Інгібітори редуктази 3-гідрокси-3-метілглутарил-коензим А (ГМГ-КоА) або статини

• Аторвастатин (Atorvastatin)

Фармакотерапевтична група:C10AA05 - препарати, що знижують рівень холестерину і тригліцеридів у сироватці крові. Інгібітори ГМГ–КоА-редуктази.

Основна фармакотерапевтична дія:селективний конкурентний інгібітор ГМГ-КоА редуктази, ферменту, який бере участь у перетворенні коензиму А на мевалонову кислоту – попередник стеролів. У пацієнтів з сімейною гіперхолестеринемією, несімейними формами гіперхолестеринемії, змішаною гіперліпідемією знижує рівень загального холестерину, ЛНЩ та аполіпопротеїну В; знижує рівень ЛДНЩ та тригліцеридів, призводить до варіабельного підвищення ЛВЩ знижує рівень холестерину та ліпопротеїдів у плазмі крові шляхом пригнічення ГМГ-КоА редуктази та синтезу холестерину в печінці, також за рахунок збільшення кількості рецепторів до ЛНЩ на мембранах гепатоцитів; знижує утворення ЛНЩ та кількість частинок ЛНЩ. Зниження рівня ЛНЩ більше пов’язане з дозою препарату, ніж з системною концентрацією.

Показання для застосування ЛЗ:як доповнення до дієти для лікування пацієнтів з підвищеним рівнем загального холестерину, холестерин-ліпопротеїнів низької щільності, аполіпопротеїну Б, тригліцеридів, з метою збільшення холестерин-ліпопротеїнів високої щільності у хворих з первинною гіперхолестеринемією, комбінованою гіперліпідемією ^БНФ, підвищеним рівнем тригліцеридів в сироватці крові та хворих із дисбеталіпопротеїнемією у випадках, коли дієта не забезпечує належного ефекту; для зниження рівня загального холестерину та Х-ЛНЩ у хворих з гомозиготною родинною гіперхолестеринемією ^БНФ; пацієнти без клінічних проявів СС захворювань, але які мають кілька факторів ризику СС захворювань, таких як тютюнопаління, АГ, ЦД, низький рівень Х-ЛВЩ або наявність в родинному анамнезі захворювання на СС хвороби в молодому віці з метою зменшення ризику фатальних проявів ІХС і нефатального ІМ; зменшення ризику виникнення інсульту; стенокардії і необхідності виконання процедур реваскуляризації міокарда; діти (10-17 років) - як допоміжний засіб до дієти для зниження рівня загального холестерину, холестерин-ЛНЩ та аполіпопротеїну Б із гетерозиготною родинною гіперхолестеринемією ^БНФ, якщо навіть за умови дотримання адекватної дієти а) рівень Х-ЛНЩ залишається ≥190 мг/дл (1,90 г/л) або б) рівень Х-ЛНЩ залишається ≥160 мг/дл (1,6 г/л) та у сімейному анамнезі має місце виникнення СС захворювань у молодому віці; у хворих дітей має місце два чи більше інших факторів ризику виникнення СС захворювань (тютюнопаління, АГ, ЦД, низький рівень Х-ЛВЩ або наявність в сімейному анамнезі інформації про захворювання на СС хвороби в молодому віці).

Спосіб застосування та дози ЛЗ:препарат призначають у дозі 10 – 80 мг 1 р/добу щоденно, стартова і підтримуюча доза може бути індивідуалізована відповідно до вихідного рівня Х-ЛНЩ, завдань терапії і її ефективності; через 2 – 4 тижні від початку лікування або корекції дози препарату слід визначити ліпідограму і відповідно до неї скоректувати дозу; первинна гіперхолестеринемія та комбінована гіперліпідемія – в більшості випадків достатньо призначити 10 мг 1 р/добу ^БНФ, результат лікування стає помітним через 2 тижні, максимальний ефект спостерігається через 4 тижні,; гомозиготна родинна гіперхолестеринемія - в більшості випадків результат досягається застосуванням 80 мг 1 р/добу; гетерозиготна родинна гіперхолестеринемія в педіатричній практиці (10 – 17-річні пацієнти) - рекомендовано призначати у стартовій дозі по 10 мг 1 р/добу щоденно; МПД - 20 мг 1 р/добу щоденно ^БНФ.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:безсоння, головний біль, нудота, діарея, біль у черевній порожнині, диспепсія, запор, метеоризм, міальгія, астенія. Про додаткові побічні ефекти повідомлялося під час клінічних досліджень: гіпоглікемія, гіперглікемія, анорексія, периферична невропатія, парестезія, панкреатит, блювання, гепатит, холестатична жовтяниця, міопатія, міозит, судоми, алопеція, свербіж, висипання, імпотенція.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до препарату; активні захворювання печінки чи невиясненого персистуючого підвищення активності трансаміназ, що втричі перевищує норму; вагітні, жінки, які годують груддю, або випадки ймовірного зачаття дитини внаслідок недостатніх заходів запобігання вагітності; діти віком до 10 років.

Форми випуску ЛЗ:табл., вкриті оболонкою, по 10 мг, по 20 мг, по 40 мг; табл., вкриті плівковою оболонкою, по 10 мг, по 20 мг, по 40 мг, по 80 мг.

Торгова назва:

• Ловастатин (Lovastatin)

Фармакотерапевтична група:С10АА02 - гіполіпідемічний засіб.

Основна фармакотерапевтична дія:гіполіпідемічна, гіпохолестеринемічна дія; інгібітор переваг початкової і проміжної стадій ендогенного синтезу холестерину за рахунок специфічного пригнічення 3-гідрокси-3-метилглутарил-коензим А (ГМГ-КоА)-редуктази; в організмі гідролізується до активного продукту вільної гідроксикислоти; вільна гідроксикислота, що є конкурентним інгібітором 3-гідрокси-3 метилглутарилкоензиму А (HMG-CoA) редуктази – ферменту, який каталізує перетворення HMG-CoA в мевалонат, тобто початковий етап біосинтезу холестерину, і тому запобігає накопиченню потенційно токсичних стеролів, що призводить до обмеження синтезу холестерину, посиленню катаболізму, падінню переважно рівня ліпопротеїдів низької щільності (ЛНЩ), ліпопротеїдів дуже низької щільності (ЛДНЩ), а також апопротеїну В, що входить до складу ЛПНШ та інших компонентів ЛПНЩ, які циркулюють в крові, підвищує регуляцію рецепторів ЛПНЩ; препарат викликає помірне збільшення вмісту ліпопротеїдів високої щільності (ЛВЩ) і знижує рівень тригліцеридів у плазмі; крім того, HMG-CoA швидко метаболізується зворотньо до ацетил СоА, який бере участь в багатьох процесах біосинтезу в організмі.

Показання для застосування ЛЗ:зниження підвищених рівнів загального холестерину і холестерину ЛПНЩ у пацієнтів з первинною гіперхолестеринемією при відсутності ефекту немедикаментозних заходів, в тому числі дієтотерапії; комбінована гіперхолестеринемія з гіпертригліцеридемією, коли гіперхолестеринемія є основним захворюванням; лікування коронарного атеросклерозу у хворих з ІХС, спрямоване на уповільнення розвитку захворювання.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:потрібно призначити стандартну холестеринзнижуючу дієту до початку та під час прийому лов астатину; гіперхолестеринемія - звичайна початкова доза становить 20 мг/добу одноразово під час вечері; корекція дози, якщо вона необхідна, може здійснюватися з інтервалами не менше 4 тижнів, до максимальної дози 80 мг/добу, яку призначають в один прийом або розподіляють для прийому під час сніданку і вечері; дозування потрібно зменшити, якщо рівні холестерину ЛПНЩ зменшуються нижче 75 мг/дл (1.94 ммоль/л) або рівні загального холестерину в плазмі зменшуються нижче 140 мг/дл (3.6 ммоль/л); коронарний атеросклероз - застосовують дози від 20 до 80 мг на день в один або декілька прийомів; супутня терапія – препарат ефективний при окремому застосуванні або в поєднанні з секвестрантами жирних кислот; у пацієнтів, які приймають циклоспорин, фібрати або ніацин у поєднанні з ловастатином, максимальна рекомендована доза становить 20 мг/добу; оскільки ловастатин не підлягає істотній екскреції з нирками, модифікація доз не потрібна пацієнтам з помірною нирковою недостатністю; у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну <30 мл/хв) слід ретельно підходити до призначення дози понад 20 мг/добу і, якщо вона розцінюється як необхідна, слід обережно призначати препарат.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:метеоризм, здуття живота, пронос, запор, нудота, диспепсія, запаморочення, нечіткість зору, головний біль, м’язові судоми, міалгія, висипи і біль у животі; втомлюваність, свербіж, сухість у роті, безсоння, порушення сну і розлади смаку, міопатії і рабдоміоліз; гепатит, холестатична жовтяниця, блювання, анорексія, парестезії, периферичні невропатії, психічні порушення, алопеція, токсичний епідермальний некроліз, мультиформна еритема (включаючи с-м Стівенса-Джонсона); с-м гіперчутливості: анафілаксія, ангіоневротичний набряк, вовчаковоподібний с-м, ревматична поліміалгія, васкуліт, тромбоцитопенія, лейкопенія, гемолітична анемія, позитивний тест на антинуклеарні а/т, збільшенням ШОЕ, артрит, артралгія, кропив’янка, астенія, фотосенсибілізація, жар, приплив, озноб, задишка, нездужання; підвищення рівнів трансаміназ сироватки, відхилення від норми показників функції печінки, в тому числі підвищення рівня лужної фосфатази та білірубіну, підвищення рівня КК сироватки (яке можна віднести до несерцевої фракції КК).

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до препарату; виражене порушення функції печінки, підвищення рівнів сироваткових трансаміназ; вагітність і годування груддю.

Форми випуску ЛЗ:табл. по 10 мг, по 20 мг, по 40 мг.

Торгова назва:

• Правастатин (Pravastatin)

Фармакотерапевтична група:С10АA03 - гіполіпідемічні засоби. Інгібітори ГМГ-КоА редуктази.

Основна фармакотерапевтична дія:гіполіпідемічна дія; конкурентний інгібітор 3-гідрокси-3-метилглютарилкоензиму А (ГМГ-КоА) редуктази - ферменту, що каталізує початковий етап біосинтезу холестерину; правастатін забезпечує гіполіпідемічну дію завдяки двом механізмам - завдяки оборотному пригніченню активності ГМГ-КоА редуктази викликає помірне зниження внутрішньоклітинних запасів холестерину, що приводить до збільшення кількості рецепторів для ліпопротеїди низької щільності (ЛПНЩ) на поверхні клітини і підвищення рівня катаболізму, здійснюваного через рецептори, та виведення з організму ЛПНЩ, що знаходяться в кровообігу та препарат дещо пригнічує утворення ЛПНЩ внаслідок зменшення синтезу в печінці ліпопротеїдів дуже низької щільності (ЛПДНЩ), попередників ЛПНЩ; у хворих на первинну гіперхолестеринемію правастатин помітно знижує вміст загального холестерину і холестерину ЛПНЩ, співвідношення загальний-Х/Х-ЛПВЩ і Х-ЛПНЩ/Х-ЛПВЩ, знижує холестерин у ЛПДНЩ і концентрацію тригліцеридів у плазмі, а також дещо підвищує вміст Х-ЛПВЩ; терапевтичний ефект відмічається в межах одного тижня, а максимальний ефект досягається в межах чотирьох тижнів; такий ефект зберігається протягом тривалих періодів лікування; одноразова добова доза, прийнята ввечері, є токою ж ефективною, як і аналогічна загальна добова доза, прийнята два рази на день.

Показання для застосування ЛЗ:з метою зменшення ризику виникнення епізодів г. коронарної недостатності, обумовлених підвищеним рівнем холестерину у пацієнтів при наявності або відсутністю ІХС та інших факторів ризику; первинна профілактика коронарної недостатності; при гіперхолестерінемії ^БНФ без клінічних проявів ІХС препарат призначають з метою зменшення ризику розвитку ІМ, зменшення ризику виникнення необхідності у проведенні заходів щодо реваскулярізації міокарда, зменшення ризику серцево-судинної смертності; вторинна профілактика загострень серцево-судинних захворювань; уповільнення прогресування коронарного атеросклерозу; гіперліпідемія ^БНФ; показаний як доповнення до дієти для зниження підвищеної концентрації загального холестерину, холестерину в складі ліпопротеїдів низької щільності (ЛПНЩ) і тригліцеридів у хворих на первинну гіперхолестеринемію і змішану дизліпідемію.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:перед початком лікування препаратом хворому треба призначити стандартну дієту для зниження рівня холестерину; під час лікування препаратом хворий повинен дотримуватися цієї дієти; рекомендована доза препарату становить від 10 до 40 мг 1 р/добу перед сном ^БНФ (МДД - 40 мг); звичайна початкова доза - 10-20 мг; якщо концентрація холестерину в сироватці значно підвищена (наприклад, загальний холестерин більше 300 мг/дл), початкову дозу можна підвищити до 40 мг/добу; препарат можна приймати незалежно від прийому їжі, а добову дозу можна розділити на 2 - 3 прийоми; оскільки максимальний ефект призначеної дози виявляється в межах чотирьох тижнів, у цей період слід регулярно визначати вміст ліпідів і, відповідно, проводити коригування дози з урахуванням відповіді хворого на препарат і встановлені правила лікування.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:нудота, блювання, діарея, запор, біль у животі, метеоризм; біль у кістках і м’язах; головний біль, запаморочення; шкірні висипання; дизуричні явища; втома, біль у грудях (не серцевий).

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до препарату, захворювання печінки в активній стадії, незрозуміле персистуюче підвищення показників функціональних тестів печінки; вагітність, лактація; вік до 18 років.

Форми випуску ЛЗ:табл. по 10 мг, по 20 мг, по 40 мг.

Торгова назва:

• Розувастатин (Rosuvastatin)

Фармакотерапевтична група:С10АА07 - гіполіпідемічні засоби. Інгібітори ГМГ-КоА редуктази.

Основна фармакотерапевтична дія:гіполіпідемічна дія; селективний конкурентний інгібітор ГМГ-КоА редуктази, ферменту, що перетворює 3-гідрокси-3-метилглутарилкоензим А у мевалонат, попередник холестерину; головною мішенню дії розувастатину є печінка, де відбувається синтез холестерину (ХС) та катаболізм ліпопротеїдів низької щільності (ЛПНЩ); препарат збільшує число печінкових рецепторів ЛПНЩ на поверхні клітин, збільшуючи захоплення та катаболізм ЛПНЩ, що, у свою чергу, призводить до пригнічення синтезу ліпопротеїдів дуже низької щільності (ЛПДНЩ), зменшуючи тим самим загальну кількість ЛПНЩ та ЛПДНЩ, зменшує підвищену кількість холестерину-ЛПНЩ (ХС-ЛПНЩ), загального холестерину та тригліцеридів (ТГ), дещо збільшує кількість холестерину-ліпопротеїдів високої щільності (ХС-ЛПВЩ), зменшує кількість аполіпопротеїну В (АпоВ), ХС-неЛПВЩ, ХС-ЛПДНЩ, ТГ-ЛПДНЩ та дещо підвищує рівень аполіпопротеїну А-І (АпоА-І), зменшує співвідношення ХС-ЛПНЩ/ХС-ЛПВЩ, загальний ХС/ХС-ЛПВЩ та ХС-неЛПНЩ/ХС-ЛПВЩ та співвідношення АпоВ/АпоА-І; терапевтичний ефект проявляється протягом 1 тижня після початку терапії, через 2 тижні лікування ефект досягає 90% від максимально можливого; максимальний ефект досягається через 4 тижні і після цього постійно зберігається; належить до інгібіторів ГМГ-КоА редуктази, відомих ще як “статини”. Він застосовується для зниження підвищених рівнів холестирину, коли дієта та фізичні вправи не призводять до зниження його рівнів.

Показання для застосування ЛЗ:первинна гіперхолестеринемія (тип ІІа, включаючи сімейну гетерозиготну гіперхолестеринемію) ^БНФ або змішана гіперхолестеринемія (тип ІІв) ^БНФ як доповнення до дієти, коли дієта та інші немедикаментозні методи лікування (наприклад, фізичні вправи, зменшення ваги) є недостатніми; сімейна гомозиготна гіперхолестеринемія ^БНФ як доповнення до дієти та іншої холестеринзнижувальної терапії (наприклад, ЛПНЩ-аферез) або у випадках, коли така терапія не підходить пацієнту. З метою сповільнення прогресування захворювання у пацієнтів, яким показана терапія зі зниженням рівню ліпідів.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:рекомендована початкова доза для пацієнтів, які починають лікування препаратом або яких переводять з прийому інших ГМГ-КоА редуктази, повинна становити 5 або 10 мг/добу ^БНФ; для вибору початкової дози слід керуватися індивідуальним рівнем холестерину та враховувати ризик СС ускладнень у майбутньому, а також ризик розвитку небажаних явищ; за необхідності, дозу можна збільшувати до наступної не раніше, ніж через 4 тижні ^БНФ; у зв’язку з підвищеним ризиком розвитку небажаних явищ при прийомі 40 мг порівняно з меншими дозами, збільшення дози до 40 мг можливе через 4 тижні лікування лише у пацієнтів з важкою гіперхолестеринемією та високим ризиком розвитку СС ускладнень ^БНФ (особливо у пацієнтів з сімейною гіперхолестеринемією), у яких не було досягнуто бажаного результату при застосуванні 20 мг та які знаходитимуться під ретельним наглядом спеціалістів; особливий нагляд рекомендований на початку прийому 40 мг препарату; початкова доза для пацієнтів, що мають схильність до розвитку міопатії, становить 5 мг, доза 40 мг протипоказана, МДД - 20 мг.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:реакції гіперчутливості, включаючи ангіоневротичний набряк; головний біль, запаморочення; запор, нудота, біль у животі; свербіж, висип та кропив’янка; міальгія, міопатія та рабдоміоліз; астенія; протеїнурія, в основному канальцева; дозозалежне підвищення рівнів трансаміназ у невеликої кількості пацієнтів, жовтяниця, гепатит.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до препарату; захворювання печінки в активній фазі, включаючи стійке підвищення рівнів трансаміназ, яке неможливо пояснити, та будь-яке підвищення рівнів трансаміназ у 3 та більше разів, порівнюючи з верхньою межею норми; виражене порушення функції нирок (кліренс креатиніну <30 мл/хв.); міопатія; одночасне застосування циклоспорину; вагітність та лактація; препарат не призначають жінкам, які не застосовують адекватні засоби контрацепції; вік до 18 років.

Форми випуску ЛЗ:табл., вкриті оболонкою, по 10 мг, по 20 мг, по 40 мг.

Торгова назва:

• Симвастатин (Simvastatin) *

Фармакотерапевтична група:С10АА01 – гіполіпідемічний засіб.

Основна фармакотерапевтична дія:гіполіпідемічна дія; неактивний лактон, який після прийому внутрішньо підлягає гідролізу з утворенням відповідної -гідроксикислої похідної; остання являє собою основний метаболіт та інгібітор 3-гідрокси-3-метилглютарил-коензим А (HMG-CoA)-редуктази, ферменту, який каталізує початкову та лімітуючу стадії біосинтезу холестерину; знижує загальний холестерин в плазмі крові (Х), ліпопротеїни низької щільності (ЛПНЩ), тригліцериди (ТГ) і ліпопротеїни дуже низької щільності (ЛПДНЩ), а також підвищує вміст холестерину ліпопротеїнів високої щільності (ЛПВЩ) у пацієнтів з гетерозиготною сімейною і несімейною формами гіперхолестеринемії, а також змішаною гіперліпідемією у тих випадках, коли підвищений рівень холестерину є фактором ризику і одна лише дієтотерапія недостатня; помітний ефект досягався через 2 тижні лікування, а максимальний терапевтичний ефект спостерігався на 4-6-й тиждень і утримувався впродовж усього часу прийому препарату; з припиненням прийому симвастатіну рівень загального холестерину повертається, як було показано, до початкового рівня; активна форма симвастатину є специфічним інгібітором HMG-CoA-редуктази – ферменту, який каталізує реакцію утворення мевалонової препаратом, як очікується, не призводитиме до накопичення потенційно отруйних стеролів; крім того, HMG-CoA також швидко до ацетил-CoA, який бере участь у багатьох процесах біосинтезу в організмі людини; є неактивним лактоном, гідролізується з утворенням відповідного бета-гідроксикислотного похідного, що є основним метаболітом і володіє високої інгібуючою активністю у відношенні ГМГ- Коа (метилглютарил-коензим А) редуктази, ферменту, що каталізує початкову та найбільш значущу стадію біосинтезу холестерину; ефективний відносно зниження рівнів загального холестерину в плазмі крові, ліпопротеїнів низкої щільності (ЛПНЩ), тригліцеридів (ТГ) і ліпопротеїнів дуже низької щільності (ЛПДНЩ), підвищення рівня ліпопротеинів високої щільності (ЛПВЩ) у пацієнтів з гетерозиготною сімейною та несімейною гіперхолестеринемією, змішаною гіперліпідемією у тих випадках, коли підвищений рівень холестерину є чинником ризику та призначення однієї тільки дієти недостатньо; помітний терапевтичний ефект відзначається протягом 2- х тижнів прийому препарату, максимальний - через 4-6 тижнів; ефект зберігається при продовженні терапії; при припиненні прийому симвастатину загальний вміст холестерину вертається до вихідного рівня; активний метаболіт симвастатину є специфічним інгібітором ГМГ-Кoа-редуктазы, ферменту, що каталізує реакцію утворення мевалоната із ГМГ-Кoа; оскільки конверсія ГМГ-Кoа в мевалонат являє собою ранній етап біосинтезу холестерину, вважається, що застосування препарату не повинне викликати нагромадження в організмі потенційно токсичних стеролів; ГМГ-Кoа легко метаболізується до ацетил-Коа, що бере участь у багатьох процесах біосинтезу в організмі.

Показання для застосування ЛЗ:застосовується у пацієнтів з високим ризиком розвитку ІХС^ВООЗ (за наявності гіперліпідемії або без неї), наприклад хворих на ЦД, пацієнтів з інсультом чи іншими цереброваскулярними захворюваннями в анамнезі, пацієнтів із захворюваннями периферичних судин, або пацієнтів з ІХС; як доповнення до дієти для зниження підвищеного рівня загального холестерину, холестерину ЛПНЩ, тригліцеридів, аполіпопротеїну B у підлітків віком 10 – 17 років з гетерозиготною сімейною гіперліпідемією, для підвищення холестерину ЛПВЩ у пацієнтів з первинною гіперхолестеринемією^БНФ, включаючи гетерозиготну сімейну гіперхолестеринемію, або змішаної гіперхолестеринемією, коли застосування тільки дієти та інших немедикаментозних методів лікування недостатньо; для лікування хворих на гіпертригліцеридемію; первинна дисбеталіпопротеїнемія; як доповнення до дієти та інших способів лікування хворих на гомозиготну сімейну гіперхолестеринемію ^БНФ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:добові дози – від 5 до 80 мг, слід застосовувати 1 р/добу ввечері; під час добору дози її зміни слід здійснювати з інтервалами не менше, ніж 4 тижні, до досягнення МДД 80 мг^ВООЗ, що приймається 1 р/добу у вечірні год; стандартна початкова доза у для пацієнтів з високим ризиком розвитку ІХС (у поєднанні з гіперліпідемією або без неї), хворих на ЦД, пацієнтів з інсультом або іншими цереброваскулярними захворюваннями в анамнезі, пацієнтів з захворюваннями периферичних судин, а також для пацієнтів з ІХС – становить 40 мг/добу одноразово, ввечері^ВООЗ; медикаментозну терапію можна почати одночасно із застосуванням дієти та лікувальної фізкультури; пацієнтам з гіперхолестеринемією (які не входять у перелічені вище категорії ризику) - до початку лікування препаратом пацієнту слід призначити стандартну гіпохолестеринову дієту, яка повинна продовжуватися протягом усього курсу лікування, звичайно початкова доза становить 20 мг/добу, яка призначається одноразово ввечері; для пацієнтів, яким необхідне значне (більше, ніж на 45%) зниження рівня ЛПНЩ, початкова доза може становити 40 мг 1 р/добу, ввечері; пацієнтам з легкою або помірною гіперхолестеринемією - початкова доза 10 мг; хворим на гомозиготну сімейну гіперхолестеринемію, рекомендовано 40 мг/добу, що використовується одноразово, ввечері, або 80 мг/добу в 3 прийоми ^БНФ (20 мг вранці, 20 мг вдень і 40 мг ввечері), як доповнення до іншого лікування, що знижує рівень холестерину або без іншого лікування, якщо воно недоступне; препарат ефективний у вигляді монотерапії, а також у поєднанні із секвестрантами жовчних кислот.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:біль у животі, запор, здуття живота, астенія, головний біль, міопатія; нудота, пронос, шкірні висипання, диспепсія, свербіж, алопеція, запаморочення, судоми, міалгія, панкреатит, парестезії, периферичні нейропатії, блювання та анемія; рабдоміоліз і гепатит/жовтяниця; виражений с-м гіперчутливості, який проявлявся ангіоневротичним набряком, вовчакоподібним с-мом, ревматичною поліміалгією, васкулітом, тромбоцитопенією, еозинофілією, зростанням ШОЕ, артритом, артралгіями, кропив’янкою, зміни лабораторних показників – інколи значне і стійке підвищення рівнів сироваткових трансаміназ, лужної фосфатази і гамма-глютаміл-транспептидази, підвищення рівнів сироваткової креатинкінази скелетно-м’язового походження.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до цього препарат; захворювання печінки в г. стадії або незрозуміле і стійке підвищення рівнів трансаміназ сироватки; вагітність і годування груддю.

Форми випуску ЛЗ:табл., вкриті оболонкою, по 10 мг, по 20 мг, по 40 мг; табл., вкриті плівковою оболонкою, по 10 мг, по 20 мг, по 40 мг.

Торгова назва:

• Флувастатин (Fluvastatin)

Фармакотерапевтична група:С10АА04 - гіполіпідемічні засоби.Інгібітори ГМГ-КоА-редуктази.

Основна фармакотерапевтична дія:гіполіпідемічна дія; синтетичний холестеринзнижуючий агент, є конкурентним інгібітором ГМГ КоА-редуктази; чинить основну дію в печінці і є, головним чином, рацематом двох еритроенантіомерів, один з яких має фармакологічну активність; інгібування біосинтезу холестерину знижує його вміст у клітинах печінки, що стимулює синтез рецепторів ЛПНЩ і тим самим підвищує захоплення часток ЛПНЩ; кінцевим результатом цих механізмів є зниження концентрації холестерину в плазмі; знижує рівень загального холестерину (загальний ХЛ), холестерину ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ), аполіпопротеїну В (апо В) і тригліцеридів (ТГ) і дещо підвищує рівень холестерину ліпопротеїнів високої щільності (ЛПВЩ) у пацієнтів з гіперхолестеринемією і змішаною дисліпідемією; протягом 2 тижнів встановлюється терапевтична реакція, а максимальна відповідь досягається протягом 4 тижнів після початку лікування і стабілізується в ході тривалої терапії.

Показання для застосування ЛЗ:дисліпідемія призначений як додаток до дієти для зниження підвищеного рівня загального холестерину (загальний ХЛ), ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ), аполіпопротеїну В (апо В) і тригліцеридів (ТГ), а також для підвищення рівня ліпопротеїнів високої щільності (ЛПВЩ) у дорослих з первинною гіперхолестеринемією і змішаною дисліпідемією (Фредриксона типу IIа і IIb) ^БНФ; як додаток до дієти для зниження підвищеного рівня загального холестерину (загальний ХЛ), ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ), аполіпопротеїну В (апо В) і тригліцеридів (ТГ) і для підвищення холестерину ліпопротеїнів високої щільності (ЛПВЩ) у дітей і підлітків старше 9 років із гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією; уповільнення прогресування коронарного атеросклерозу у пацієнтів з первинною гіперхолестеринемією; вторинна профілактика основних ускладнень серцевих реакцій (серцева смерть, нефатальний ІМ і коронарна реваскуляризація) у дорослих з ІХС після транскатетеральної терапії.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:дозу необхідно коригувати залежно від реакції пацієнта і корекція дози проводиться з інтервалами 4 тижні або більше; початкову дозу необхідно добирати індивідуально, відповідно до початкових рівнів ЛПНЩ і цілей лікування; дозування для дорослих - рекомендована початкова доза - 80 мг 1 р/добу; рекомендована початкова доза для дітей із гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією - 80 мг 1 р/добу; тривалість лікування визначається індивідуально.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:тромбоцитопенія; безсоння; головний біль, парестезії, дисестезії, гіпоeстезії, стосовно яких також відомий зв’язок з гіперліпідемічними порушеннями; васкуліт; диспепсія, абдомінальний біль, нудота, панкреатити; гепатит; висип, кропив’янка, інші шкірні реакції, набряк обличчя, ангіоневротичний набряк; міалгія, м’язова слабкість, міопатія, рабдоміоліз, міозит, вовчакоподібні реакції; підвищення активності трансаміназ, яка більше, ніж у 3 рази, перевищувала верхню межу норми.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до препарату; активні захворювання печінки або персистуюче підвищення активності сироваткових трансаміназ; період вагітності та лактації; дітям до 9 років.

Форми випуску ЛЗ:табл., вкриті оболонкою, по 80 мг.

Торгова назва: