції, тризми, кривошия, опістотонус, тремор, ригідність м’язів; пізня дискінезія; злоякісний нейролептичний синдром; затримка сечовипускання, нетримання сечі, зниження лібідо, порушення еякуляції, дисменорея, гіперпролактинемія, парадоксальна ішурія, дизурія, пріапізм

Протипоказання до застосування ЛЗ:Підвищена чутливість до похідних фенотіазину або до будь-якого компонента препарату; тяжкі депресивні стани, коматозні стани будь-якої етіології, ЧМТ, прогресуючі системні захворювання головного і спинного мозку, тяжка СС недостатність, синдром подовженого інтервалу QT, серцева аритмія в анамнезі, шлуночкове порушення серцевого ритму, виражена брадикардія, СА або атріовентрикулярна блокада провідності ІІІ ступеня; нескоригована гіпокаліємія або гіпомагніємія, тяжка артеріальна гіпотензія, феохромоцитома, порфірія, захворювання крові (гіпо- та апластичні процеси), вагітність і період годування груддю, дитячий вік до 4 років

Форми випуску ЛЗ:драже по 10 мг, по 25 мг, по 100 мг; табл., вкриті оболонкою, по 10 мг, по 25 мг;

Торгова назва:

• Хлорпротиксен (Chlorprothixene)

Фармакотерапевтична група:N05AF03 – психолептичні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія:виражена антипсихотична та специфічна гальмуюча дія; седативний нейролептик з широким спектром дії; антипсихотичний ефект нейролептика пов’язаний з блокуючою дією на дофамінові рецептори, але також імовірним є певний внесок у цей процес блокади 5-НТ (5-гідрокситриптамін)-рецепторів; має більш високу афінність до 5-НТ2- рецепторів і a1-адреноцепторів, і у цьому відношенні він подібний до високодозових фенотіазинів, левомепразину, хлорпромазину, тіоридазину та атипічного нейролептика клозапіну; має високу гістамінну (Н1) афінність, що дорівнює афінності дифенгідраміну; демонструє високу афінність до холінергічних мускаринових рецепторів; рецепторозв’язуючий профіль хлорпротиксену досить подібний до профіля клозапіну, хоча має майже в 10 раз більшу афінність до рецепторів дофаміну; послаблює і знімає неспокій, тривогу, нав’язливі стани, психомоторне збудження, нетерплячість, безсоння, а також галюцинації, манії та інші психотичні симптоми; у низьких дозах має антидепресивну дію, що робить його корисним для лікування психічних розладів, що супроводжуються с-мом неспокою-тривоги-депресії; добре підходить для лікування психотичних станів, а також широкого спектра інших психічних порушень; крім того, посилює дію аналгетиків, має аналгезуючий ефект, протисверблячі та протиблювотні властивості; не викликає звикання, залежності та розвитку толерантності

Показання для застосування ЛЗ:Шизофренія та інші психози з психомоторним неспокоєм, тривогою та збудженням; лікування абстиненції у алкоголіків та наркоманів; депресивні синдроми, неврози, психосоматичні розлади, що супроводжуються тривогою, напруженістю, невгамовністю, безсонням, порушеннями сну; епілепсія та олігофренія, пов’язані із психічними розладами, такими як еретизм, збудження, лабільність настрою та порушення поведінки; хронічний біль (доповнення до аналгетиків). Геріатрія: гіперактивність, збудження, дратівливість, сплутаність свідомості, тривога, порушення поведінки та сну; педіатрія: розлади поведінки та сну.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:дорослим, загалом, спочатку призначаються невеликі дози, які слід збільшувати до оптимального ефективного рівня так швидко, як це можливо, грунтуючись на досягнутому терапевтичному ефекті; шизофренія та інші психотичні стани, манія - початкова доза - 50 - 100 мг/добу з поступовим збільшенням до досягнення оптимального ефекту, звичайна оптимальна доза 300 мг/добу в окремих випадках може досягати 1 200 мг/добу за потребою; підтримуюча доза звичайно становить 100 - 200 мг/добу; через седативну дію доза повинна бути розділена з меншими дозами вдень і більшою – ввечері; лікування стану абстиненції у алкоголіків та наркоманів: 500 мг/добу у поділених дозах протягом 7 діб; після подалання періоду абстиненції дозу слід повільно зменшувати; підтримуюча доза 100 мг може стабілізувати стан і зменшувати ризик рецидиву, з часом можливо подальше зменшення дози; депресивні синдроми, неврози, психосоматичні розлади: мінімальна доза 25 мг/добу, дозу поступово підвищують до 75-100 мг/добу, в тяжких випадках - до 150 мг/добу; добову дозу розділяють на три прийоми, та застосовують вранці 1/3 вечірньої дози; порушення сну - 25 мг за 1 год до сну; епілепсія та олігофренія з психічними порушеннями - 25 - 50 мг/добу, збільшуючи до 75 - 125 мг/добу, в епілептиків повинна підтримуватися адекватна доза протисудомних препаратів; хр. болі - можливо застосування у комбінації з анальгетиками 100 мг/добу, збільшуючи до 200 - 300 мг/добу; геріатрія - індивідуальний підбір у діапазоні 25 - 75 мг/добу; педіатрія: застосовують дітям старше 3 років у діапазоні 0,5-2 мг/кг маси тіла.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:запаморочення, екстрапірамідні симптоми; сухість у роті, диспепсія, нудота; гіпергідроз, міалгія; сонливість, астенія; дистонія, головний біль; постуральна гіпотензія, розлади ЧСС та ритму, тахікардія; збільшення маси тіла, порушення акомодації, затримка сечі, судоми, реакції шкіри (висип, свербіж, еритема), збільшення світлочутливості, перехідна галакторея, менструальні розлади, зниження лібідо спостерігались у кількох пацієнтів, що отримували високі дози;

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до будь-якого його компонента; циркуляторний колапс, депресія ЦНС будь-якого походження (алкогольна, барбітуратна чи опіоїдна інтоксикація), коматозний стан, пацієнтам з некоригованою гіпокаліємією та гіпомагніємією, пацієнтам зі спадковим синдромом подовженого інтервалу QT або встановленим набутим подовженим інтервалом QT, дитячий вік до 3 років

Форми випуску ЛЗ:табл., вкриті оболонкою, по 25 мг , по 50 мг

Торгова назва:

• Зуклопентиксол (Zuclopenthixol)

Фармакотерапевтична група:N05AF05 – нейролептики

Основна фармакотерапевтична дія:виражена антипсихотична,специфічну гальмуючу дію, седативний дія; похідне тіоксантену, що має залежний від дози седативний ефект; швидкий розвиток седативного ефекту на початку терапії (до появи антипсихотичної дії) є перевагою при лікуванні г. і підгострих психозів; толерантність до неспецифічного седативного ефекту препарату настає швидко; специфічна гальмуюча дія є особливо сприятливою при лікуванні пацієнтів із збудженням, неспокоєм, ворожістю та агресивністю; антипсихотичний ефект, як і щодо інших нейролептиків, пов’язують із блокадою дофамінових рецепторів, що може викликати ланцюгову реакцію, до якої залучаються й інші медіаторні системи.

Показання для застосування ЛЗ:г. та хр. шизофренія та інші психотичні розлади ^БНФ, особливо з галюцинаціями, параноїдальним ^БНФ маренням і порушеннями мислення, а також стани збудження, неспокою, ворожості та агресивності; маніакальна фаза маніакально-депресивного психозу ^БНФ; розумова відсталість, яка поєднується із психомоторним збудженням, ажитацією, ворожістю та іншими розладами поведінки; сенільне недоумство з параноїдальними ідеями, сплутаною свідомістю, дезорієнтацією, розладами поведінки.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:дорослим дози препарату та термін лікування визначаються індивідуально, залежно від стану пацієнта; на початку лікування слід використовувати невеликі дози, які потім швидко збільшують до оптимально ефективного рівня, залежно від клінічного ефекту; г. напад шизофренії та інші г. психози, виражені г. стани збудження - терапевтична доза коливається в межах 10 - 50 мг/добу; при виражених розладах і станах помірної тяжкості початкова доза 20 мг/добу може за необхідності бути збільшувана на 10 - 20 мг кожні 2 - 3 дні до 75 мг/добу і більше; МДД - 150 мг; хр. психотичні стани при шизофренії та інші хр. психози - підтримуюча доза - 20 - 40 мг/добу; ажитація у пацієнтів з олігофренією - 6 - 20 мг/добу, за необхідності доза може бути збільшена до 25 - 40 мг/добу; ажитація і сплутаність свідомості у сенільних пацієнтів - 2 - 6 мг/добу (бажано давати ввечері), за необхідності доза може бути збільшена до 10 - 20 мг/добу; пацієнтам із зниженою функцією нирок зуклопентиксол призначається у звичайних дозах; пацієнтам з порушенням функції печінки необхідно призначати вдвічі меншу дозу порівняно із звичайною, а також, за можливості, проводити визначення рівня препарату у сироватці крові; пероральна добова доза зуклопентиксолу (мг) x 8 = зуклопентиксол (мг) в/м через 2 тижні; пероральна добова доза зуклопентиксолу (мг) x 16 = зуклопентиксол (мг) в/м 4 тижні; пацієнтам слід продовжувати приймати препарат перорально протягом першого тижня після першої ін’єкції, але у зменшеній дозі.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:розвиток екстрапірамідних симптомів; пізня дискінезія; сонливість на початковій стадії лікування; сухість у роті, порушення акомодації, затримка сечі, запор, тахікардія, ортостатична гіпотензія та запаморочення; зрідка відмічаються незначні зміни печінкових проб, які з часом минають.

Протипоказання до застосування ЛЗ:г. отруєння алкоголем, барбітуратами та опіатами; коматозні стани; періоди вагітності та лактації.

Форми випуску ЛЗ:р-н для ін'єкцій (олійний), 200 мг/мл по 1 мл в амп., 50 мг/мл по 1 мл в амп.; табл., вкриті оболонкою, по 2 мг, по 10 мг, по 25 мг.

Торгова назва:

• Флюпентиксол (Flupenthixol)

Фармакотерапевтична група:N05AF01 – Психолептичні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія:виражена антипсихотична, анксіолітична та антидепресантна дія; похідне тіоксантену; антипсихотичний ефект виникає, коли препарат приймають у дозах 3 мг або більше на день і зростає з підвищенням дози; має розгальмувальну та підвищуючу настрій дію, яка робить апатичних, депресивних пацієнтів із слабкою мотивацією більш активними і такими, які краще взаємодіють і активніше шукають соціальні контакти; у низьких та помірних дозах (до 25 мг на день) не є седативним, тоді як при введенні вищих доз можна очікувати неспецифічний седативний ефект; у низьких щоденних дозах (до 3 мг) має антидепресантні властивості

Показання для застосування ЛЗ:депресії ^БНФ легкого та помірного ступеня, які супроводжуються тривогою, астенією та втратою ініціативи; хр. невротичні розлади, що супроводжуються тривожним станом, депресією та апатією; психосоматичні розлади з астенічними реакціями; г., ситуаційно зумовлені тривожні розлади та стани емоційного напруження, які не потребують седативної гіпнотичної терапії, при зловживанні транквілізаторами; шизофренія та інші психотичні розлади ^БНФ, що супроводжуються такими симптомами, як галюцинації, параноїдальне марення та порушення мислення, ускладнені апатією, анергією та аутизмом.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:для лікування дорослих з депресіями, хр. невротичними та психосоматичними розладами дози препарату визначаються індивідуально, відповідно до стану пацієнта - спочатку 1 мг/добу ^БНФ як разова доза вранці або по 0,5 мг 2 р/добу; через тиждень дозу можна підвищити до 2 мг/добу ^БНФ, якщо клінічна реакція не є адекватною; щоденну дозу, більшу за 2 мг, необхідно давати окремими дозами, максимум до 3 мг ^БНФ; якщо при максимальній дозі (3 мг щоденно) протягом тижня ефект не досягається, препарат необхідно відмінити; для лікування шизофренії та інших психотичних розладів дози препарату визначаються індивідуально, відповідно до стану пацієнта - у цілому, спочатку необхідно використовувати малі дози та підвищувати їх до оптимально ефективного рівня якнайскоріше, відповідно до терапевтичного ефекту, спочатку 3 - 15 мг/добу перорально, як дві або три дози на день, підвищуючи за необхідністі до 40 мг/добу; підтримуюча доза - звичайно 5 - 20 мг/день, може прийматись як базова доза вранці; пацієнтам похилого віку необхідно призначення нижчих доз; пацієнтам із зниженою функцією нирок флюпентиксол призначається у звичайних дозах; пацієнтам з порушенням функцій печінки необхідно обережно визначати терапевчтину дозу, а також, за можливості, проводити визначення рівня препарату у сироватці крові; термін лікування залежить від перебігу хвороби та ефективності лікування.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:розвиток екстрапірамідних симптомів, особливо на початковому етапі лікування; при тривалій терапії - пізня дискінезія; транзиторне безсоння, особливо коли пацієнта перевели з прийому седативних нейролептиків; при великих дозах - седативна дія; АГ; транзиторні зміни печінкових проб, нудота.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до будь-якого його компонента; циркуляторний колапс, депресія ЦНС будь-якого походження (алкоголь, барбітуратна або опіоїдна інтоксикація), коматозний стан, дискразія (патологічні зміни) крові, феохромоцитома; для пацієнтів, які є збудженими, оскільки активуюча дія препарату може призвести до підсилення цих особливостей.

Форми випуску ЛЗ:р-н для ін'єкцій (олійний), 20 мг/мл по 1 мл в амп.; табл., вкриті оболонкою, по 0,5 мг, по 1 мг, по 5 мг

Торгова назва:

• Кветіапін (Quetiapine)

Фармакотерапевтична група:N05AH04 – антипсихотичні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія:атиповий антипсихотичний препарат, що взаємодіє з великою кількістю нейротрансмітерних рецепторів; проявляє більш високе споріднення до рецепторів серотоніну (5 НТ2), ніж до рецепторів дофаміну D1 та D2 головного мозку; також має високе споріднення до гістамінергічних та адренергічних a1-рецепторів і менше щодо a2-адренергічних рецепторів; немає помітного споріднення до холінергічних мускаринових і бензодіазепінових рецепторів; проявляє антипсихотичну активність; кветіапін викликає лише слабку каталепсію при використанні дози, що ефективно блокує допамінові D2 рецептори; викликає селективне зменшення активності мезолімбічних А10 допамінергічних нейронів порівняно з А9 нігростріатальними нейронами, втягнутими в моторну функцію, і проявляє мінімальну здатність до порушення тонусу у мавп, чутливих до нейролептиків; не викликає тривалого підвищення рівня пролактину; ефективний при лікуванні позитивних та негативних симптомів шизофренії.

Показання для застосування ЛЗ:г. та хр. психози, включаючи шизофренію ^БНФ ; маніакальні епізоди, пов’язані з біполярними розладами ^БНФ .

Спосіб застосування та дози ЛЗ:дорослим внутрішньо 2 р/добу, препарат можна приймати як під час їди, так і між прийомами їжі; лікування шизофренії - добова доза для перших 4 днів терапії становить 1-й день – 50 мг, 2-й день – 100 мг, 3-й день – 200 мг, 4-й день – 300 мг ^БНФ, починаючи з 4-го дня, доза повинна титруватися до звичайно ефективного дозування в межах від 300 до 450 мг/добу ^БНФ; залежно від клінічного ефекту та індивідуальної чутливості пацієнта доза може варіювати в межах від 150 до 750 мг/добу; лікування маніакальних епізодів, пов’язаних з біполярними розладами - добова доза для перших чотирьох днів лікування становить 1-й день – 100 мг, 2-й день – 200 мг, 3-й день – 300 мг, 4-й день – 400 мг ^БНФ; подальше збільшення дози відбувається не більше ніж на 200 мг щодня, аж до збільшення добової дози до 800 мг, починаючи з 6-го дня лікування; залежно від клінічного ефекту та індивідуальної чутливості доза може варіювати 200 - 800 мг/добу ^БНФ; у літніх пацієнтів початкова доза кветіапіну повинна становити 25 мг/добу; доза повинна збільшуватися щодня на 25–50 мг ^БНФ до досягнення ефективної дози, що, певно, буде меншою, ніж у більш молодих пацієнтів; кліренс кветіапіну при пероральному прийомі зменшується приблизно на 25% у пацієнтів з порушенням функції нирок чи печінки; активно метаболізується в печінці і, таким чином, повинен використовуватися з обережністю у пацієнтів з порушенням функції печінки; у пацієнтів з порушенням функції печінки або нирок терапія кветіапіном повинна починатися з 25 мг/добу, доза повинна збільшуватися щодня на 25–50 мг до досягнення ефективної дози.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:сонливість, запаморочення, сухість у роті, астенія легкого ступеня, запор, тахікардія, ортостатична гіпотензія та диспепсія, запаморочення, злоякісний нейролептичний с-м, лейкопенія, периферичні набряки; невелике дозозалежне зниження рівня гормонів щитовидної залози, а саме, загального Т4 та вільного Т4; максимальне зниження загального та вільного Т4 зареєстроване протягом перших 2–4 тижнів терапії кветіапіном без подальшого зниження рівня гормонів при тривалому лікуванні; припинення лікування призводило до відновлення рівнів загального Т4 та вільного Т4 незалежно від тривалості лікування; незначне зниження загального Т3 відзначалося лише при застосуванні високих доз; рівень тироксинзв’язуючого глобуліну не змінювався і, відповідно, не спостерігалось підвищення рівня тиреотропного гормону; при прийманні кветіапіну не було жодних ознак гіпотиреозу; дуже рідко повідомлялось про гіперглікемію та загострення ЦД при лікуванні кветіапіном; подібно до дії інших антипсихотичних препаратів можливе збільшення ваги здебільшого в перші тижні лікування; як і при прийомі інших антипсихотичних препаратів кветіапін може викликати подовження інтервалу QTС, але в клінічних дослідженнях не виявлено взаємозв’язку з постійним збільшенням QTС.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до будь-якого компонента препарату.

Форми випуску ЛЗ:табл. пролонгованої дії по 50 мг, по 200 мг, по 300 мг, по 400 мг; табл., вкриті оболонкою, по 25 мг, по 100 мг, по 200 мг, по 300 мг; табл., вкриті плівковою оболонкою, по 25 мг, по 100 мг, 200 мг, 300 мг

Торгова назва:

• Клозапін (Clozapine)

Фармакотерапевтична група:N05AF05 – психолептичні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія:клозапін має виражену антипсихотичну і седативну дії; не спричиняє екстрапірамідних порушень, завдяки чому клозапін відносять до групи “атипових” нейролептиків; механізм антипсихотичної дії клозапіну остаточно не встановлений; найбільша активність відзначена щодо дофамінових рецепторів лімбічної ділянки головного мозку, де клозапін перешкоджає зв’язуванню дофаміну з D1- і D2-дофаміновими рецепторами; цей ефект менш виражений, ніж у “типових” нейролептиків; зв’язується переважно в недофамінергічних ділянках (з альфа-адренорецепторами, серотоніновими, гістаміновими і холінорецепторами); незначною мірою впливає або взагалі не впливає на концентрацію пролактину в плазмі крові, оскільки не зв’язується дофаміновими рецепторами в тубероінфундибулярному тракті; характерними фармакологічними властивостями клозапіну є пригнічення реакції активації при електричному подразненні ретикулярної формації середнього мозку, виражена центральна та периферична антихолінергічна дія, периферична адренолітична дія; не має каталептогенних ефектів; гальмує вивільнення дофаміну пресинаптичними нервовими закінченнями; клінічно відрізняється сильною антипсихотичною дією у поєднанні з седативним компонентом за відсутності властивих іншим нейролептикам екстрапірамідних побічних явищ (що, можливо, пов’язано з центральною холінолітичною дією препарату); не спричиняє сильного загального пригнічення центральної нервової системи, як аміназин та інші аліфатичні фенотіазини.

Показання для застосування ЛЗ:шизофренія ^БНФ (у разі відсутності ефекту від лікування класичними нейролептиками або при їх непереносимості).

Спосіб застосування та дози ЛЗ:призначають внутрішньо (після їжі) 2-3 р/добу; разова доза для дорослих становить 50 - 200 мг, добова доза - 200 - 400 мг ^БНФ; лікування зазвичай розпочинають з дози 25 - 50 мг ^БНФ, потім поступово збільшують (по 25 - 50 мг на добу) до 200 - 300 мг на добу ^БНФ протягом 7-14 днів; для підтримуючої терапії та амбулаторним хворим призначають по 25 - 200 мг/добу (можна у вигляді одноразової дози, прийнятої у вечірні год); при відміні лікування слід поступово знижувати дозу протягом 1 - 2 тижнів; МДД - 600 мг (0,6 г).

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:гематологічні ефекти - гранулоцитопенія, агранулоцитоз (як правило, розвивається протягом перших 18 тижнів лікування), еозинофілія та/або лейкоцитоз невідомої етіології (особливо протягом перших тижнів лікування); сонливість, підвищена втомлюваність, запаморочення, головний біль, екстрапірамідні симптоми, як правило, легкого ступеня вираженості, розвиток ригідності, тремору, акатизії, злоякісного нейролептичного с-му; відчуття сухості у роті, порушення акомодації, потовиділення та терморегуляції, гіпертермія, надмірне слиновиділення; тахікардія, ортостатична гіпотензія, непритомність (особливо у перші тижні лікування), АГ, колапс, який супроводжувався пригніченням або зупинкою дихання; зміни на ЕКГ, розвиток аритмій, міокардиту; нудота, блювання, запор, підвищення активності ферментів печінки, розвиток холестазу; нетримання сечі та затримки сечовипускання; збільшення маси тіла, розвиток шкірних реакцій; випадки раптової смерті, які зустрічаються з однаковою частотою як серед хворих з психічними розладами, які одержують антипсихотичні препарати, так і серед хворих, які не одержують цих препаратів.

Протипоказання до застосування ЛЗ:зміни картини крові (гранулоцитопенія, агранулоцитоз), при алкогольному та інших токсичних психозах, спазмофілії, епілепсії, тяжких захворюваннях печінки, нирок, СС системи, хворобах кровотворної системи, закритокутовій глаукомі, гіпертрофії передміхурової залози, атонії кишечнику, при вагітності, коматозних станах.

Форми випуску ЛЗ:табл. по 25 мг; по 50 мг, по 100 мг

Торгова назва:

• Оланзапін (Olanzapin)

Фармакотерапевтична група:N05AH03 – антипсихотичні засоби

Основна фармакотерапевтична дія:є антипсихотичним ЛЗ із широким спектром фармакологічної дії, що зумовлена впливом на різні рецептори; зв’язується з серотоніновими рецепторами 5НТ2А/С, 5НТ3, 5НТ6, допаміновими D1, D2, D3, D4, D5, з мускариновими рецепторами М1-М5, адренергічним рецептором a1 і гістаміновим Н1-рецептором; виявлено антагонізм препарату як до серотонінових рецепторів 5НТ, так і до допамінових і холінергічних; селективно зменшує збудливість мезолімбічних (А10) допамінергічних нейронів, виявляючи при цьому незначний вплив на стріарні (А9) шляхи, пов'язані з моторною функцією; гальмує умовний рефлекс уникнення, що свідчить про його антипсихотичну активність при прийомі в дозах менших, ніж дози, що спричиняють каталепсію, яка є ознакою побічних моторних ефектів. У хворих на шизофренію з позитивними і негативними симптомами поліпшує як негативніх, так і позитивні симптоми.

Показання для застосування ЛЗ:лікування шизофренії ^БНФ у хворих з підтвердженим терапевтичним ефектом в активній фазі лікування; лікування загострень, підтримуючої та тривалої протирецидивної терапії хворих на шизофренію та з іншими психотичними розладами з вираженою продуктивною (галюцинації, автоматизми) та/або негативною симптоматикою (емоційна бідність, зниження соціальної активності, убогість мови), а також супутніми афективними розладами; біполярні афективні розлади ^БНФ; лікування г. маніакальних або змішаних нападів при біполярному афективному розладі з/без психотичних проявів та з/без швидкою зміною фаз; терапія загострень та підтримуюча терапія при шизофренії та інших психозах, коли виражена позитивна або негативна симптоматика для послаблення вторинної афективної симптоматики, пов’язаної із шизофренією та подібними розладами, для підтримання клінічного покращання під час тривалої терапії у пацієнтів, у яких спостерігалася відповідь на початкову терапію; як монотерапія або в комбінації з літієм чи вальпроатом для терапії г. маніакальних або змішаних епізодів при біполярних розладах ^БНФ, для зменшення ступеня маніакальних, змішаних або депресивних епізодів при біполярних розладах; у комбінації з флуоксетином – для лікування депресивних епізодів, пов’язаних з біполярними розладами та для лікування резистентної депресії.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:шизофренія, підтримуюча терапія біполярного розладу для пацієнтів у стані ремісії - початкова доза 10 мг 1 раз/добу ^БНФ, наступну щоденну дозу визначають на підставі клінічного статусу, діапазон доз від 5 до 20 мг/добу ^БНФ; г. манія, пов’язана з біполярним розладом - початкова доза як монотерапії - 15 мг/добу ^БНФ або 10 мг/ добу у комбінації з літієм чи вальпроатом, діапазон доз оланзапіну від 5 до 20 мг/добу ^БНФ; перевищення рекомендованої початкової дози можливе після клінічного обстеження, яке проводять з інтервалами не менше 24 год; біполярна депресія, резистентна депресія: у комбінації з флуоксетином 1 раз/добу, ввечері, починаючи з 5 мг оланзапіну та 20 мг флуоксетину, корекцію дози можна проводити для кожного засобу (оланзапін, флуоксетин).

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:сонливість, підвищення маси тіла, запаморочення, ортостатична гіпотонія, астенія, підвищення апетиту, запори, сухість у роті, набряки, занепокоєння, розлади особистості, акатизія; головні болі, блювання, розлади зору, паркінсонізм, дискінезії , дистонія, підвищення рівня пролактину в плазмі крові, що у більшості пацієнтів повертається до вихідного без переривання лікування; тимчасове оборотне підвищення активності печінкових трансаміназ АСТ і АЛТ; підвищення активності креатинінфосфокінази; зміна картини крові; підвищена світлочутливість; злоякісний нейролептичний с-м, моторні розлади, порушення свідомості, підвищення активності креатинінфосфокінази, міоглобінурія, а також г. ниркова недостатність; у разі злоякісного нейролептичного с-му - специфічного фармакологічного лікування не існує; рекомендується негайна відміна антипсихотичних препаратів; пізні дискінезії; брадикардія, пролонгація інтервалу QTc; розвиток або загострення ЦД, гіпотермія.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до препарату; ризик розвитку закритокутової глаукоми; вагітність, лактація; діти до 18 років.

Форми випуску ЛЗ:порошок для приготування суспензії для ін'єкцій по 210 мг, по 300 мг, по 405 мг у фл.; порошок ліофілізований для приготування р-ну для ін'єкцій по 10 мг у фл; табл., вкриті оболонкою, по 5 мг, по 10 мг, табл., вкриті плівковою оболонкою, по 5 мг, по 10 мг; табл., що диспергуються, по 5 мг, по 10 мг, Торгова назва:

• Зипразидон (Ziprasidone)

Фармакотерапевтична група:N05AE04 – нейролептики.

Основна фармакотерапевтична дія:антипсихотична (нейролептична),антидепресантна,анксіолітична дія; має велику спорідненість з дофаміновими рецепторами типу 2 (D2) та суттєво більшу спорідненість із серотоніновими рецепторами типу 2А(5НТ2А), також взаємодіє із серотоніновими 5НТ2С–, 5НТ1D– та 5НТ1A–рецепторами, причому його спорідненість з цими рецепторами така ж сама або перевищує спорідненість із дофаміновими D2-рецепторами; має помірну спорідненість з нейрональними системами транспорту серотоніну або норадреналіну, також має помірну спорідненість з гістаміновими Н1-рецепторами та альфа1-адренорецепторами; антагонізм між цими рецепторами може виявлятися сонливістю та ортостатичною гіпотензією; виявляв незначну спорідненість із мускариновими М1-холінорецепторами; антагонізм між цими рецепторами може виявлятися порушеннями пам’яті; препарат виявляє властивості антагоніста відносно серотонінових 2А(5НТ2А)– та дофамінових 2(D2)–рецепторів; є потужним антагоністом 5НТ2С– та 5НТ1D–рецепторів й потужним агоністом 5НТ1А-рецепторів та інгібітором зворотного нейронального захоплення норадреналіну та серотоніну; здатність пригнічувати зворотнє нейрональне захоплення норадреналіну та серотоніну може пояснювати антидепресантну активність зипразидону; агонізм з 5НТ1А– рецепторами може пояснювати анксіолітичний ефек; потужний антагонізм з 5НТ2С-рецепторами може пояснювати антипсихотичну активність.

Показання для застосування ЛЗ:лікування та запобігання рецидивам шизофренії; лікування невідкладних станів ажітації у психотичних хворих

Спосіб застосування та дози ЛЗ:рекомендована доза при лікуванні г. станів в/м - від 10 до 20 мг із можливим її збільшенням за необхідності до 40 мг на добу. Наступні дози 10 мг можуть вводитися кожні 2 год., але не повинні перевищувати МДД 40 мг; введення препарату шляхом в/м ін’єкцій більше 3 днів не досліджувалося; за необхідності довготривалої терапії в/м ін’єкції необхідно припинити при першій можливості та перейти на пероральне застосування препарату або капс. початкова доза при лікуванні г. станів становить 40 мг 2 р/добу, під час їди; добова доза може відповідно коригуватися, враховуючи індивідуальні клінічні особливості, до 80 мг 2 р/добу; якщо необхідно, максимально рекомендовану дозу можна призначати не раніше 3-го дня лікування; для підтримуючої терапії необхідно застосовувати мінімальну ефективну дозу; в багатьох випадках доза 20 мг 2 р/добу є достатньою.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:астенія, головний біль; запор, сухість у роті, диспепсія, салівація, нудота, блювання; ажітація, акатизія, запаморочення, дистонія, екстрапірамідні розлади, АГ, інсомнія, сонливість, тремор; порушення зору; епілептичні напади; збільшення ваги тіла; транзиторні збільшення рівня пролактину; постуральна гіпотензія, тахікардія, інсомнія; шкірні висипання.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до зипразидону або будь-якого з наповнювачів; подовженням інтервалу Q-T і уродженим довгим інтервалом Q-T включно; г. ІМ; декомпенсована СН; аритмії, що лікуються антиаритмічними засобами ІА та ІІІ класів.

Форми випуску ЛЗ:капс. по 40 мг, по 60 мг, по 80 мг; порошок ліофілізований для приготування р-ну для ін'єкцій по 20 мг у фл.

Торгова назва:

• Рисперидон (Risperidone)

Фармакотерапевтична група:N05AX08 – антипсихотичні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія:антипсихотична(нейролептична) дія, зниження рівня чутливості до небажаної екстрапірамідної симптоматики і одночасно посилення терапевтичної дії на будь-які негативні і емоційні симптоми шизофренії; селективний моноамінергічний антагоніст, який виявляє високу афінність до серотонінергічних 5-НТ2 та дофамінергічних D2-рецепторів; рисперидон зв’язується також з a1-адренергічними рецепторами і, з меншою афінністю, з Н1-гістаміновими та a2-адренергічними рецепторами, не виявляє афінності до холінергічних рецепторів; хоча рисперидон є потужним D2-антагоністом, що пов’язують з його ефективністю щодо продуктивної симптоматики шизофренії, він не викликає значного пригнічення моторної активності і меншою мірою індукує каталепсію, у порівнянні з класичними нейролептиками; збалансований центральний антагонізм до серотоніну та дофаміну зменшує схильність до екстрапірамідних побічних ефектів і розширює терапевтичний вплив препарату, охоплюючи негативні та афективні симптоми шизофренії.

Показання для застосування ЛЗ:показаний для лікування різноманітних форм шизофренії ^БНФ, (включаючи перший епізод психозу, г. напади шизофренії, хр. шизофренію) та інших психотичних станів ^БНФ з вираженою продуктивною (галюцинації, марення, розлади мислення, ворожість, підозрілість) та/ або негативною (притуплений афект, емоційна та соціальна відчуженість, убогість мови) симптоматикою; зменшує афективну симптоматику (тривога, страх, депресія) у пацієнтів з шизоафективними розладами та шизофренією; показаний як засіб довготривалої підтримуючої терапії для запобігання рецидивам (г. психотичних станів) при хр. перебігу шизофренії; показаний для лікування порушень поведінки у хворих на деменцію з симптомами агресивності ^БНФ (вербальні сполохи, фізичне насильство), розладів поведінки ^БНФ (тривога, ажитація) або при переважанні психотичних симптомів; показаний як додаткова терапія до стабілізаторів настрою при лікуванні маніакальних епізодів при біполярних розладах (епізоди характеризуються піднесеним, експансивним або роздратованим настроєм, підвищеною самооцінкою, зменшенням потреби у сні, прискореним мовленням, розосереджуванням думок, неможливістю сконцентруватись та несприйняттям критики, а також асоціальною або агресивною поведінкою); рисперидон у лікарській формі порошок для приготування суспензії пролонгованої дії для в/м ін'єкцій показаний для лікування різноманітних форм шизофренії (включаючи перший епізод психозу, г. напади шизофренії, хр. шизофренію) та інших психотичних станів з вираженою продуктивною (галюцинації, марення, розлади мислення, ворожість, підозрілість) і/або негативною (притуплений афект, емоційна і соціальна відчуженість, убогість мовлення) симптоматикою; лікування аутизму у дітей та підлітків.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:шизофренія (переключення з терапії іншими антипсихотичними препаратами) - якщо це клінічно виправдано, під час терапії рисперидоном рекомендується поступово припинити попередню терапію; при цьому, якщо пацієнт переключається з терапії антипсихотичними препаратами у формі “депо”, то лікування рисперидоном рекомендується розпочати замість наступної запланованої ін’єкції; періодично слід оцінювати необхідність в подовженні поточної терапії антипаркінсонічними препаратами; пацієнтам слід розпочинати прийом з 2 мг/добу, на другий день доза може бути збільшена до 4 мг ^БНФ; після цього дозу можна підтримувати без змін або, за необхідності, продовжувати індивідуальну корекцію дози; для більшості пацієнтів встановлюється доза 2 - 8 мг/добу, у деяких пацієнтів може бути виправдано поступове підвищення дози і менша початкова доза; МДД - 16 мг/добу; для пацієнтів похилого віку рекомендована початкова доза 0,5 мг на прийом 2 р/добу, дозу можна індивідуально збільшити з 0,5 мг 2 р/добу до 1 - 2 мг 2 р/добу ^БНФ (добре переноситься пацієнтами похилого віку); застосування у дітей молодше 15 років детально вивчено тільки для лікарської форми р-н для перорального застосування; підліткам рекомендована початкова доза – 0,5 мг/добу одноразово ^БНФ, за необхідності дозу ожна збільшити шляхом додавання по 0,5 або 1 мг/добу не частіше ніж через день до досягнення дози 3 мг/добу; терапія ефективна при прийманні доз від 1 до 6 мг/добу; застосування витще 6 мг/добу не вивчалось; пацієнти. які відчувають стійку сонливість, можуть приймати половину добової дози 2 р/добу; досвід застосування препарату в лікуванні шизофренії у дітей віком до 13 років обмежений; для пацієнтів із захворюваннями печінки та нирок початкова рекомендована доза становить 0,5 мг 2 р/добу, зазначену дозу можна індивідуально збільшувати від 0,5 мг 2 р/добу до 1 - 2 мг 2 р/добу; у пацієнтів цієї групи препарат слід застосовувати з обережністю до отримання більш детальної інформації; лікування порушень поведінки у пацієнтів з деменцією слід розпочинати з початкової дози 0,25 мг 2 р/добу; за необхідності ця доза може бути індивідуально підвищена додаванням не частіше ніж через день по 0,25 мг препарату 2 р/добу; оптимальною дозою для більшості пацієнтів є доза 0,5 мг 2 р/добу ^БНФ; однак для деяких пацієнтів ефективна доза може бути збільшена до 1 мг 2 р/добу ^БНФ; після встановлення ефективної дози пацієнт може бути переведений на одноразовий прийом препарату; біполярний розлад – додаткова терапія - рекомендована початкова доза становить 2-3 мг/добу, дозу можна індивідуально збільшити додаванням дози 2 мг/добу не частіше ніж через день; оптимальною дозою для більшості пацієнтів є доза 2 – 6 мг/добу; для дітей та підлітків рекомендована початкова доза – 0,5 мг 1 р/добу одноразово, за необхідності дозу можна збільшити шляхом додавання по 0,5 або 1 мг/добу не частіше ніж через день до досягнення дози 2,5 мг/добу; терапія ефективна при прийманні доз 0,5 – 6 мг/добу; дози вище 6 мг/добу не вивчались; досвід застосування препарату в лікування біполярних розладів у дітей віком до 10 років обмежений; асоціальні прояви та інщі прояви поведінки – для пацієнтів з масою тіла >50 кг рекомендована початкова доза становить 0,5 мг 1 р/добу, за необхідності дозволяється коригувати шляхом додавання 0,5 мг 1 р/добу не частіше, ніж через день; оптимальна доза для більшості пацієнтів – 1 мг 1 р/добу; однак для деяких для досягнення позитивного ефекту достатньо не більше 0,5 мг один р\день, в той час як інші можуть потребувати 1,5 мг 1 р/добу; пацієнтам з масою тіла <50 кг рекомендована початкова доза – 0,25 мг 1 р/добу, за необхідності дозволяється коригувати шляхом додавання 0,25 мг 1 р/добу не частіше, ніж через день; оптимальна доза для більшості пацієнтів – 0,5 мг 1 р/добу; однак для деяких пацієнтів достатньо не більше, ніж 0,25 мг 1 р/добу для досягнення позитивного ефекту, в той час як інші можуть потребувати 0,75 мг 1 р/добу; досвід застосування у дітей молодше 5 років обмежений; аутизм у дітей та підлітків – р-н для перорального застосування: початкова доза становить по 0,25 мг/добу для пацієнтів з масою тіла < 20 кг і 0,5 мг/добу для пацієнтів з масою тіла >20 кг; на четвертий день доза може бути збільшена на 0,25 мг для пацієнтів з масою тіла < 20 кг і на 0,5 мг для пацієнтів з масою тіла >20 кг; ця доза повинна підтримуватися та ефективність має бути оцінена на 14 день; для пацієнтів, у яких не досягнено достатнього клінічного ефекту, збільшення дози препарату має бути обґрунтоване; збільшення дози можна проводити з інтервалом >2 тижні з поступовим збільшенням на 0,25 мг для пацієнтів з масою тіла < 20 кг та 0,5 мг для пацієнтів з масою тіла >20 кг; для пацієнтів з масою тіла > 45 кг може знадобитися вища доза; максимальна досліджена доза - 3,5 мг/день; препарат можна приймати 1 або 2 рази на добу; досвід застосування препарату дітям віком до 5 років обмежений;

рисперидон у лікарській формі порошок для приготування суспензії пролонгованої дії для в/м ін'єкцій вводять один раз на два тижні шляхом глибокої ін’єкції в сідничний м’яз, дорослі; рекомендована доза становить 25 мг в/м один раз на два тижні, для деяких пацієнтів потрібні вищі дози – 37,5 або 50 мг; максимальна доза не повинна перевищувати 50 мг один раз на два тижні ^БНФ; протягом 3-тижневого періоду після першої ін’єкції препарату (тобто до початку дії цього препарату) пацієнт повинен приймати ефективний антипсихотичний ЛЗ; дозу препарату можна підвищувати не частіше ніж 1 раз у 4 тижні; ефект такого підвищення дози слід очікувати не раніше ніж через 3 тижні після першої ін’єкції збільшеної дози; літнім пацієнтам рекомендована доза становить 25 мг один раз на два тижні; протягом 3-тижневого періоду після першої ін’єкції препарату (тобто до початку дії цього препарату) пацієнт повинен приймати ефективний антипсихотичний ЛЗ.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:безсоння, ажитація, тривога, головний біль, сонливість, втомлюваність, запаморочення, порушення координації, запор, диспепсія, нудота або блювання, абдомінальний біль, нечіткість зору, пріапізм, порушення ерекції, порушення еякуляції, порушення оргазму, нетримання сечі, риніт, висипи та інші АР, менше викликає появу екстрапірамідних симптомів, ніж класичні нейролептики, однак у деяких випадках можуть виникнути тремор, ригідність, гіперсалівація, брадикінезія, акатизія, г. дистонія; ортостатична гіпотонія, рефлекторна тахікардія або гіпертонія, незначне зниження кількості нейтрофілів та/або тромбоцитів; залежне від дози збільшення концентрації пролактину в плазмі, що може проявлятися у вигляді галактореї, гінекомастії, порушення менструального циклу та аменореї; збільшення ваги тіла, розвиток ангіоневротичного набряку та підвищення рівнів печінкових ферментів; церебральноваскулярні явища (переважно у літніх пацієнтів зі схильністю до цих факторів); у хворих на шизофренію - водна інтоксикація через полідиспепсію або с-м неадекватної секреції антидіуретичного гормону, пізня дискінезія, нейролептичний злоякісний с-м, порушення терморегуляції та судомні напади.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до препарату.

Форми випуску ЛЗ:порошок для приготування суспензії пролонгованої дії для в/м ін'єкцій по 25 мг; по 37,5 мг, по 50 мг у фл.; р-н для перорального застосування, 1 мг/м по 30 мл або по 100 мл у фл; табл., вкриті оболонкою, по 0,5 мг, по 1 мг, по 2 мг, по 3 мг по 4 мг, по 6 мг.; табл., вкриті плівковою оболонкою, по 1 мг, по 2 мг, по 3 мг, по 4 мг; табл., що диспергуються в ротовій порожнині, по 0,5 мг, по 1 мг, по 2 мг

Торгова назва: