Протиепілептичні засоби

• Клоназепам (Clonazepam)

Фармакотерапевтична група:N03AE01 - протиепілептичні засоби. Похідні бензодіазепіну.

Основна фармакотерапевтична дія:належить до групи похідних бензодіазепіну, діє на багато структур ЦНС, насамперед – на лімбічну систему та гіпоталамус, тобто структури, пов’язані з регуляцією емоційних функцій; як і всі бензодіазепіни, клоназепам підсилює гальмівну дію ГАМК-ергічних нейронів у ділянці кори головного мозку, мозочка, мозкової речовини та інших структур центральної нервової системи; результатом цього є зменшення активності різних груп нейронів: норадренергічних, холінергічних, допамінергічних і серотонінергічних; виявлено існування специфічних для бензодіазепінів місць з’єднання, що виявляють собою білкові слизуваті структури, які мають зв’язок з комплексом, що складається з рецептора ГАМК-A і каналу для вхідних токів іонів хлору; дія клоназепаму може полягати в зміні “чутливості” ГАМК-ергічного рецептора, що збільшує спорідненість цього рецептора з гама-аміномасляною кислотою (ГАМК) і являє собою ендогенний уповільнювальний нейропередавач; наслідком активації бензодіазепінового рецептора або ГАМК-A є збільшення напливу іонів хлору всередину нейрона через канал для вхідних токів іонів хлору, що призводить до гіперполяризації клітинної оболонки, в результаті чого відбувається уповільнення функцій нейрона (так зване звільнення нейропередавача); діє протисудомно, заспокійливо, усуває тривожні с-ми, зменшує напруженість кістякових м’язів, меншою мірою справляє снотворну дію, збільшує рівень судомного порогу та запобігає виникненню загальних судомних нападів, полегшує перебіг як загальних, так і вогнищевих епілептичних нападів.

Показання для застосування ЛЗ:усі форми епілепсії ^БНФ у дорослих і дітей (переважно акінетична, міоклонічна, генералізовані субмаксимальні напади скроневі та фокальні); вогнищеві епілептичні напади прості та складні; вторинно зумовлені прості напади; малі напади (petit mal), у тому числі нетипові; первинні та вторинні тоніко-клонічні напади (grand mal); напади міоклонічних і клонічних судом та інші стани моторного збудження; с-м Ленокса-Гасто (Lenox-Gastaut); с-м пароксизмального страху, стани страху, фобії (агорафобія) – крім пацієнтів до 18 років.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:дозування є індивідуальним і залежить від реакції пацієнта на прийом препарату; лікування слід починати з малих доз ^БНФ(0,5 мг), поступово збільшуючи їх (від 0,5 до 1 мг кожні 3 дні) до отримання відповідного терапевтичного ефекту або досягнення максимальної добової дози; не можна різко переривати лікування препаратом; рекомендується поступове зменшення дози, навіть після короткочасного застосування; різке припинення прийому клоназепаму провокує епілептичні напади.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:відчуття втоми, м’язова слабкість, порушення координації рухів, запаморочення, атаксія, гіперчутливість до світла, зниження концентрації уваги, порушення сну, сплутаність свідомості, порушення орієнтації, ретроградна амнезія, порушення поведінки, депресія можуть підсилюватися при збільшенні дози препарату; при тривалій терапії або лікуванні високими дозами - оборотна нечітка і уповільнена мова, ослаблення моторної координації, розлад зору у вигляді подвійного зору та ністагму; диспептичні симптоми, патологічні показники функції печінки (у виняткових випадках); кропив’янка, екзема, випадання волосся, порушення пігментації; зниження лібідо, імпотенція, передчасне виникнення вторинних статевих ознак (у виняткових випадках), нетримання сечі; пригнічення дихального центру (при одночасному застосуванні інших препаратів, що діють пригнічувально на дихальний центр); АР - симптоми підвищеної чутливості − ангіоневротичний набряк, анафілактичні симптоми (у виняткових випадках); застосування бензодіазепінів може стати причиною виникнення як психічної, так і фізичної лікарської залежності; виникнення залежності пов’язано з дозою та тривалістю лікування; особливо схильні до цього стану хворі, що мають в анамнезі алкогольну хворобу або інші залежності; різке припинення лікування клоназепамом після тривалого його застосування може спричинити абстинентний с-м − відчуття страху, підвищену пітливість, моторне збудження, занепокоєння, порушення сну, головний та м’язовий біль, збільшення напруження, відчуттям втоми, порушення орієнтації, дратівливість; існує небезпека виникнення нападу судом або епілептичних нападів; у надзвичайних випадках виникають порушення відчуття дійсності, сприйняття власної особистості, підвищена чутливість до світла, звуку і дотику, парестезія кінцівок, галюцинації; симптоми абстинентного с-му звичайно виникають у випадках різкого припинення лікування, тому для відміни препарату слід поступово зменшувати дозу; можуть спостерігатися парадоксальні реакції − психомоторне збудження, безсоння.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до бензодіазепіну або до будь-якого компонента препарату, порушення дихання центрального походження та ДН різного генезу, с-м нічного апное; розлади свідомості; закритокутова глаукома; міастенія; тяжка печінкова і ниркова недостатність; лактація.

Форми випуску ЛЗ:табл. по 0,0005 г, по 0,001 г , по 0,002 г

Торгова назва:

• Фенітоїн (Phenytoin) *

Фармакотерапевтична група:N03A - протисудомні засоби, похідні гідантоїну.

Основна фармакотерапевтична дія:виявляє протисудомну, антиаритмічну, аналгетичну, міорелаксантну дію; протисудомний вплив реалізується без вираженої снодійної дії і обумовлений впливом на нейромедіатори і стабілізацією мембран, обмеженням розповсюдження збуджуваності та судомної активності. Антиаритмічна дія препарату обумовлена його мембраностабілізуючою активністю в клітинах волокон Пуркін’є, блокадою трансмембранного натрієвого струму, зменшенням проникності мембран для іонів кальцію; відбувається зменшення аномального шлуночкового автоматизму, збудливості мембран, укорочення рефрактерного періоду, збільшення тривалості інтервалу QRS; підвищує больовий поріг при невралгії трійчастого нерва і скорочує тривалість больового нападу, зменшуючи порушення і формування повторних розрядів. Механізм міорелаксантної дії подібний до механізму протисудомної дії. Завдяки мембраностабілізуючій активності при рухових порушеннях препарат послаблює незвичні тривалі повторні розряди та потенціювання у нервових і м’язових клітинах.

Показання для застосування ЛЗ:епілепсія ^БНФ, переважно великі епілептичні напади; епілептичний статус ^{ВООЗ, БНФ} з тоніко-клонічними судомами ^ВООЗ.; лікування і профілактика епілептичних нападів у нейрохірургії; шлуночкові аритмії ^БНФ, обумовлені інтоксикацією трициклічними антидепресантами; як препарат другого ряду або в комбінації з карбамазепіном при невралгії трійчастого нерва ^БНФ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:всередину, під час або після їди (для запобігання подразнення слизової оболонки шлунка) при епілепсії у дорослих – спочатку по ½−1 табл. 3 р/добу ^БНФ, потім з поступовим повільним збільшенням на 1 табл. за місяць до досягнення підтримуючої дози 3−5 табл./добу ^{ВООЗ, БНФ}, МДД – 8 табл.; у дітей лікування слід розпочинати з 5 мг/кг на день ^{ВООЗ, БНФ}, підтримуюча доза – 4−8 мг/кг на день ^{ВООЗ, БНФ}, при цьому дози звичайно становлять: діти до 5 років − по ¼ табл. 2 р/добу, 5−8 років – по ½ табл. 2 р/добу, старше 8 років – по ½−1 табл. 2 р/добу; МДД – 3 табл.; при аритмії – по 1 табл. 4 р/добу (ефект проявляється на 3−5 день), потім зменшують до 3 р/добу; для швидкого досягнення терапевтичної концентрації (на 1−2 день) – по 2 табл. 5 разів у перший день, потім по 1 табл. 5 р/добу – на 2−3 день і по 1 табл. 2−3 р/добу – з 4 дня лікування; при міотонії (у тому числі природженій) – 2−3 табл./добу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:запаморочення, збудження, утруднення дихання, тремор, атаксія, ністагм, порушення координації рухів, сплутаність свідомості, м’язова слабкість, нудота, блювання, токсичний гепатит, гіперплазія ясен, АР, гарячка, явища гірсутизму, лімфаденопатія, зміни сполучної тканини; у поодиноких випадках можливі периферична невропатія та зміни в картині крові: тромбоцитопенія, лейкопенія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, мегалобластна анемія, хвороба Пейроні; у хворих на ЦД можлива гіперглікемія.

Протипоказання до застосування ЛЗ:СН (с-м Адамса-Стокса, атріовентрикулярна блокада II і III ступеня, синоатріальна блокада, синусова брадикардія); порушення функції печінки і нирок; кахексія; порфірія; підвищена чутливість до фенітоїну.

Форми випуску ЛЗ:табл. по 0,117 г

Торгова назва:

• Карбамазепін (Carbamazepine) *

Фармакотерапевтична група:N03AF01 – протиепілептичні засоби. Похідне карбоксаміду.

Основна фармакотерапевтична дія:карбамазепін має протисудомну та помірну антипсихотичну дію; має також аналгезуючу дію при невралгії, особливо трійчастого нерва; при нецукровому діабеті має антидіуретичну дію; механізм дії карбамазепіну як протисудомного засобу, очевидно, ґрунтується на його здатності знижувати збудливість постсинаптичних мембран і блокувати проведення нервового імпульсу.

Показання для застосування ЛЗ:застосовують при психомоторній епілепсії ^{ВООЗ, БНФ} , великих і малих нападах, при комбінації великих нападів із психомоторними проявами, при локальних формах епілепсії; при первинно- і вторинно-генералізованих формах нападів з тоніко-клонічним компонентом ^БНФ; використовують як ад’ювант разом зі специфічними ЛЗ, призначеними для терапії генералізованих форм нападів (тип абсансу); застосовують при есенціальній і обумовленій розсіяним склерозом невралгії трійчастого нерва ^{ВООЗ,БНФ}, есенціальній глософарингіальній невралгії; для лікування проймаючого болю у випадку спинномозкової сухоти і больового с-му периферичної діабетичної нейропатії; може бути препаратом вибору в лікуванні хворобливого посмикування; показаний при с-мі абстиненції в хворих на хр. алкоголізм (у складі комбінованої терапії); застосовують при нецукровому діабеті будь-якого походження, полідипсії і поліурії нейрогормонального генезу.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:епілепсія - для дорослих початкова доза становить 200 мг 1 - 2 р/добу ^{ВООЗ, БНФ} ,потім дозу повільно збільшують до оптимальної, яка зазвичай становить 600 - 1 200 мг у декілька прийомів ^БНФ; МДД – 1 800 мг; середня добова доза для дітей становить 20 мг/кг маси тіла: 3 - 5 років – 200 - 400 мг/добу ^БНФ, 5 - 10 років – 400 - 600 мг/добу ^БНФ, 10 - 15 років – 600 - 1 000 мг/добу ^БНФ; вказані добові дози приймаються у кілька прийомів; невралгії трійчастого нерва - початкова доза становить 200 ^БНФ - 400 мг/добу, якi розподіляють на 1 - 2 приймання,потім дозу пiдвищують аж до повного зникнення болю в середньому на 400 - 800 мг/добу ^БНФ, якi розподіляють на 2 - 4 приймання; після цього у певної частини хворих лiкування може бути продовжене нижчою пiдтримуючою дозою, яка ще може застерігати напади болю i становить 400 мг, якi розподiляють на 2 прийоми; літнім i чутливим хворим призначають у початковiй дозi, яка становить 200 мг/добу; маніакально-депресивний психоз - початкова доза препарату становить 400 мг/добу за кілька прийомів з поступовим збільшенням до необхідної; середня добова доза становить 400 - 600 мг ^ВООЗ; МДД – 1 600 мг ^{ВООЗ, БНФ} за кілька прийомів.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:запаморочення, атаксія, сонливість; головний біль, диплопія, порушення акомодації; мимовільні рухи, ністагм; окуломоторні порушення, дизартрія, периферичні неврити, парестезії, м’язова слабкість, симптоми парезів, галюцинації, депресія, відчуття втоми, агресивна поведінка, ажитація, порушення свідомості, активізація психозів, порушення смакових відчуттів, кон’юнктивіт, шум у вухах, гіперакузія; нудота, підвищення гамма-глутамінтрансфераз, підвищення активності ЛФ, блювання, сухість у роті, підвищення активності трансаміназ, жовтяниця, холестатичний гепатит, діарея або запор, зниження апетиту, біль у животі, глосит, стоматит; порушення провідності міокарда, брадикардія, аритмія, AV блокада з синкопе, колапс, СН, прояви коронарної недостатності, тромбофлебіти, тромбоемболія; лейкопенія, еозинофілія, тромбоцитопенія, лейкоцитоз, агранулоцитоз, апластична анемія, еритроцитарна аплазія, мегабластна анемія, ретикулоцитоз, гемолітична анемія, грануломатозний гепатит; гіпонатріємія, затримка рідини, набряки, збільшення маси тіла, зменшення осмолярності плазми, г. порфірія, дефіцит фолієвої кислоти; порушення обміну кальцію, підвищення рівня холестерину і тригліцеридів; гінекомастія або галакторея, порушення функції щитовидної залози; порушення функції нирок, інтерстиціальний нефрит і ниркова недостатність; диспное, пневмоніти або пневмонії; висипання на шкірі, свербіж; лімфаденопатія, пропасниця, гепатоспленомегалія, артралгії.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до карбамазепіну і трициклічних антидепресантів; атріовентрикулярна блокада; захворювання кісткового мозку; гематологічні хвороби; порушення утворення порфірину, тобто г. переміжна порфірія; важкі порушення функції печінки, нирок, серцевої діяльності, обміну натрію; простатит; глаукома; БА, вагітність, період лактації.

Форми випуску ЛЗ:табл. по 200 мг, по 400 мг; табл. пролонгованої дії по 200 мг, по 300 мг, по 400 мг, по 600 мг; табл., вкриті оболонкою, кишковорозчинні, пролонгованої дії по 200 мг, по 400 мг; табл., вкриті оболонкою, пролонгованої дії по 200 мг, по 400 мг

Торгова назва:

• Кислота вальпроєва (Valproic acid) *

Фармакотерапевтична група:N03AG01 – протиепілептичні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія:чинить протисудомну дію при різних типах епілепсії; існують два механізми протисудомної дії препарату: перший – прямий фармакологічний ефект, пов’язаний з концентрацією вальпроату в плазмі та головному мозку; другий механізм пов’язаний з метаболітами вальпроату, які залишаються в мозку, з модифікаціями нейромедіаторів, прямою дією на мембрану, після введення вальпроату підвищується рівень ГАМК; знижує тривалість проміжної фази сну та одночасно збільшує фазу повільно-хвильового сну.

Показання для застосування ЛЗ:генералізовані епілептичні напади ^{ВООЗ, БНФ}; с-м Леннокса-Гасто; парціальні епілептичні напади ^{ВООЗ, БНФ}; маніакальний с-м ^ВООЗ при біполярних розладах.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:початкова добова доза препарату зазвичай становить 10-15 мг/кг маси тіла, потім її підвищують до досягнення оптимальної дози; середня добова доза становить 20-30 мг/кг ^{ВООЗ, БНФ}; якщо епілепсія є неконтрольованою при таких дозах, їх можна збільшити за умови ретельного спостереження за станом пацієнта; для дітей звичайна доза становить30 мг/кг на добу ^{ВООЗ, БНФ}; для дорослих звичайна доза становить 20-30 мг/кг на добу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:нудота, біль в епігастрії, діарея та інші диспепсичні розлади, зниження або підвищення апетиту, порушення функції печінки та підшлункової залози; затьмарення свідомості, летаргія, ізольовані ступорозні стани, оборотна деменція, ізольований оборотний паркінсонізм, зниження слуху; тромбоцитопенія, анемія, лейкопенія, панцитопенія; зниження рівня фібриногену або подовження часу кровотечі; токсичний епідермальний некроліз, с-м Стівенса–Джонсона, мультиформна еритема; ігіперамоніємія, випадіння волосся, збільшення маси тіла, аменорея, порушення регулярності менструального циклу, васкуліти; ризик виникнення вроджених вад розвитку плода,

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до вальпроатів та інших компонентів препарату; захворювання печінки в анамнезі, порушення функції печінки і/або підшлункової залози, геморагічний с-м; вагітність; діти з масою тіла менше 17 кг.

Форми випуску ЛЗ:капс. по 150 мг, по 300 мг, по 500 мг; порошок ліофілізований для р-ну для ін'єкцій по 400 мг у фл.; р-н для ін'єкцій, 100 мг/мл по 5 мл в амп.; р-н оральний, 300 мг/5 мл по 250 мл у фл.; сироп для дітей, 50 мг/мл по 100 мл у фл.; сироп, 5,764 г/100 мл по 150 мл у фл.; сироп, 57,64 мг/1 мл по 150 мл у фл.; табл. по 300 мг; табл., вкриті кишковорозчинною оболонкою, по 150 мг, по 300 мг, по 600 мг ; табл., вкриті кишковорозчинною оболонкою, пролонгованої дії по 300 мг; табл., вкриті оболонкою, з модифікованим вивільненням по 300 мг, по 500 мг; табл., вкриті оболонкою, кишковорозчинні, по 200 мг, по 300 мг; табл., вкриті оболонкою, кишковорозчинні пролонгованої дії по 200 мг, по 300 мг, по 500 мг; табл., вкриті оболонкою, пролонгованої дії по 200, по 300 мг, по 500 мг; табл., вкриті оболонкою, пролонгованої дії, ділимі по 300 мг, по 500 мг; табл., вкриті оболонкою, пролонгованої дії, по 300 мг

Торгова назва:

• Фенобарбітал (Phenobarbital) *

Фармакотерапевтична група:N03AA02 - протиепілептичні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія:барбітурат подовженого впливу, антиепілептикум вираженої дії; депресант ЦНС, зв’язуючись у мозку з барбітурат-рецепторами, знижує збудженість нейронів; барбітурат-рецептори є і на нейронах периферичної нервової системи, але фенобарбітал відносно нейронів мозку виявляє більшу афінність; зменшує потребу в кисні; підвищує судомний поріг, затримує поширення судом; справляє снодійну та седативну дію.

Показання для застосування ЛЗ:епілепсія ^БНФ парціальні та генералізовані тонічно-клонічні (grand mal) напади ^ВООЗ , нічні прояви епілепсії, епілептична енцефалопатія, в першу чергу при появі ознак збудженості; посттравматичні стани, у період одужання; після нейрохірургічних втручань; тимчасові ознаки епілепсії (елдамсія, залишкові напади); захворювання та стани, які потребують терапії заспокійливими засобами (наприклад при олігофренії, енцефалопатії з ознаками збудженості, імпульсивності; при припиненні прийому ЛЗ, що не містять фенобарбітал, до яких організм уже звик, та у період збудженості при забороні вживати алкоголь, а також у випадку звільнення від наркотичної залежності в дитячому віці); хвороба Паркінсона - запобігання ембріональнії жовтусі, яка формується при материнській гіпербілірубіновій анемії внаслідок с-му Крайслера-Найара ІІ типу.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:внутрішньо при епілепсії - у разі проведення тривалої терапії доза встановлюється індивідуально з урахуванням прийому інших протиепілептичних засобів; Смакс фенобарбіталу в сироватці спостерігається на 4 – 7-й день; дозу препарату лікар визначає індивідуально; денну норму можна прийняти за один раз; рекомендується денна доза для дорослих 50 – 200 мг ^{ВООЗ, БНФ}; МДД - 600 мг; дітям – 3 – 6 мг/кг/добу ^{ВООЗ, БНФ}; судоми у дитячому віці - доза насичення - 15 – 20 мг/мл, підтримуюча доза - 3 – 4 мг/мл, (20 мікрограм/мл для підтримки рівня в плазмі) ;як снодійний засіб дорослим – 100 – 200 мг за півгодини до сну; як седативний засіб дорослим – 50 – 150 мг/добу, дітям – 3 – 5 мг/кг/добу за 2 – 3 прийоми; хворим з нирковою недостатністю дозу необхідно зменшити; після гемодіалізу та перитонеального діалізу для підтримки рівня в плазмі дози треба підвищити; для дітей до 6 місяців разова доза – 0,005 г, а добова – 0,01 г; від 6 місяців до 2 років – відповідно 0,01 г та 0,02 г; 1 – 2 років -0,02 г та 0,04 г; 3 – 4 років – 0,03 г та 0,06 г; 5 – 6 років – 0,04 г та 0,08 г; 7 – 9 років – 0,05 г та 0,1 г; 10 – 14 років – 0,075 г та 0,15 г за 30 – 40 хв до їди; дітям до 7 років табл. розтерти на порошок і дати з невеликою кількістю рідини; лікування – тривале; термін лікування визначає лікар; припиняти прийом препарату при епілепсії треба поступово.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:нудота, блювання, висип; лабільність настрою, незначна сонливість, запаморочення, збудженість, депресивне дихання, дискінезія, атаксія, аддикція; біль (артралгієподібний, невралгієподібний, міалгієподібний); ністагм, недостатність фолієвої кислоти, мегалобластна анемія, пурпура, порушення згортання крові, гіпотензія, остеомаляція, гіпокаліємія, порфірія; симптоми у разі припинення прийому препарату можуть бути тяжкими, а іноді фатальними - перші слабкі симптоми виявляються через 8 – 12 год після прийому останньої дози: відчуття страху, мимовільне скорочення м’язів, тремтіння рук, слабкість, запаморочення, нудота, блювання, безсоння, ортостатична гіпотонія, через 16 год після припинення прийому можуть виникнути судоми, делірій, зменшення симптомів настає через 15 діб після припинення прийому, лабораторні дослідження показали можливість порушення ДНК.

Протипоказання до застосування ЛЗ:індивідуальна непереносимість фенобарбіталу або інших компонентів препарату; хвороба Аддісона, тяжкі ураження печінки та нирок, захворювання органів дихання, які супроводжуються обструкцією та диспное, г. інтермітуюча порфірія, епілептоподібні напади; фенобарбітал може спричинювати відчуття сонливості, стомленості, а також послаблювати психомоторну здатність, у зв’язку з чим не слід під час прийому препарату керувати транспортними засобами, обслуговувати механічні пристрої, а також виконувати роботи, які вимагатимуть повної концентрації уваги або вільної рухової здатності (плавання, робота на висоті тощо).

Форми випуску ЛЗ:табл. по 0,005 г, по 0,05 г, по 0,1 г

Торгова назва:

• Ламотриджин (Lamotrigine)

Фармакотерапевтична група:N03AX09 - протиепілептичні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія:протисудомний препарат, механізм дії якого пов'язаний з блокуванням вольтажзалежних натрієвих каналів пресинаптичних мембран нейронів у фазі повільної інактивації та пригніченням надлишкового вивільнення глутамату (амінокислоти, яка відіграє значну роль у розвитку епілептичного нападу).

Показання для застосування ЛЗ:епілепсія - : дорослі та діти старше 12 років: монотерапія та додаткова терапія епілепсії, зокрема парціальних і генералізованих нападів ^БНФ, включаючи тоніко-клонічні напади ^БНФ, а також напади, пов'язані із с-мом Леннокса – Гасто ^БНФ; діти 2 - 12 років: додаткова терапія епілепсії, зокрема парціальних і генералізованих нападів, включаючи тоніко-клонічні напади, а також напади, пов'язані із с-мом Леннокса – Гасто; лікування починається з додаткової терапії і після досягнення контролю нападів допоміжні препарати можна відмінити і продовжити монотерапію; монотерапія типових малих епілептичних нападів ^БНФ; біполярні розлади ^БНФ(дорослі 18 років і старше); для запобігання випадкам емоційних порушень (депресія ^БНФ, манія, гіпоманія, змішані стани) у хворих з біполярним розладом.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:епілепсія - при монотерапії дорослим та дітям старше 12 років - початкова доза - 25 мг 1 р/добу протягом 2 тижнів ^БНФ, потім приймають 50 мг/добу протягом наступних 2 тижнів ^БНФ, у подальшому дозу підвищують на 50 -100 мг кожні 1-2 тижні до досягнення оптимального ефекту ^БНФ, звичайна підтримуюча доза дорівнює 100 - 200 мг/добу в 1 або 2 прийоми ^БНФ, для деяких пацієнтів може знадобитись доза 500 мг/добу; діти від 2 до12 років - початкова доза для лікування типових малих епілептичних нападів становить 0,3 мг/кг/добу в 1 або 2 прийоми на добу протягом 2 тижнів, потім приймають 0,6 мг/кг/добу в 1 - 2 р/добу протягом наступних 2 тижнів, у подальшому дозу підвищують на 0,6 мг/кг кожні 1-2 тижні до досягнення оптимального ефекту, звичайна підтримуюча доза дорівнює 1 - 15 мг/кг/добу в 1 або 2 прийоми, для деяких пацієнтів може знадобитись більша доза; у зв'язку з ризиком виникнення висипу початкова доза та темп подальшого підвищення дози не повинні перевищуватись; при комбінованій терапії дорослим та дітям старше 12 років - для пацієнтів, які приймають вальпроат (сам по собі або з іншими протиепілептичними препаратами), початкова доза ламотриджину становить 25 мг через день протягом 2 тижнів ^БНФ, потім - по 25 мг кожний день протягом наступних 2 тижнів ^БНФ; після цього доза повинна збільшуватись (максимально на 25 – 50 мг/добу) кожні 1 – 2 тижні ^БНФ до досягнення оптимального терапевтичного ефект, звичайна підтримуюча доза дорівнює 100 - 200 мг/добу в 1 або 2 прийоми ^БНФ; пацієнти, які приймають інші протиепілептичні препарати або інші препарати, що індукують глюкуронізацію ламотриджину, в сполученні з іншими протиепілептичними препаратами або без них (за винятком вальпроату натрію), - початкова доза ламотриджину становить 50 мг 1 р/добу протягом 2 тижнів ^БНФ, у подальшому – 100 мг/добу у 2 прийоми протягом 2 тижнів ^БНФ, потім доза повинна збільшуватись (максимально на 100 мг) кожні 1 – 2 тижні ^БНФ до досягнення оптимального терапевтичного ефекту, звичайна підтримуюча доза дорівнює 200 - 400 мг/добу в 2 прийоми ^БНФ; для деяких пацієнтів може знадобитись доза 700 мг/добу ^БНФ; для пацієнтів, які приймають окскарбазепін без будь-яких інших індукторів чи інгібіторів глюкуронізації ламотриджину, початкова доза становить 25 мг 1 р/добу протягом 2 тижнів, у подальшому – 50 мг 1 р/добу протягом наступних 2 тижнів, після цього доза повинна збільшуватись (максимально на 50 – 100 мг/добу) кожні 1 – 2 тижні до досягнення оптимального терапевтичного ефекту, звичайна підтримуюча доза дорівнює 100 - 200 мг/ добу в 1 або 2 прийоми; для дорослих і дітей старше 12 років рекомендовано при проведенні монотерапії 1-й та 2-й тиждень - 25 мг/добу (1 прийом), 3-й та 4-й тиждень - 50 мг/добу (1 прийом), підтримуюча доза - 100 - 200 мг/добу (в 1 або 2 прийоми) досягається поступовим збільшенням дози до 50 – 100 мг кожні 1–2 тижні; комбінована терапія з вальпроатом натрію, незважаючи на інші супутні препарати - 1-й та 2-й тиждень – 12,5 мг/добу (1 прийом), 3-й та 4-й тиждень - 25 мг/добу (1 прийом), підтримуюча доза - 100 - 200 мг/добу (в 1 або 2 прийоми) досягається поступовим збільшенням дози до 25 – 50 мг кожні 1–2 тижні; комбінована терапія без вальпроату натрію з фенітоїном, карбамазепіном, фенобарбіталом, примі доном або з іншими індукторами глюкуронізації ламотриджину - 1-й та 2-й тиждень - 50 мг/добу (1 прийом), 3-й та 4-й тиждень - 100 мг/добу (1 прийом), підтримуюча доза – 200 - 400 мг/добу (в 1 або 2 прийоми) досягається поступовим збільшенням дози на 100 мг кожні 1–2 тижні; комбінована терапія без вальпроату натрію разом з окскарбазепіном без індукторів чи інгібіторів глюкуронізації ламотриджину - 1-й та 2-й тиждень - 25 мг/добу (1 прийом), 3-й та 4-й тиждень - 50 мг/добу (1 прийом), підтримуюча доза – 100 - 200 мг/добу (в 1 або 2 прийоми) досягається поступовим збільшенням дози до 50 - 100 мг кожні 1–2 тижні; пацієнтам, які приймають протиепілептичні препарати, взаємодія яких з ламотриджином невідома, рекомендуєтсья застосовувати таку саму схему лікування, як для пацієнтів, які приймають ламотриджин з вальпроатом; у зв'язку з ризиком виникнення висипу початкова доза та темп подальшого збільшення дози не повинні перевищуватись; діти від 2 до 12 років, які отримують вальпроат натрію у сполученні з іншими протиепілептичними препаратами або без них, -початкова доза ламотриджину становить 0,15 мг/кг/добу за 1 прийом протягом 2 тижнів, потім – 0,3 мг/кг/добу за 1 прийом протягом наступних 2 тижнів, далі доза повинна збільшуватись (максимально на 0,3 мг/кг маси тіла) кожні 1 – 2 тижні до досягнення оптимального терапевтичного ефекту; підтримуюча доза дорівнює 1 – 5 мг/кг маси тіла в 1 або 2 прийоми (МДД – 200 мг); діти, які приймають інші протиепілептичні препарати або інші препарати, індуктори глюкуронізації ламотриджину, в сполученні з іншими протиепілептичними препаратами або без них (за винятком вальпроату натрію) - початкова доза ламотриджину становить 0,6 мг/кг маси тіла на добу в 2 прийоми протягом 2 тижнів, потім – 1,2 мг/кг маси тіла на добу протягом наступних 2 тижнів, далі доза повинна збільшуватись (максимально на 1,2 мг/кг маси тіла) кожні 1 – 2 тижні до досягнення оптимального терапевтичного ефекту; середня підтримуюча доза дорівнює 5-15 мг/кг/добу в 2 прийоми (МДД 400 мг); діти, які приймають окскарбазепін без будь-яких інших індукторів чи інгібіторів глюкуронізації ламотриджину - початкова доза становить 0,3 мг/кг/добу в 1 або 2 прийоми протягом 2 тижнів, у подальшому – 0,6 мг/кг/добу в 1 або 2 прийоми протягом наступних 2 тижнів, після цього доза повинна збільшуватись (максимально на 0,6 мг/кг) кожні 1 – 2 тижні до досягнення оптимального терапевтичного ефекту; звичайна підтримуюча доза дорівнює 1-10 мг/кг/добу в 1 або 2 прийоми; МДД – 200 мг; для правильного розрахунку підтримуючої дози слід контролювати масу тіла дитини; для дітей від 2 до 12 років (загальна добова доза в мг/кг маси тіла на добу) рекомендоване лікування епілепсії - монотерапія типових малих епілептичних нападів - 1-й та 2-й тиждень 0,3 мг/кг (1-2 прийоми), 3-й та 4-й тиждень - 0,6 мг/кг (1-2 прийоми), підтримуюча доза - 1-10 мг/кг (в 1 або 2 прийоми) досягається поступовим збільшенням дози по 0,6 мг/кг кожні 1 – 2 тижні, максимум – 200 мг/добу; комбінована терапія з вальпроатом натрію незважаючи на інші супутні препарати - 1-й та 2-й тиждень 0,15 мг/кг (1-2 прийоми) ^БНФ, 3-й та 4-й тиждень - 0,3 мг/кг (1-2 прийоми) ^БНФ, підтримуюча доза - 1-5 мг/кг (в 1 або 2 прийоми) досягається поступовим збільшенням дози по 0,3 мг/кг кожні 1 – 2 тижні ^БНФ, максимум – 200 мг/добу; комбінована терапія без вальпроату натрію з фенітоїном, карбамазепіном, фенобарбіталом, з примідоном або з іншими індукторами глюкуронізації ламотриджину - 1-й та 2-й тиждень 0,6 мг/кг (2 прийоми), 3-й та 4-й тиждень – 1,2 мг/кг (2 прийоми), підтримуюча доза - 5-15 мг/кг (в 2 прийоми) досягається поступовим збільшенням дози по 1,2 мг/кг кожні 1 – 2 тижні, максимум – 400 мг/добу; комбінована терапія без вальпроату натрію разом з окскарбазепіном без індукторів чи інгібіторів глюкуронізації ламотриджину 1-й та 2-й тиждень 0,3 мг/кг (1-2 прийоми), 3-й та 4-й тиждень - 0,6 мг/кг (1-2 прийоми), підтримуюча доза - 1-10 мг/кг (в 1 або 2 прийоми) досягається поступовим збільшенням дози по 0,6 мг/кг кожні 1 – 2 тижні, максимум – 200 мг/добу; у зв'язку з ризиком виникнення висипу початкова доза та темп подальшого підвищення дози не повинні перевищуватись; достатня інформація щодо застосування ламотриджину для лікування дітей до 2 років відсутня. Біполярні розлади у дорослих (18 років і старше) - у зв'язку з ризиком виникнення висипу початкова доза та темп подальшого підвищення дози не повинні перевищуватись; слід дотримуватись ерехідного режиму застосування, який включає підвищення дози ламотриджину до досягнення підтримуючої стабілізаційної дози протягом 6 тижнів, після чого інші психотропні та/або протиепілептичні препарати можуть бути відмінені у разі клінічної доцільності; рекомендована схема збільшення дози ламотриджину для досягнення підтримуючої стабілізаційної добової дози при лікування дорослих (18 років і старше) з біполярними розладами – як додаткова терапія з інгібіторами глюкуронізації ламотриджину, наприклад з вальпроатом, 1-2-й тиждень - 12,5 мг (25 мг через день) ^БНФ, 3-4-й тиждень - 25 мг (1 р/добу) ^БНФ, 5-й тиждень - 50 мг (1 р/добу або у 2 прийоми) ^БНФ, стабілізаційна доза (6-й тиждень) - 100 мг (1 р/добу або у 2 прийоми) (МДД - 200 мг) ^БНФ; як додаткова терапія з індукторами глюкуронізації ламотриджину у пацієнтів, які не приймають інгібітори, такі як вальпроат, (разом з фенітоїном, карбамазепіном, фенобарбіталом, примідоном або з іншими індукторами глюкуронізації ламотриджину – 1-2-й тиждень - 50 мг (1 р/добу) ^БНФ, 3-4-й тиждень - 100 мг (2 р/добу) ^БНФ, 5-й тиждень - 200 мг (у 2 прийоми) ^БНФ, стабілізаційна доза (6-й тиждень) - 300 мг на 6-й тиждень ^БНФ, підвищуючи до 400 мг/день ^БНФ у разі необхідності на 7-й тиждень; як монотерапія ламотриджином або додаткова терапія у пацієнтів, які приймають літій, бупропіон, оланзапін, окскарбазепін або інші препарати, які незначною мірою індукують чи інгібують глюкуронізацію ламотриджину - 1-2-й тиждень - 25 мг (1 р/добу) ^БНФ, 3-4-й тиждень - 50 мг (1 р/добу або у 2 прийоми) ^БНФ, 5-й тиждень - 100 мг (1 р/добу або у 2 прийоми) ^БНФ, стабілізаційна доза (6-й тиждень) - 200 мг ^БНФ (від 100 до 400 мг 1 р/добу або у 2 прийоми); підтримуюча стабілізаційна доза при біполярних розладах з подальшою відміною супутніх психотропних або протиепілептичних засобів - з подальшою відміною інгібіторів глюкуронізації ламотриджину, напр. вальпроату, 1-й тижень - подвоїти стабілізаційну дозу, не перевищуючи 100 мг/тиждень, наприклад стабілізаційна доза 100 мг/добу буде збільшена 1-го тижня до 200 мг/добу, 2-й тиждень, з 3-го тижня - підтримувати дозу 200 мг/добу (розділену на 2 прийоми); з подальшою відміною індукторів глюкуронізації ламотриджину залежно від дози (разом з фенітоїном, карбамазепіном, фенобарбіталом, примі доном або з іншими індукторами глюкуронізації ламотриджину - 1-й тижень – 400 мг, 2-й тиждень – 300 мг, з 3-го тижня – 200 мг, або 1-й тижень – 300 мг, 2-й тиждень – 225 мг, з 3-го тижня – 150 мг, або 1-й тижень – 200 мг, 2-й тиждень – 150 мг, з 3-го тижня – 100 мг; з подальшою відміною інших психотропних або протиепілептичних засобів пацієнтам, які не приймають препарати, що незначною мірою індукують чи інгібують глюкуронізацію ламотриджину (включаючи літій, бупропіон, оланзапін, окскарбазепін) - підтримувати дозу, отриману при підвищенні дози (200 мг/добу), розділену на 2 прийоми (100 – 400 мг); доза може бути збільшена за необхідності до 400 мг/добу; зміна дозування ламотриджину для пацієнтів з біполярним розладом при додатковому призначенні інших препаратів: додаткове призначення інгібіторів глюкуронізації ламотриджину, наприклад вальпроату, залежно від дози ламотриджину - стабілізаційна доза ламотриджину – 200 мг, 1-й тиждень - 100 мг, 2-й тиждень, з 3-го тижня - підримувати цю дозу (100 мг/добу), або стабілізаційна доза ламотриджину – 300 мг, 1-й тиждень - 150 мг, 2-й тиждень, з 3-го тижня - підримувати цю дозу (150 мг/добу), або стабілізаційна доза ламотриджину – 400 мг, 1-й тиждень - 200 мг, 2-й тиждень, з 3-го тижня - підримувати цю дозу (200 мг/добу); додаткове призначення індукторів глюкуронізації ламотриджину, залежно від дози (разом фенітоїном, карбамазепіном, фенобарбіталом, примідоном або з іншими індукторами глюкуронізації ламотриджину) - стабілізаційна доза ламотриджину – 200 мг, 1-й тиждень - 200 мг, 2-й тиждень – 300 мг, з 3-го тижня – 400 мг, або стабілізаційна доза ламотриджину – 150 мг, 1-й тиждень - 150 мг, 2-й тиждень – 225 мг, з 3-го тижня – 300 мг, або стабілізаційна доза ламотриджину – 100 мг, 1-й тиждень - 100 мг, 2-й тиждень – 150 мг, з 3-го тижня – 200 мг; додаткове призначення інших психотропних або протиепілептичних препаратів, клініко- фармакокінетична взаємодія яких з ламотриджином незначна, наприклад літію, бупропіону, оланзапіну, окскарбазепіну - підтримувати дозу, досягнуту після режиму підвищення дози (200 мг/добу) (100 - 400 мг); хворим похилого віку (старше 65 років) змінювати дозу не потрібно; при печінковій недостатності початкова доза, збільшення дози та підтримуюча доза повинні бути зменшені загалом на 50% у пацієнтів з помірною та на 75% - з тяжкою печінковою недостатністю; збільшення дози та підтримуюча доза коригуються згідно з клінічним ефектом; при лікуванні хворих з термінальною стадією ниркової недостатності початкова доза ламотриджину базується на індивідуальній схемі антиепілептичного лікування, при лікуванні хворих із значною нирковою недостатністю слід зменшувати підтримуючу дозу ламотриджину; коли пацієнту, який перервав лікування, призначається повторний початок лікування, потрібно чітко встановити необхідність збільшення підтримуючої дози, тому що існує ризик виникнення висипу у зв’язку з високою початковою дозою та перевищенням рекомендованої схеми підвищення дози ламотриджину; чим більший інтервал між часом прийому попередньої дози, тим більше уваги треба приділити режиму збільшення дози до рівня підтримуючої дози; коли інтервал після припинення прийому ламотриджину перевищив у п’ять разів T1/2, дозу ламотриджину збільшують до підтримуючої дози відповідно з існуючою схемою; не рекомендується повторно починати лікування ламотриджином, якщо лікування було припинено у зв’язку з появою висипу внаслідок попереднього лікування ламотриджином; у такому випадку при вирішенні питання щодо повторного призначення препарату необхідно зважити очікувану користь від лікування та можливий ризик.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:шкірний висип; с-м Стівенса – Джонсона; токсичний епідермальний некроліз; нейтропенія, лейкопенію, анемія, тромбоцитопенія, панцитопенія, апластична анемія та агранулоцитоз; с-м гіперчутливості (гарячка, лімфоденопатія, набряк обличчя, зміни крові та порушення функції печінки, дисемінованого внутрішньосудинного згортання крові та поліорганної недостатності); дратівливість, агресивність, тик, галюцинації, сплутаність свідомості; головний біль, сонливість, безсоння, запаморочення, тремор, атаксія, головний біль, запаморочення, ністагм, тривожне збудження, втрата рівноваги, рухові розлади, загострення хвороби Паркінсона, екстрапірамідні ефекти, хореоатетоз, збільшення частоти нападів; диплопія, завіса перед очима, кон’юнктивіт; нудота, блювання та діарея; підвищення показників функціональних печінкових тестів, порушення функції печінки, печінкова недостатність; вівчакоподібні реакції; стомлюваність.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до ламотриджину або іншого компонента препарату.

Форми випуску ЛЗ: табл., по 25 мг, по 50 мг, по 100 мг, по 150 мг, по 200 мг; табл. розчинні, по 25 мг, по 50 мг, по 100 мг; табл., що диспергуються, по 5 мг, по 25 мг, по 50 мг, по 100 мг

Торгова назва:

• Габапентин (Gabapentin)

Фармакотерапевтична група:N03AX12 – протиепілептичні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія:амінокислота, за хімічним складом подібна до гальмівного медіатора ГАМК, однак не взаємодіє з рецепторами до ГАМК, не перетворюється в процесі метаболічних реакцій на ГАМК, ні на агоністи ГАМК, не інгібує захоплення або розщеплення ГАМК. У дозі до 100 мкм не має афінності до рецепторів бензодіазепіну, глутамату, гліцину N-метил-аспартату, не взаємодіє з натрієвими або кальцієвими L-типу каналами нейронів. Механізм протиепілептичної дії невідомий, але виявляє таку ж протисудомну дію, як інші відомі антиконвульсанти.

Показання для застосування ЛЗ:невропатичний біль ^БНФ у дорослих; у комбінації з іншими протиепілептичними препаратами для лікування парціальних епілептичних нападів з або без вторинної генералізації ^БНФ у дорослих та дітей старше 12 років; парціальні напади у дітей віком 6 - 12 років.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:Епілепсія: рекомендований як складова частина комбінованого лікування хворих на епілепсію починаючи з 6 років; максимальна перерва між прийомами препарату не повинна перевищувати 12 год; пацієнти старше 12 років: лікування починають із прийому 300 мг ^БНФ препарату 3 р/день. Ефективна доза 900 - 1800 мг/добу ^БНФ (розділивши на 3 прийоми). Дози 2400 - 3600 мг/добу ^БНФ також добре переносяться; діти 6 - 12 років: рекомендована доза 25 - 35 мг/кг маси тіла на добу у 3 прийоми ^БНФ; ефективна доза підбирається протягом 3-х днів із початкової, яка становить 10 мг/кг маси тіла на добу в 1-й день ^БНФ, 20 мг/кг маси тіла на добу в 2-й день, 25 - 35 мг/кг маси тіла на добу в 3-й день; добову підтримуючу дозу ділять на 3 рази, перерва між прийомами препарату не повинна перевищувати 12 год.

Невропатичний біль: дорослим лікування починають з одноразового прийому 300 мг препарату в перший день ^БНФ, на другий день 600 мг, розділивши на 2 прийоми ^БНФ, на третій день 900 мг, розділивши на 3 прийоми ^БНФ,. При необхідності добова доза може поступово збільшуватися для досягнення знеболювального ефекту до 1800 мг/добу. У тяжких випадках ефективність препарату може бути при вищих дозах (1800 - 3600 мг/добу) ^БНФ.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:вірусні, респіраторні інфекції, інфекції сечової системи, отит; лейкопенія, тромбоцитопенія; анорексія, підвищення апетиту, збільшення ваги, коливання рівня глюкози у пацієнтів, хворих на ЦД; занепокоєння, емоційна лабільність, депресія, порушення мислення, збудження, галюцинації; сонливість, запаморочення, атаксія, судоми, гіперкінезія, дизартрія, амнезія, тремор, безсоння, головний біль, парестезія, гіпостезія, порушення координації, ністагм, гіпокінезія, інші рухомі порушення; порушення зору; вертиго, дзвін у вухах; серцебиття, гіпертензія, вазодилятація; блювання, нудота, біль у животі, гінгівіт, діарея, запор, сухість у роті, диспепсія, враження зубів, здуття, гепатит, жовтяниця, підвищення печінкових проб; АР, артралгія, міальгія, біль у спині, м’язові посмикування; ГНН, нетримання сечі, збільшення молочних залоз, імпотенція.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до будь-якого інгредієнту препарату.

Форми випуску ЛЗ:капс. по 50 мг, по 100 мг, по 300 мг, по 400 мг; капс. тверді желатинові по 100 мг, по 300 мг, по 400 мг

Торгова назва:

• Прегабалін (Pregabalin)

Фармакотерапевтична група:N03AX31 – протиепілептичні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія:прегабалін зв’язується з допоміжною субодиницею (a2-d-білок) потенціал-залежних кальцієвих каналів у ЦНС, потужно заміщаючи [3H]-габапентин; зменшує вивільнення деяких нейротрансмітерів, включаючи глутамат, норадреналін, а також субстанцію Р; запобігав порушенням поведінки, які пов’язані з болем, що було показано на експериментальних моделях невропатичного й післяопераційного болю, включаючи гіперальгезію й алодинію; була встановлена добра переносимість прегабаліну при застосуванні його в дозах, що відповідають клінічним; не виявляв тератогенну дію у дослідах на тваринах.

Показання для застосування ЛЗ:невропатичний біль ^БНФ у дорослих; епілепсія (як засіб додаткової терапії парціальних нападів у дорослих, з або без вторинної генералізації) ^БНФ; генералізовані тривожні розлади ^БНФ у дорослих; фіброміалгія

Спосіб застосування та дози ЛЗ:невропатичний біль, епілепсія - рекомендована початкова доза прегабаліну становить 75 мг 2 р/добу, незалежно від прийому їжі; ефективний при застосуванні у дозах від 150 до 600 мг/добу; для більшості пацієнтів оптимальна доза прегабаліну становить 150 мг 2 р/добу ^БНФ; виходячи з індивідуального ефекту і чутливості до препарату, доза може бути збільшена до 150 мг двічі на добу після інтервалу від 3 до 7 днів ^БНФ, і, якщо буде потреба, ще через тиждень доза може бути збільшена до МДД – 300 мг 2 р\добу ^БНФ; відповідно до клінічної практики, припинення прийому рекомендується робити поступово, протягом щонайменше одного тижня; генералізовані тривожні розлади : лікування може бути розпочате з дози 150 мг/добу ^БНФ; дозу можна збільшити до 300 мг/добу після першого тижня лікування ^БНФ; протягом другого тижня доза може бути збільшена до 450 мг/добу; максимальна доза 600 мг/добу ^БНФ може бути досягнута протягом наступного тижня.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:запаморочення і сонливість; збільшення апетиту; анорексія; ейфоричний настрій, сплутаність свідомості, зменшення лібідо, дратівливість; атаксія, розлади уваги, порушення координації, погіршання пам'яті, тремор, дизартрія, парестезія; неясний зір, диплопія; сухість у роті, запор, блювання, метеоризм; еректильна дисфункція; втомлюваність, периферичний набряк, відчуття сп'яніння, набряк, порушення ходи; тахікардія; підвищення активності АлАТ, АсАТ, креатинінфосфокінази крові, зменшення кількості тромбоцитів; посмикування м'язів, набряк суглобів, судоми, міальгія, артралгія, біль у спині, у кінцівках.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до компонентів препарату

Форми випуску ЛЗ: капс. по 75 мг, по 150 мг

Торгова назва:

• Топірамат (Topiramate)

Фармакотерапевтична група:N03AX11 – протиепілептичні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія:топірамат відноситься до класу сульфатзаміщених моносахаридів, протиепілептична активність якого обумовлена рядом його властивостей - знижує частоту виникнення потенціалів дії, характерних для нейрона в стані стійкої деполяризації, що свідчить про залежності блокуючої дії препарату на натрієві канали від стану нейрона, потенціює активність ГАМК відносно деяких підтипів ГАМК-рецепторів (у тому числі ГАМКA-рецепторів), а також модулює активність самих ГАМКA-рецепторів, перешкоджає активації каінатом чутливості каінат/АМПК-рецепторів до глутамату, не впливає на активність N-метіл-D-аспартата відносно NMDA-рецепторів.

Показання для застосування ЛЗ:як монотерапія для лікування дорослих і дітей старше 2 років з парціальними епілептичними нападами ^БНФ, первинно генералізованними тоніко-клонічними нападами; як додаткова терапія для лікування дорослих і дітей старше 2 років з парціальними епілептичними нападами, первинно генералізованними тоніко-клонічними нападами ^БНФ, з нападами, асоційованими із с-мом Ленокса-Гасто ^БНФ; профілактика мігрені ^БНФ у дорослих.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:для оптимального контролю як у дорослих, так і у дітей рекомендується починати лікування з мінімальної дози з подальшим поступовим добором ефективної дози; препарат можна приймати незалежно від вживання їжі; МДД для дорослих становить 1 600 мг; МДД для дітей не повинна перевищувати 5 - 9 мг/кг; хворим з кліренсом креатиніну менше 70 мл/хв дозу препарату слід зменшити в 2 рази; для хворих, які отримують сеанси гемодіалізу, слід призначати додаткові дози топірамату, які відповідають половині добової дози, за 2 прийоми (до та після процедури); відміну препарату слід здійснювати поступово для зменшення можливості збільшення частоти нападів; рекомендований темп зниження дозування – 100 мг щотижня; епілепсія – монотерапія для дорослих добір дози слід починати з прийому 25 мг на ніч протягом тижня ^БНФ, у подальшому дозу можна збільшувати на 25 - 50 мг з тижневим або двотижневим інтервалом та приймати її у 2 приймання ^БНФ; дозу підбирають залежно від клінічного ефекту; рекомендована початкова доза топірамату при монотерапії у дорослих – 100 мг/добу ^БНФ , а максимальна рекомендована доза – 500 мг/добу ^БНФ; у пацієнтів з рефрактерними формами епілепсії припустимі дози до 1 000 мг/добу ^БНФ; лікування дітей від 2 років і старше слід починати з прийому 0,5 - 1 мг/кг на ніч протягом першого тижня; у подальшому дозу можна збільшувати на 0,5 - 1 мг/кг на добу з тижневим або двотижневим інтервалом; денну дозу можна ділити на 2 приймання; якщо дитина не може пристосуватись до режиму добору дози, можна застосувати менш значне нарощення дози або триваліші інтервали між нарощеннями; рекомендована початкова доза топірамату при монотерапії у дітей віком 2 роки і старше становить 3 - 6 мг/кг/добу; додаткова терапія для дорослих - лікування починається з добору дози шляхом приймання 25 - 50 мг на ніч протягом тижня; у подальшому з тижневим або двотижневим інтервалом дозу можна збільшувати на 25 - 50 мг і ділити її на 2 прийоми; у деяких хворих ефект може бути досягнутий при прийомі препарату 1 р/доб; мінімальна ефективна доза – 200 мг; звичайна підтримуюча доза становить від 200 до 400 мг на добу та приймається за 2 приймання; дітям рекомендована добова доза топірамату для додаткової терапії становить у середньому 5 - 9 мг/кг маси тіла на день, розподілена на 2 приймання ^БНФ; лікування починається з добору дози шляхом прийому 25 мг (або менше, беручи за основу дозування 1 - 3 мг/кг маси тіла на день) на ніч протягом тижня ^БНФ; у подальшому з тижневим або двотижневим інтервалом дозу можна збільшувати на 1 - 3 мг/кг маси тіла на день та приймати її за 2 приймання ^БНФ до досягнення терапевтичного ефекту; при переході на монотерапію топіраматом слід спостерігати за проявами судомних нападів при відміні супутньої терапії іншими протиепілептичними засобами; якщо міркування безпеки не вимагають термінової відміни супутніх протиепілептичних лікарських засобів, рекомендується послідовне зменшення їх приймання приблизно на одну третину від попередньої дози протягом 2 тижнів; після припинення приймання лікарських засобів, які мають властивості індукторів ферментів, що відповідають за метаболізм лікарських засобів, рівні топірамату зростають; стан здоров’я хворого може вимагати зменшення доз топірамату; мігрень - рекомендована добова доза топірамату для профілактики нападів мігрені становить100 мг ^БНФ, розподілена на два прийоми; добір дози слід починати з прийому 25 мг ввечері протягом тижня ^БНФ; у подальшому дозу збільшують на 25 мг/добу з тижневим інтервалом після кожного підвищення дози ^БНФ; якщо пацієнт погано переносить зазначений режим добору дози, можна застосувати менше нарощення дози або триваліші інтервали між нарощенням; у деяких пацієнтів позитивний результат досягається при добовій дозі топірамату 50 мг; у клінічних дослідженнях пацієнти отримували добові дози топірамату до 200 мг/добу ^БНФ.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:нервозність, запаморочення, головний біль, порушення мови, психомоторна загальмованість, атаксія, втомлюваність, порушення концентрації уваги, труднощі із запам’ятовуванням, сплутаність свідомості, сонливість, порушення мислення, анорексія, ністагм, парестезія, депресія; додатково у дітей – розлади особистості, слинотеча, гіперкінезія, порушення смакових відчуттів, збудження, когнітивні розлади, емоційна лабільність, порушення координації рухів та ходи, апатія, психозо-психотичні симптоми, агресивні реакції; дуже рідко – суїцидальні думки та спроби, галюцинації; зменшення глибини передньої камери ока, гіперемія ока, підвищення внутрішньоочного тиску, диплопія, мідріаз; диспептичні явища, нудота, черевний біль, діарея, сухість губів, підвищення печінкових трансаміназ, гепатит, печінкова недостатність; зменшення маси тіла, астенія, нефролітіаз, олігогідроз (в основному у дітей), метаболічний ацидоз, пропасниця, багатоформна еритема, пемфігус, с-м Стівенса–Джонсона, токсичний епідермальний некроліз; лейкопенія, нейтропенія, тромбоемболія.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до препарату; періоди вагітності, лактації; дитячий вік до 2 років.

Форми випуску ЛЗ:капс. по 15 мг, по 25 мг, по 50 мг; табл., вкриті оболонкою, по 25 мг, по 50 мг, по 100 мг, по 200 мг; табл., вкриті плівковою оболонкою, по 25 мг, по 50 мг, по 100 мг, по 200 мг

Торгова назва:

5.1.8. Нормотиміки (стабілізатори настрою)

• Літій (Lithium) *

Фармакотерапевтична група:N05AN01 - антипсихотичні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія:блокує транспорт натрію в нейрони, що, у свою чергу, пригнічує залежне від деполяризації (тобто кальцій-залежне) вивільнення норадреналіну та дофаміну (не впливаючи при цьому на вивільнення серотоніну); механізм дії літію до кінця не встановлений; літій пригнічує зворотній захват цих катехоламінів; у пацієнтів з біполярними або уніполярними афективними розладами літій сприяє зникненню симптомів манії та попереджує їх розвиток, а також попереджує фазу депресії або зменшує її симптоми при обох типах афективних розладів, стабілізуючи настрій хворого; у здорових людей літій не спричинює психотропної дії. Солі літію пригнічують дію АДГ (вазопресину) та вплив тиреотропного гормону (ТТГ) на щитовидну залозу, що може призводити до певних побічних явищ; у нирках та щитовидній залозі солі літію пригнічують дію антидіуретичного гормону та тиреотропного гормону на аденілатциклазу.

Показання для застосування ЛЗ:лікування маніакальної фази біполярного афективного розладу ^{ВООЗ, БНФ}, профілактика рецидиву епізодів біполярного афективного розладу ^{ВООЗ, БНФ} а також для зменшення інтенсивності та частоти наступних епізодів манії ^БНФ у пацієнтів з маніакальними епізодами в анамнезі; профілактика фази депресії ^{ВООЗ, БНФ} у пацієнтів з уніполярним афективним розладом.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:через вузький терапевтичний діапазон концентрацій літію дози препарату мають підбиратися індивідуально, базуючися на концентрації літію в сироватці та клінічному ефекті; загальна добова доза, як правило, становить 0,5 - 1,25 г літію карбонату (за кілька приймань) ^ВООЗ; лікування потрібно починати з низької добової дози, а потім поступово її збільшувати; під час початкового періоду лікування концентрацію літію в сироватці слід контролювати не рідше одного разу на тиждень; оптимальна концентрація літію – від 0,5 до 0,8 ммоль/л ^БНФ; після досягнення потрібної концентраціії контрольні аналізи можна проводити рідше – раз на місяць ^БНФ або раз на два місяці; у період ремісії концентрацію літію в сироватці можна визначати кожні 2-3 місяці ^БНФ; при тяжких маніакальних розладах рекомендованою дозою є 1,5 ^БНФ-2,0 г/добу, при цьому концентрація літію в сироватці має перебувати в межах 0,6-1,2 ммоль/л; після полегшення тяжких симптомів дозу літію карбонату слід негайно зменшити; загальну добову дозу літію карбонату потрібно приймати не менш ніж за три приймання; у випадку, якщо одна доза була пропущена, не слід подвоювати наступну дозу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:псевдотумор мозку, м´язовий тремор (крупнорозмашистий тремор та фібриляції), атаксія, атетоз, підвищені сухожилкові рефлекси, екстрапірамідні симптоми, нетримання сечі та калу, судоми, сонливість, дезорієнтованість, порушення пам´яті, кома, зорові розлади, розлади мовлення, головний біль; аритмії, гіпотензія, непритомність, брадикардія, порушення функції синусового вузла, судинна недостатність, периферичні набряки; нудота, блювання, діарея, біль у животі, анорексія, набряк слинних залоз; глюкозурія, зниження кліренсу креатиніну, альбумінурія, олігурія, симптоми ЦД (поліурія, полідипсія); випадання волосся, вугрі, псоріаз, свербіж, висип, вкривання виразками, гіперкератоз, фолікуліт; сухість у роті, імпотенція; базедова хвороба, гіпотироїдизм, гіпертироїдизм; зниження маси тіла, гіперглікемія, гіперкальціємія, алергічний васкуліт, анемія, лейкопенія, лейкоцитоз, набряк, розлад смаку, карієс; побічні ефекти, спричинені літієм, більш виражені у пацієнтів похилого віку, ніж у молодих, незважаючи на однакову концентрацію літію в сироватці.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до активної речовини або допоміжних інгредієнтів, тяжка ниркова недостатність, недавній ІМ, органічна патологія мозку, лейкози, вагітність (через ембріотоксичну дію у першому триместрі) та грудне вигодовування (літій виводиться з молоком); препарат протипоказаний дітям.

Форми випуску ЛЗ:капс. по 300 мг; табл. пролонгованної дії по 400 мг

Торгова назва: