Блокатори кальцієвих каналів

• Німодипін (Nimodipine)

Фармакотерапевтична група:С08СА06 - селективні антагоністи кальцію з переважним впливом на судини.

Основна фармакотерапевтична дія:гіпотензивна, судиннорозширююча, протиішемічна дія; блокатор кальцієвих каналів, похідне дигідропіридину; вибірково діє на кальцієві канали типу L, блокуючи трансмембранне надходження іонів кальцію; особливістю препарату є його переважний вплив на кровопостачання головного мозку; виявляє дилатаційну дію на судини мозку і має протиішемічні властивості, запобігає або усуває спазми судин, спричинені різноманітними біологічно активними речовинами (серотонін, простагландини, гістамін), виявляє нейро- та психотропну активність; під впливом німодипіну відбувається більш виражене збільшення перфузії в уражених відділах головного мозку з недостатнім кровопостачанням, ніж у здорових ділянках; особливо чітко цей ефект виявляється при спазмах кровоносних судин після субарахноїдальної кровотечі; своєчасне призначення препарату сприяє зменшенню тяжкості симптомів, обумовлених ішемією мозку, а в ряді випадків – зменшенню летальності; при тривалій інфузії зі швидкістю 0,03 мг/кг/год середні сталі концетрації німодипіну в плазмі крові досягають значень 17,6-26,6 нг/мл.

Показання для застосування ЛЗ:профілактика і лікування ішемічних неврологічних розладів, обумовлених спазмом судин головного мозку після субарахноїдального крововиливу ^БНФ внаслідок розриву аневризми.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:курс інфузійної терапії починають з в/в краплинного введення дорослим в дозі 2 мг (10 мл р-ну) протягом 2 год ^БНФ – з урахуванням маси тіла хворого за 1 год вводять 0,015 мг/кг, потім за умови доброї переносимості препарату дозу збільшують до 2 мг/год, що відповідає 0,030 мг/кг за 1 год; пацієнтам з масою тіла менше 70 кг і особам з лабільним АТ введення препарату варто починати з дози 0,5 мг/год ^БНФ (2,5 мл р-ну за 1 год); з метою профілактики в/в терапію слід починати не пізніше, ніж через 4 дні після крововиливу, і продовжувати протягом всього періоду максимального ризику розвитку вазоспазму, тобто до 10-14 днів після субарахноїдального крововиливу; після закінчення інфузійної терапії протягом наступних 7 днів рекомендується пероральний прийом таблетованої форми німодипіну дорослим в дозі 60 мг x 6 р/добу (кожні 4 год); якщо в процесі терапевтичного або профілактичного застосування р-ну проводиться хірургічне лікування крововиливу, в/в терапію німодипіном необхідно продовжувати як мінімум протягом 5 днів після оперативного втручання ^БНФ; якщо вже мають місце ішемічні неврологічні порушення, спричинені вазоспазмом внаслідок субарахноїдального крововиливу, інфузійну терапію потрібно розпочинати якомога раніше і проводити протягом щонайменше 5 днів, але не більше 14; після закінчення інфузійної терапії протягом наступних 7 днів рекомендується пероральний прийом таблетованої форми німодипіну дорослим в дозі 60 мг x 6 р/добу (кожні 4 год); якщо в процесі терапевтичного або профілактичного застосування р-ну проводиться хірургічне лікування крововиливу, в/в терапію німодипіном необхідно продовжувати як мінімум протягом 5 днів після оперативного втручання; введення в цистерни головного мозку - в ході хірургічного втручання свіжоприготований р-н німодипіну (1 мл інфузійного р-ну німодипіну і 19 мл р-ну Рінгера), підігрітий до середньої t° тіла, можна вводити інтрацистернально; якщо у пацієнта виникають несприятливі реакції на застосування препарату, необхідно або зменшити дозу, або припинити терапію німодипіном; при тяжких порушеннях функції печінки, особливо при цирозі печінки, біодоступність німодипіну може бути підвищена внаслідок зменшення повноти первинного метаболізму і уповільнення метаболічної інактивації, дозу необхідно зменшити, орієнтуючись на рівень АТ, а при необхідності відмінити лікування; німодипін чутливий до дії світла, тому необхідно запобігати прямому попаданню на нього сонячного світла; при розсіяному денному світлі або штучному освітленні німодипін можна використовувати протягом 10 год без проведення спеціальних запобіжних заходів; при аневризматичному субарахноїдальному крововиливі рекомендується застосування препарату протягом 7 днів після закінчення 5-14-денної інфузійної терапії р-ном німодипіну; при лікуванні функціональних порушень мозку у пацієнтів похилого віку рекомендована доза, якщо не буде призначена інша, - по 30 мг німодипіну 3 р/добу; тривалість лікування встановлюється індивідуально і за необхідності може досягати декількох місяців (отже, слід визначити необхідність подальшого застосування препарату).

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:диспептичні явища, нудота, діарея, сухість у роті, зміна апетиту, непрохідність кишечнику внаслідок його паралічу; запаморочення, головний біль; виражене зниження АТ, гіперемія обличчя, припливи, відчуття жару в голові, підвищене потовиділення, брадикардія, тахікардія; тромбоцитопенія; підвищення активності трансаміназ, лужної фосфатази і гамаглутамілтрансферази, порушення функції нирок з підвищенням концентрації сечовини і/або креатиніну в плазмі крові; флебіт.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до препарату.

Форми випуску ЛЗ:р-н для інфузій 0,2 мг/мл по 50 мл у фл.; табл., вкриті плівковою оболонкою, по 30 мг.

Торгова назва: