Цефалоспорини

Залежно від особливостей антимікробного спектру, виділяють 4 покоління цефалоспоринів (табл.17. 2).

Таблиця 17.2. Класифікація цефалоспоринів

Цефалоспорини. Бактерицидна дія препаратів зумовлена пригніченням синтезу бактеріальної стінки м/о. Препарати І покоління мають переважаючу активність відносно грам(+) коків – стафілококів (коагулазопозитивні, коагулазонегативні та пеніциліназопродукуючі штами), стрептококів, пневмококів. Грам(-) бактерії є резистентними, виняток складають E.coli та P.mirabilis. До препаратів резистентна більшість штамів ентерококів, наприклад: Enterecoccus faecalis, і стафілококи, які резистентні до метициліну. Застосовують при інфекціях шкіри та м’яких тканин, кісток та суглобів, для періопераційної профілактики. Як альтернативні засоби застосовують при ендокардиті та сепсисі, викликаних метициліночутливими стафілококами та Str. viridans стрептококами. Цефазолін погано проникає через ГЕБ. Виводиться переважно з сечею, Т_1/2˜˜- 2 год, вводять 2-3 р/добу. Цефалексин має високу біодоступність при перорального прийомі. Основні показання до застосування цефалексину та цефадроксилу: стрептококовий фарингіт, стрептококові та стафілококові позалікарняні інфекції шкіри та м’яких тканин, кісток, суглобів легкого та середньотяжкого ступеню.

• Цефадроксил (Cefadroxil)

Фармакотерапевтична група:J01DВ05 - антибактеріальні засоби для системного застосування. Цефалоспорини

Основна фармакотерапевтична дія:антибактеріальна дія; спектр чутливості відповідає цефалоспоринам І покоління, окрім цього чутливі Klebsiella spp., Moraxella (Branhamella) catarrhalis і Bacteroides spp. (за винятком Bacteroides fragilis), Haemophilus. influenzae, Salmonella spp. і Shigella spp. ; препарат неактивний відносно Pseudomonas spp. і Acinetobacter calcoaceticus (що в минулому позначалися як Mima spp. і Herellea spp. відповідно), більшості штамів Enterobacter spp., Proteus morganii та Proteus vulgaris.

Показання для застосування ЛЗ:інфекції верхніх і нижніх дихальних шляхів, шкіри і м'яких тканин, сечостатевої системи ^БНФ, остеомієліт, септичний артрит.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:1 мірна або ч. л. (5 мл) суспензії містить 125 мг або 250 мг препарату; приймати один або два р/добу залежно від характеру і ступеня тяжкості інфекції: інфекції нижніх відділів сечових шляхів без ускладнень - 2-4 ч.л. 2 р/добу ^БНФ або 4-8 ч.л. 1 р/добу (добова доза1-2 г); інші інфекції сечових шляхів - 4 ч.л. 2 р/добу ^БНФ або 8 ч.л. 1 р/добу (добова доза 2 г); інфекції шкіри і м'яких тканин – 2ч.л. 2 р/добу ^БНФ (добова доза 1 г); фарингіт і тонзиліт – 4 ч.л. 1 р/добу або 2 ч.л. 2 р/добу (добова доза 1 г); інфекції верхніх і нижніх дихальних шляхів: легкі інфекції – 2 ч.л. 2 р/добу або 4 ч.л. 1 р/добу, середньої тяжкості і тяжкі – 2-4-ч.л. 2 р/добу ^БНФ або 4-8 ч.л. 1 р/добу (добова доза 1-2 г); остеомієліт і септичний артрит – 4 ч.л. 2 р/добу або 8 ч.л. 1 р/добу (добова доза 2 г); лікування слід продовжувати протягом принаймні 48 - 72 год після зникнення симптомів захворювання або появи ознак усунення бактеріальної інфекції; при інфекціях, викликаних бета-гемолітичними стрептококами групи А, рекомендується проводити лікування принаймні протягом 10 днів; при тяжких інфекціях (наприклад остеомієліт) може знадобитися більш тривале лікування - протягом не менше 4 - 6 тижнів.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:псевдомембранозний коліт, іноді нудота, блювання, пронос; АР - висипання, кропив’янка і судинний набряк, рідко множинна еритема, с-м Стівенса-Джонсона, сироваткова хвороба та анафілаксія; свербіж в статевих органах, кандидоз геніталій, вагініти, артралгія, помірна транзиторна нейтропенія і помірне збільшення активності трансаміназ у сироватці, тромбоцитопенія та агранулоцитоз.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до цефалоспоринів.

Форми випуску ЛЗ:гранули для приготування суспензії для перорального застосування 60 мл (125 мг/5 мл), 60 мл (250 мг/5 мл), 60 мл (500 мг/5 мл) по 35 г у фл.; капс. по 250 мг, по 500 мг;

Торгова назва:

• Цефазолін (Cefazolin) *

Фармакотерапевтична група:J01DВ04 - антибактеріальні засоби для системного застосування. Цефалоспорини

Основна фармакотерапевтична дія:бактерицидна дія; спектр чутливості відповідає цефалоспоринам І покоління, окрім цього до цефазоліну лексину чутливі: Klebsiella spp.; Enterobacter aerogenes; Haemophilus influenzae; Clostridium perfringens; Neisseria gonorrhoeae; Salmonella typhi; Shigella disenteriae, Shigella flexneri; стійкі до препарату індол-позитивний Proteus (P.vulgaris), Morganella morganii (колишня назва Proteus morganii), Providencia rettgeri (Proteus rettgeri), Serratia, Pseudomonas, Acinetobacter calcoaceticus (колишня назва Mima і Herellea spp.).

Показання для застосування ЛЗ:інфекції вуха, горла, носа; пневмонія; інфекції сечовивідних шляхів, нирок, цистити та простатити; інфекції шкіри; інфекції м’яких тканин, кісток, суглобів; інфекції органів черевної порожнини та малого таза; ранові інфекції та інфіковані опіки ^ВООЗ, перитоніт, сепсис, ендокардит.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:для в/м ін’єкції р-няють вміст фл. в 2–3 мл стерильної води для ін’єкцій або ізотонічного р-ну натрію хлориду; для в/в струминного введення препарат р-няють у 10 мл ізотонічного р-ну натрію хлориду і вводять повільно протягом 3–5 хв; для краплинного введення препарат р-няють у 100–250 мл ізотонічного р-ну натрію хлориду або 5% р-ну глюкози; інфузія 20–30 хв; добова доза – 1 - 4 г; разова доза - 0,25–0,5 г кожні 8 год; при інфекціях дихальних шляхів, викликаних пневмококами, та інфекціях сечостатевої системи - по 0,5–1 г кожні 12 год; при захворюваннях, викликаних чутливими грам (-) м/о, - по 0,5–1 г кожні 6–8 год; при тяжких інфекційних захворюваннях добову дозу підвищують до МПД 6 г з інтервалом між введеннями 6–8 год; тривалість лікування препаратом – 7–10 діб і більше.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:АР, дисфункція печінки та підшлункової залози, нудота, блювання, діарея, зниження апетиту, підвищення рівнів печінкових трансаміназ, білірубіну в сироватці крові, лейкопенія, некроз канальців нирок, нефрит, головний біль, пропасниця, порушення зору, подразнення у місці введення препарату.

Протипоказання до застосування ЛЗ:вагітність, лактація, захворювання печінки, нирок та гіперчутливість до цефалоспоринів і пеніциліні; недоношені діти та діти віком до 1 року.

Форми випуску ЛЗ: порошок для приготування р-ну для ін'єкцій по 500 мг, по 1000 мг у фл.

Торгова назва:

• Цефалексин (Cefalexin)

Фармакотерапевтична група:J01DB01 - антибактеріальні засоби для системного застосування. Цефалоспорини .

Основна фармакотерапевтична дія:напівсинтетичний цефалоспориновий антибіотик широкого спектра дії; спектр чутливості відповідає цефалоспоринам І покоління, окрім цього чутливі грам (+) м/о: Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridia spp., Listeria monocytogenes, Bacillus subtilis, Bacteroides melaninogenicus; грам (-): Haemophilus influenzae, Treponema pallidum, також чутливі актиноміцети.

Показання для застосування ЛЗ:ЛОР- інфекції (фарингіт, середній отит, синусит ^БНФ, ангіна); інфекції дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія, емпієма та абсцес легенів); інфекції сечостатевої системи ^БНФ (пієлонефрит, цистит, уретрит, простатит, епідидиміт, ендометрит, гонорея, вульвовагініт); інфекції шкіри та м’яких тканин ^БНФ (фурункульоз, абсцес, флегмона, піодермія, лімфаденіт, лімфангіт); інфекції кісток та суглобів (остеомієліт); гінекологічні та післяпологові інфекції ^БНФ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:дозування індивідуальне; препарат призначають всередину, за 30–40 хв до вживання їжі; дорослі та діти старше 12 років - по 250 мг 4 р/добу або по 500 мг 2 р/добу ^БНФ; добова доза – 1000 мг, при тяжкому перебігу інфекції добова доза може бути збільшена до 4000 мг; зазвичай тривалість лікування складає 7–14 днів, але при тяжких інфекційних захворюваннях може знадобитися більш тривала терапія; лікування продовжується як мінімум ще 48–72 год після зникнення симптомів захворювання та/або за результатами бактеріологічного аналізу; при інфекціях, викликаних бета-гемолітичним стрептококом групи А, мінімальна тривалість лікування становить 10 днів.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:болі в животі, сухість у роті, зниження апетиту, нудота, блювання, диспепсія, діарея, токсичний гепатит, холестатична жовтяниця, кандидомікоз кишечнику, ротової порожнини, псевдомембранозний ентероколіт; нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, лімфопенія, гемолітична анемія, тромбоцитоз; АР - кропив’янка, ангіоневротичний набряк, еритематозні висипання, злоякісна ексудативна еритема (с-м Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (с-м Лайєлла), анафілактичний шок, артралгія, артрит, свербіж статевих органів і заднього проходу; запаморочення, слабкість, головний біль, збудження, галюцинації, судоми; кандидомікоз статевих органів, інтерстиціальний нефрит, можливі прояви нефротоксичності у пацієнтів з порушенням функції нирок; транзиторне підвищення рівня печінкових трансаміназ, лужної фосфатази, збільшення протромбінового часу, еозинофілія.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до антибіотиків групи цефалоспоринів та інших b-лактамних антибіотиків; дитячий вік до 12 років.

Форми випуску ЛЗ:гранули по 33 г для 60 мл (125 мг/5 мл), по 33 г для 60 мл (250 мг/5 мл) оральної суспензії у фл.; капс. по 250 мг, по 500 мг у блістерах, у банках; порошок для приготування суспензії для перорального застосування 60 мл (125 мг/5 мл), 60 мл (250 мг/5 мл)у фл.

Торгова назва:

• Цефуроксим (Cefuroxime)

Фармакотерапевтична група:J01DС02 - антибактеріальні засоби для системного застосування. Цефалоспорини другої генерації.

Основна фармакотерапевтична дія:бактерицидна дія; стійкий до дії більшості бета-лактамаз та виявляє активність проти широкого спектра Грам (+) та Грам (-) м/о; бактерицидна дія є результатом пригнічення синтезу клітинної оболонки м/о; має високу активність відносно таких м/о: грам (-) аероби: Haemophilus influenzae (включаючи штами, стійкі до ампіциліну), Нaemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включаючи штами, що продукують пеніциліназу, та пеніциліназо-непродукуючі штами), E. coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri; грам (+) аероби: Staph. aureus та Staphyloccocus epidermidis (включаючи штами, що продукують пеніциліназу, але виключаючи штами, стійкі до метициліну), Str. pyogenеs (та інші бета-гемолітичні стрептококи), Str. pneumoniae, Str. групи В (Str. agalactiae); анаероби: грам (+) та грам (-) коки (включаючи види Peptococcus та PeptoStr.), грам (+) бактерії (включаючи види Clostridium) та грам (-) бактерії (включаючи види Bacteroides та Fusobacterium), Propionibacterium spp; інші м/о: Вorrelia burgdorferi.

Показання для застосування ЛЗ:інфекції ЛОР-органів: середній отит, синусит, тонзиліт і фарингіт; інфекції дихальних шляхів: пневмонія, г. бронхіт та загострення хр. бронхіту; інфекції сечовивідних шляхів: пієлонефрит ^БНФ, цистит та уретрит; інфекції шкіри та м’яких тканин: фурункульоз, піодермія та імпетиго; гонорея ^БНФ, г. неускладнений гонококовий уретрит та цервіцит; лікування ранніх проявів хвороби Лайма та наступне попередження пізніх проявів хвороби Лайма у дорослих та дітей віком від 12 років ^БНФ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:дорослим рекомендовано 750 мг 3 р/добу в/м або в/в; при більш тяжких інфекціях дозу збільшують до 1,5 г 3 р/добу в/в; при необхідності частота введення може бути збільшена до 6-годинного інтервалу ^БНФ, загальна доза на добу збільшиться до 3 - 6 г; деякі інфекції можна лікувати за такою схемою: 750 мг або 1,5 г двічі на добу в/в або в/м з подальшим пероральним прийомом препарату; для лікування гонореї - 1,5 г шляхом однієї ін’єкції або по 750 мг двома в/м ін’єкціями; для лікування менінгіту - дорослим 3 г в/в кожні 8 год; з метою профілактики - 1,5 г в/в в стадії індукції анестезії при абдомінальних, тазових та ортопедичних операціях, може бути доповнено додатковим в/м введенням 750 мг через 8 і 16 год; при операціях на серці, легенях, стравоході та судинах - 1,5 г в/в, введена на стадії індукції анестезії, що потім доповнюється в/м введенням 750 мг 3 р/добу протягом наступних 24 - 48 год^БНФ; при повній заміні суглоба - 1,5 г порошку цефуроксиму змішуються з одним пакетом метилметакрилатного цементу-полімеру перед додаванням рідкого мономеру; загальна тривалість лікування становить 7 днів (у межах від 5 до 10 днів); дорослі: більшість інфекцій – 250 мг 2 р/добу; інфекції сечовивідних шляхів – 125 мг 2 р/добу; інфекції дихальних шляхів середнього ступеня тяжкості – 250 мг 2 р/добу; більш тяжкі інфекції дихальних шляхів або підозра на пневмонію – 500 мг 2 р/добу; пієлонефрит – 250 мг 2 р/добу; неускладнена гонорея – одноразово 1 г; хвороба Лайма у дорослих та дітей віком від 12 років – 500 мг 2 р/добу протягом 20 днів ^БНФ; таблетовані форми ефективні у послідовному лікуванні пневмонії та загострень хр. бронхіту після попереднього парентерального застосування цефуроксиму натрію) - послідовна терапія: пневмонія: 1,5 г 2 – 3 р/добу в/в або в/м протягом 48 - 72 год з наступним застосуванням по 500 мг 2 р/добу перорально протягом 7 – 10 днів; загострення хр. бронхіту - 750 мг 2 – 3 р/добу в/в або в/м протягом 48 - 72 год з наступним застосуванням по 500 мг 2 р/добу перорально протягом 5 – 10 днів; тривалість лікування визначається тяжкістю інфекції та станом хворого.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:надмірний ріст Candida при тривалому застосуванні; еозинофілія; позитивний тест Кумбса, тромбоцитопенія, лейкопенія, гемолітична анемія; шкірний висип, кропив’янка, свербіж, медикаментозна гарячка, сироваткова хвороба, анафілаксія; головний біль, запаморочення; діарея, нудота, біль у животі, блювання, псевдомембранозний коліт; транзиторне підвищення рівня АЛТ, АСТ, ЛДГ, жовтяниця, гепатит; поліморфна еритема, с-м Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (екзантематозний некроліз).

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до цефалоспоринових а/б.

Форми випуску ЛЗ:порошок для приготування 100 мл (125 мг/5 мл) оральної суспензії у фл.; порошок для приготування р-ну для ін'єкцій по 250 мг, по 750 мг, по 1500 мг у фл.; табл., вкриті оболонкою, по 250 мг, по 500 мг; табл., вкриті плівковою оболонкою, по 125 мг, по 250 мг, по 500 мг

Торгова назва:

• Цефотаксим (Cefotaxime)

Фармакотерапевтична група:J01DD01 - антибактеріальні засоби для системного застосування. Цефалоспорини

Основна фармакотерапевтична дія:бактерицидна дія; спектр активності відповідає груповому, крім того активний щодо Moraxella spp., анаеробних м/оів (Fusobacterium spp., Veilonella spp.); до дії препарату поперемінно чутливі Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Helicobacter pylori, Bacteroides fragilis і Clostridium difficile; до дії препарату стійкі стрептококи групи D, Listeria spp. і метицилінстійкі стафілококи.

Показання для застосування ЛЗ:інфекції нижніх дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія ^БНФ, плеврит, абсцес легенів); менінгіт, септицемія ^БНФ, ендокардит; інфекції вуха, горла, носа; інфекції сечовидільних шляхів, нирок ^БНФ; гінекологічні інфекції; інфекції шкіри, м'яких тканин, кісток і суглобів, черевної порожнини; г. неускладнена гонорея ^БНФ; інфіковані рани та опіки; у хірургічній практиці препарат застосовується для зниження ризику післяопераційних інфекційних ускладнень, особливо при операціях на органах ШКТ, урологічних та акушерсько-гінекологічних операціях ^БНФ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:вводять в/м або в/в (струминно або краплинно); для в/м ін'єкції р-няють препарат у 3 мл стерильної води для ін'єкцій або у 4 мл 1% р-ну лідокаїну; для в/в струминного введення р-няють препарат у 4 мл стерильної води для ін'єкцій і вводять повільно протягом 3 - 5 хв; для в/в краплинного введення р-няють препарату в 100 мл 0,9% ізотонічного р-ну натрію хлориду або 5% р-ну глюкози, вводять протягом 50 - 60 хв; звичайна доза - 1 г через кожні 12 год ^БНФ; у тяжких випадках дозу збільшують до 2 г через кожні 12 год або збільшують кількість уведень до 3 - 4 р/добу, доводячи загальну добову дозу до МПД 12 г ^БНФ.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:АР, диспепсичні явища, еозинофілія, лейкоцитоз, підвищення показників печінкових проб, рівня лужної фосфатази, вмісту азоту в сечі, місцеві явища подразнення, підвищення t° тіла.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до цефалоспоринів, пеніцилінів.

Форми випуску ЛЗ:порошок для приготування р-ну для ін'єкцій по 250 мг, по 500 мг, по 1000 мг, по 2000 мг у фл.

Торгова назва:

• Цефтазидим (Ceftazidime) *

Фармакотерапевтична група:J01DD02 - антибактеріальні засоби для системного застосування. Цефалоспорини.

Основна фармакотерапевтична дія:бактерицидна дія; механізм дії пов´язаний з порушенням синтезу стінок бактеріальної клітини; дуже стійкий до дії більшості бета-лактамаз, що продукуються як грам (+), так і грам (-) м/о; в дослідженнях in vitro було показано, що при застосуванні препарату в поєднанні з аміноглікозидними а/б спостерігається адитивний ефект, а в експериментах з деякими штамами були зареєстровані і явища синергізму; при дослідженні in vitro було доведено, що препарат виявляє активність проти таких м/о: грам (-) Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp. (включаючи Ps. pseudomallei), Еscherichia coli, Klebsiella spp. (включаючи Klebsiella pneumoniae), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii (Proteus morganii), Proteus rettgeri, Providencia spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia enterocolitica, Pasteurella multocida, Acinetobacter spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae (включаючи ампіцилінрезистентні штами), Haemophilus parainfluenzae (включаючи ампіцилінрезистентні штами), грам (+) Staph. aureus (штами, чутливі до метициліну), Staph. epidermidis (штами, чутливі до метициліну), Micrococcus spp., Str. pyogenеs (β-гемолітичні стрептококи групи А), Str. групи В (Str. agalactiae), Str. pneumoniae, Str. mitis, Str. spp. (виключаючи Str. faecalis), анаеробні Peptococcus spp., PeptoStr. spp., Str. spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Bacteroides spp. (багато штамів Bacteroides fragilis резистентні)

Показання для застосування ЛЗ:тяжкі інфекції: сепсис, бактеріємія, перитоніт, менінгіт; ^БНФ інфекції у хворих зі зниженим імунітетом ^{ВООЗ БНФ}; у пацієнтів відділень інтенсивної терапії, наприклад з інфікованими опіками; інфекції дихальних шляхів, включаючи інфекції легенів у хворих з муковісцидозом; інфекції ЛОР-органів, сечовивідних шляхів ^БНФ, шкіри та м’яких тканин, ШКТ, жовчних шляхів і черевної порожнини, кісток і суглобів, інфекції, пов’язані з гемо- та перитонеальним діалізом і неперервним амбулаторним перитонеальним діалізом; профілактика: оперативні втручання на передміхуровій залозі (трансуретральна резекція) ^БНФ

Спосіб застосування та дози ЛЗ:дорослі - добова доза становить від 1 до 6 г за 2 – 3 прийоми шляхом в/в або в/м: інфекції сечостатевих шляхів і менш тяжкі інфекції - 500 мг – 1 г кожні 12 год ^БНФ ; більшість інфекцій - 1 г кожні 8 год або 2 г кожні 12 год;дуже тяжкі інфекції, особливо у хворих з імунодефіцитом, включаючи хворих на нейтропенію: 2 г кожні 8 або 12 год або 3 г кожні 12 год; муковісцидоз у поєднанні з синьогнійною інфекцією легенів - від 100 до150 мг/кг/добу за 3 прийоми ^{ВООЗБНФ,}; застосування дози до 9 г на добу дорослими з нормальною функцією нирок не спричинювало будь-яких ускладнень; з метою профілактики при оперативних втручаннях на передміхуровій залозі - 1 г під час індукції в анестезію, другу дозу вводять у момент видалення катетера ^БНФ; для пацієнтів з тяжкими інфекціями одноразову дозу можна збільшити на 50% або відповідно збільшити частоту введення; вводиться в/в або в/м.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:флебіт або тромбофлебіт при в/в введенні; біль та/або запалення після в/м ін’єкції; плямисто-папульозний висип або кропив’янка, пропасниця, свербіж, ангіоневротичний набряк та анафілаксія, поліморфна еритема, с-м Стівенса - Джонсона та токсичний епідермальний некроліз; діарея, нудота, блювання, біль у животі, кандидозний стоматит і коліт; кандидоз, вагініт; печінка, жовтуха; головний біль, запаморочення, парестезії та порушення смаку, тремор, міоклонія, судоми, енцефалопатія та кома у хворих з нирковою недостатністю; еозинофілія, позитивна реакція Кумбса, гемолітична анемія, тромбоцитоз і підвищення рівня АЛТ, АСТ, ЛДГ, ГГТ, ЛФ, сечовини крові, азоту сечовини крові та/або креатиніну в сироватці.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до цефалоспоринів.

Форми випуску ЛЗ:порошок для приготування р-ну для ін`єкцій по 250 мг, по 500 мг, по 1000 мг, по 2000 мг у фл.

Торгова назва:

• Цефтриаксон (Ceftriaxone) *

Фармакотерапевтична група:J01DD04 - антибактеріальні засоби для системного застосування. Цефалоспорини

Основна фармакотерапевтична дія:бактерицидна дія зумовлена пригніченням синтезу клітинних мембран; спектр активності відповідає груповому, крім того активний щодо Pseudomonas aeruginosa, Treponema pallidum; анаеробів: Bacteroides spp. (включаючи деякі штами B.fragilis), Clostridium spp. (однак більшість штамів C.difficile мають резистентність), Peptococcus spp., PeptoStr. spp., Fusobacterium spp. (крім F.mortiferum і F.varium); також активний по відношенню до м/о, стійких до пеніцилінів, цефалоспоринів перших поколінь, аміноглікозидів; до дії препарату стійкі: стрептококи групи D; багато штамів бета-лактамазопродукуючих Bacteroides spp. (B.fragilis).

Спосіб застосування та дози ЛЗ:Дорослі і діти старше 12 років: зазвичай призначають 1^,ВООЗ -2 г препарату 1 р/добу (кожні 24 год.); при тяжких інфекціях або інфекціях, збудники яких мають лише помірну чутливість до цефтриаксону, добову дозу можна збільшувати до 4 г ^ВООЗ Новонароджені (до 2 тижнів): 20-50 мг/кг маси тіла 1 раз на добу, добова доза не має перевищувати 50 мг/кг маси тіла ^{ВООЗБНФ}. При визначенні дози препарату для доношених і недоношених дітей відмінностей немає; новонароджені та діти віком від 15 днів до 12 років: 20-80 мг/кг маси тіла 1 раз на добу; дітям з масою тіла понад 50 кг призначають дози для дорослих; в/в дози 50 мг/кг або вищі слід вводити шляхом інфузії протягом принаймні 30 хв ^БНФ. При бактеріальному менінгіті у немовлят і дітей віком від 15 днів до 12 років лікування розпочинають з дози 100 мг/кг (але не більше 4 г) 1 р/добу. Як тільки збудник буде ідентифікований, а його чутливість визначена, дозу можна відповідно знизити. Бореліоз Лайма: дорослим та дітям - 50 мг/кг (найвища добова доза - 2 г) 1 р/добу протягом 14 днів. Для лікування гонореї рекомендується призначати разову дозу 250 мг в/м; для профілактики післяопераційних інфекцій у хірургії рекомендується - залежно від ступеня небезпеки зараження - вводити разову дозу 1-2 г препарату за 30-90 хв.початку операції ^БНФ.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:мікоз статевих шляхів, вторинні грибкові інфекції та інфекції, викликані резистентними м/о; еозинофілія, лейкопенія, гранулоцитопенія, гемолітична анемія, тромбоцитопенія, збільшення протромбінового часу; рідко підвищення рівня креатиніну в сироватці крові; розлади коагуляції; діарея, нудота, блювання, стоматит, глосит; рідко панкреатит, псевдомембранозний ентероколіт; преципітати кальцієвої солі цефтриаксону у жовчному міхурі з відповідною симптоматикою, зворотній холелітіаз у дітей; висипання, алергічний дерматит, свербіж, кропив’янка, набряки, екзантема; рідко ексудативна багатоформна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз; олігурія, гематурія, глюкозурія; рідко утворення конкрементів у нирках, головним чином у дітей віком від 3 років

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до цефалоспоринів та інших бета-лактамних а/б; вагітність; у недоношених дітей віком 41 тиждень з врахуванням строку внутрішньоутробного розвитку (гестаційний вік + вік після народження); у новонароджених віком ≤28 днів для застосування при необхідності лікування в/в р-нами, які містять кальцій, у тому числі парентеральне харчування, у зв’язку з ризиком виникнення преципітатів кальцієвих солей цефтриаксону

Форми випуску ЛЗ:порошок для приготування р-ну для ін'єкцій по 250 мг, по 500 мг, по 1000 мг, по 2000 мг у фл.

Торгова назва:

• Цефіксим (Cefixime) *

Фармакотерапевтична група:J01DD08 - антибактеріальні засоби для системного застосування. Цефалоспорини

Основна фармакотерапевтична дія:бактерицидна дія; спектр активності відповідає груповому, крім того активний щодо Branhamella catarrhalis; в умовах in vitro неактивний проти штамів Pseudomonas, Str. faecalis, штамів Enterobacter, більшості штамів Bacteroides fragilis та штамів Clostridium.

Показання для застосування ЛЗ:інфекції дихальних шляхів та ЛОР-органів: тонзиліт, фарингіт, середній отит, пневмонія, г. та хр. бронхіт; інфекції сечостатевої системи ^ВООЗ: г. цистит, уретрит, пієлонефрит ^БНФ .

Спосіб застосування та дози ЛЗ:застосовується перорального незалежно від прийому їжі; тривалість застосування 5 – 10 діб; дорослі та діти старше 12 років - звичайна доза складає 400 мг/добу за один ^ВООЗ або два прийому по 200 мг кожні 12 год ^БНФ; добова доза для лікування неускладнених інфекцій сечових шляхів становить 200 мг.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:діарея від легкого до помірного ступеню тяжкості, нудота, біль в животі, диспепсія, блювання та метеоризм, псевдомембранозного коліту; головний біль, запаморочення; висипання на шкірі, свербіж, кропивниця, медикаментозна гарячка та біль у суглобах; тромбоцитопенія, лейкопенія, еозинофілія, тимчасові зміни у функції печінки та нирок.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до бета-лактамних антибіотиків та цефалоспоринів.

Форми випуску ЛЗ:капс. по 100 мг, по 200 мг; порошок для приготування 50 мл (100 мг/5 мл) суспензії для перорального застосування у фл.; порошок по 26 г для приготування 50 мл (100 мг/ 5 мл) суспензії для перорального застосування у фл. з мірним пристроєм; табл., вкриті плівковою оболонкою, по 400 мг; табл., що диспергуються, по 100 мг по 200 мг.

Торгова назва:

• Цефоперазон (Cefoperazone)

Фармакотерапевтична група:J01DD12 - антибактеріальні засоби для системного застосування. Цефалоспорини.

Основна фармакотерапевтична дія:бактерицидна дія; спектр активності відповідає груповому, крім того до препарату чутливі Pseudomonas aeruginosa та деякі інші штами Pseudomonas, деякі штами Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, а також проти анаеробних м/о, в тому числі Peptococcus spp., Veillonella spp., Clostridium spp., Lactobacillus spp., Fusobacterium spp., Bacteroides fragilis та інших представників роду Bacteroides.

Показання для застосування ЛЗ:інфекції верхніх і нижніх відділів дихальних шляхів, інфекції сечових шляхів, перитоніт, холецистит, холангіт, ендометрит, гонорея, менінгіт, інфекції кісток, суглобів, шкіри та м`яких тканин, септицемія; профілактика інфекційних ускладнень у післяопераційний період.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:добова доза для дорослих коливається в межах від 2 г до 4 г; вона ділиться на рівні частини, що вводяться через кожні 12 год; для інфекцій з тяжким перебігом щоденну дозу можна збільшити до 8 г, рівні частини цієї дози вводяться через кожні 12 год; не було виявлено жодних ускладнень при введенні добової дози 12 - 16 г, розподіленої на три рівні дози (з інтервалом 8 год); за неускладненого гонококового уретриту рекомендується одноразове введення 500 мг; для антибактеріальної профілактики післяопераційних ускладнень призначають по 1 г або 2 г в/в за 30 - 90 хв до початку операції; дозу можна повторювати через кожні 12 год, однак у більшості випадків – протягом не більш ніж 24 год; при операціях з підвищеним ризиком інфікування (наприклад, операції у колоректальній зоні) та коли інфікування може завдати особливо великої шкоди (наприклад, при операціях на відкритому серці або протезуванні суглобів), профілактичне застосування може тривати протягом 72 год після закінчення операції; широкий спектр дії дозволяє здійснювати монотерапію більшості інфекцій, однак препарат може застосовуватися і для комбінованого лікування у поєднанні з іншими а/б, якщо таке показане.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:АР, діарея, зниження рівня нейтрофільних гранулоцитів (при тривалому лікуванні – оборотна нейтропенія), зниження рівня Hb або гематокриту, еозинофілія, гіпопротромбінемія, підвищення рівня АлАТ, АсАТ та ЛФ; больові відчуття у місці ін`єкції, при в/в – флебіт.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до цефалоспоринів; вагітність, лактація; застосування

ри тяжкій нирковій та печінковій недостатності – тільки за життєвими показаннями.

Форми випуску ЛЗ:порошок для приготування р-ну для ін'єкцій по 500 мг, по 1000 мг, по 2000 мг у фл

Торгова назва:

• Цефподоксим (Cefpodoxime)

Фармакотерапевтична група:J01DD13 - антибактеріальні засоби для системного застосування. Цефалоспорини

Основна фармакотерапевтична дія:бактерицидна дія; спектр активності відповідає груповому, крім того до препарату чутливі, Corynebacterium spp., аеробні грам (-) бактерії: E. coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus vulgaris, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria spp., Providencia rettgeri та Citrobacter diversus, анаеробні м/о: PeptoStr. spp.

Показання для застосування ЛЗ:інфекції ЛОР-органів, включаючи г. запалення середнього вуха, синусит, тонзиліт, фарингіт; інфекції нижніх дихальних шляхів, включаючи г. негоспітальну пневмонію; г. неускладнена гонорея; неускладнені інфекції сечовивідних шляхів; інфекції шкіри, включаючи інфіковані виразки, рани, імпетиго, абсцеси, целюліти, флегмони, піодермію ^БНФ; інші інфекції, спричинені чутливими до препарату м/о (інфекції ШКТ, інфекції порожнини рота).

Спосіб застосування та дози ЛЗ:дорослим призначається після прийому їжі в такому дозуванні: інфекції ЛОР-органів, включаючи синусит, тонзиліт і фарингіт - 100 мг кожні 12 год ^БНФ протягом 10 днів; г. негоспітальна пневмонія - 200 мг кожні 12 год протягом 14 днів; г. неускладнена гонорея - 200 мг одноразово; неускладнені інфекції сечового тракту - 100 мг кожні 12 год ^БНФ протягом 7 днів; інфекції шкіри та шкірних структур - 400 мг кожні 12 год протягом 7 - 14 днів.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:шкірні висипання, свербіж, почервоніння, прояви анафілаксії; нудота, блювання, пронос, абдомінальний біль, симптоми коліту; транзиторне підвищення рівня печінкових трансaміназ, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, еозинофілія, тромбоцитоз, агранулоцитоз; можлива індукція позитивної пробу Кумбса.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до цефалоспоринів; вагітність, лактація; дитячий вік до 6 років.

Форми випуску ЛЗ:табл., вкриті оболонкою, по 100 мг, по 200 мг.

Торгова назва:

• Цефтибутен (Ceftibuten)

Фармакотерапевтична група:J01DD14 - антибактеріальні засоби для системного застосування. Цефалоспорини

Основна фармакотерапевтична дія:бактерицидна дія; високостійкий до дії бета-лактамаз; більшість м/о, що продукують бета-лактамази і є стійкими до пеніцилінів та інших цефалоспоринів, можуть пригнічуватися цефтибутеном; однак він руйнується під дією деяких хромосомних цефалоспориназ, що продукуються такими м/о, як Citrobacter, Enterobacter і Bacteroides; спектр активності відповідає груповому; активний in vitro відносно більшості штамів таких м/о, однак клінічна ефективність його досі не встановлена: грам (+) м/о: стрептококи групи С і G; грам (-) м/: Brucella, Neisseria, Aeromonas hydrophilia, Yersinia enterocolitica, Providencia rettgeri, Providencia stuartii та штами Citrobacter, Morganella та Serratia, що не виробляють у великих кількостях хромосомні цефалоспоринази; не активний відносно стафілококів, ентерококів, Acinetobacter, Listeria, Flavobacterium та Pseudomonas spp; має слабку активність відносно більшості анаеробів, включаючи більшість штамів Bacteroides; не активний відносно штамів Campylobacter та Yersinia.

Показання для застосування ЛЗ:інфекції верхніх дихальних шляхів та ЛОР-органів (фарингіт, тонзиліт і скарлатина у дорослих і дітей, г. синусит у дорослих, середній отит у дітей); інфекції нижніх дихальних шляхів у дорослих (г. бронхіт, загострення хр. бронхіту та г. пневмонію, в тих випадках, коли можлива пероральна терапія, тобто при негоспітальних інфекціях); інфекції сечових шляхів у дорослих і дітей; ентерит та гастроентерит у дітей, спричинений Salmonella, Shigella або E.coli.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:тривалість лікування зазвичай становить 5–10 днів; при лікуванні інфекцій, спричинених Str. pyogenes, препарат слід застосовувати протягом щонайменше 10 днів; рекомендована доза цефтибутену – 400 мг/добу (застосовувати незалежно від прийому їжі); при лікуванні г.бактеріального синуситу, г. бронхіту, загострення хр. бронхіту й ускладнених і неускладнених інфекцій сечових шляхів препарат можна застосовувати по 400 мг 1 р/добу; при лікуванні негоспітальної пневмонії - 200 мг кожні 12 год.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:нудота, діарея, диспепсія, гастрит, блювання, біль у животі; головний біль, запаморочення, судоми; зниження рівня Hb, лейкопенія, еозинофілія, тромбоцитоз, підвищення активності ACT, АЛТ і ЛДГ, апластична анемія, гемолітична анемія, геморагії, порушення функції нирок, токсична нефропатія, підвищення рівня білірубіну, позитивна пряма проба Кумбса, глюкозурія, кетонурія, панцитопенія, нейтропенія та агранулоцитоз; суперінфекція; анафілаксія, бронхоспазм, диспное, висип, кропив’янка, реакції фоточутливості, свербіж, ангіоневротичний набряк, с-м Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема, токсичний епідермальний некроліз.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до цефалоспоринів.

Форми випуску ЛЗ:капс. по 400 мг; порошок для приготування 30 мл (36 мг/мл) суспензії у фл.

Торгова назва:

• Цефтобіпрол (Ceftobiprole)

Фармакотерапевтична група:J01Dl01 - протимікробні засоби для системного застосування. Інші бета-лактамні антибіотики

Основна фармакотерапевтична дія:є водорозчинникми проліками цефтобіпролу, цефалоспорину з бактерицидною активністю відносно широкого спектра Гр (+) бактерій, включаючи резистентні до метициліну види стафілококів, чутливі до ампіциліну Enterococcus faecalis та резистентні до пеніциліну Streptococcus pneumoniae; активний щодо багатьох Гр (-) бактерій, включаючи штами Enterobacteriaceae та Pseudomonas aeruginosa; препарат міцно зв’язується з великою кількістю важливих пеніцилінзв’язуючих білків (РВР) як Гр (+), так і Гр (-) бактерій; має антибактеріальну активність відносно стафілококів, резистентних до метициліну, головним чином, завдяки міцному зв’язуванню з РВР2а стафілококів, а саме: з РВР, який в основному відповідає за резистентність до бета-лактамових антибіотиків метицилін-резистентних стафілококів, включаючи метицилін-резистентні Staphylococcus aureus (MRSA).

Показання для застосування ЛЗ:ускладнені інфекції шкіри та її структури, включаючи інфіковану діабетичну стопу без супутнього остеомієліту

Спосіб застосування та дози ЛЗ:рекомендована доза становить 500 мг кожні 8 год. у вигляді 120-хвилинних в/в інфузій при інфекціях, які доведено або імовірно спричинені: Гр (-) бактеріями; Гр (-) і Гр (+) бактеріями, інфікованій діабетичній стопі без супутнього остеомієліту; при інфекціях, які доведено або імовірно спричинені Гр (-) бактеріями, 500 мг препарату вводять кожні 12 год. у вигляді 60-хвилинних в/в інфузій. Режим дозування кожні 12 год. не був вивчений у пацієнтів з інфікованою діабетичною стопою, тривалість терапії становить 7 - 14 днів і залежить від тяжкості перебігу хвороби, локалізації інфекції та клінічної відповіді пацієнта.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:головний біль, запаморочення, дизгевзія; висипи (включаючи макульозний, папульозний, макуло-папульозний та генералізований висип); свербіж; нудота; діарея, блювання, диспепсія; коліти спричинені Clostridium difficile; гіпонатріємія; грибкові інфекції (інфекції вульви і піхви, ротової порожнини та шкіри; реакція в місці інфузії; гіперчутливість (включаючи кропив’янку, висип зі свербежем та гіперчутливість до медикаментів); анафілаксія; підвищення рівня печінкових ферментів

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до активної субстанції або до будь-якої допоміжної речовини; протипоказаний пацієнтам з гіперчутливістю до інших цефалоспоринів, з анафілаксією на бета-лактамні антибіотики.

Форми випуску ЛЗ:ліофілізат для приготування р-ну для інфузій по 500 мг у фл.

Торгова назва:

II. ЗЕФТЕРА, Янссен Фармацевтика Н.В./Патеон ЮК Лімітед,, Бельгія/Великобританія

• Цефепім (Cefepime)

Фармакотерапевтична група:J01DE01 – антибактеріальні засоби для системного застосування. Цефалоспорини

Основна фармакотерапевтична дія:антибактеріальна дія; високостійкий до гідролізу більшістю b-лактамаз, має малу спорідненість у відношенні b-лактамаз, що кодуються хромосомними генами, і швидко проникає в грам (-) бактеріальні клітини; спектр активності відповідає груповому крім того до препарату чутливі Acinetobacter calcoaceticus (subsp. anitratus, lwoffi); Aeromonas hydrophila; Capnocytophaga spp.; Campylobacter jejuni; Gardnerella vaginalis; Legionella spp.; Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis) (включаючи штами, що продукують b-лактамазу); Pantoea agglomerans (відомий як Enterobacter agglomerans); Providencia spp. (включаючи P. rettgeri, P. stuartii), анаероби: Bacteroides spp., включаючи B. melaninogenicus та інші м/о ротової порожнини, що належать до Bacteroides; Clostridium perfringens; Fusobacterium spp.; Mobiluncus spp.; PeptoStr. spp.; Veillonella spp.; неактивний щодо багатьох штамів Xanthomonas maltophilia і Pseudomonas maltophilia), Bacteroides fragilis і Clostridium difficile.

Показання для застосування ЛЗ:інфекції нижніх дихальних шляхів (пневмонія, бронхіт); інфекції сечових шляхів (як ускладнені, так і без ускладнень); інфекції шкіри та м’яких тканин; інтраабдомінальні інфекції (включаючи перитоніт та інфекції жовчних шляхів); гінекологічні інфекції; септицемія; фебрильна нейтропенія; бактеріальний менінгіт; препарат може застосовуватися у формі монотерапії ще до ідентифікації м/о-збудника, тому що має широкий спектр антибактеріальної дії щодо грам (+) і грам (-) м/о.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:зазвичай доза для дорослих становить 1 г в/в або в/м з інтервалом у 12 год; тривалість лікування становить 7 - 10 днів; тяжкі інфекції можуть потребувати більш тривалого лікування.

однак дозування і шлях уведення варіюють залежно від чутливості м/о-збудників, ступеня тяжкості інфекції, а також функціонального стану нирок хворого: рекомендовані наступні дози: інфекції сечових шляхів, легкі та середньої тяжкості - 500 мг -1 г в/в або в/м кожні 12 год; інші інфекції, легкі та середньої тяжкості - 1 г в/в або в/м кожні 12 год; тяжкі інфекції - 2 г в/в кожні 12 год; дуже тяжкі та загрозливі для життя інфекції - 2 г в/в кожні 8 год; для профілактики можливих інфекцій при проведенні хірургічних операцій - за 60 хв до початку операції 2 г препарату в/в протягом 30 хв, по закінченні - додатково 500 мг метронідазолу в/в; під час тривалих (понад 12 год) хірургічних операцій через 12 год після першої дози рекомендується повторне введення рівної дози препарату з наступним введенням метронідазолу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:гіперчутливість: висип, свербіж, підвищення температури; пронос, нудота, блювання, запор, біль у животі, диспепсія; біль у грудях, тахікардія; кашель, біль у горлі, задишка; головний біль, запаморочення, безсоння, парестезії, неспокій, сплутаність свідомості; астенія, пітливість, вагініт, периферичні набряки, болі в спині; анафілактичні реакції і судоми; флебіти, запалення; збільшення рівня АЛАТ, АСАТ, лужної фосфатази, загального білірубіну, анемія, еозинофілія, збільшення протромбінового часу або парціального тромболастинового часу (ПТТ) і позитивний результат тесту Кумбса без гемолізу, збільшення азоту сечовини крові і/або креатиніну сироватки, транзиторна тромбоцитопенія, транзиторна лейкопенія і нейтропенія.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до цефалоспоринів, пеніциліні, інших b-лактамних антибіотиків, L-аргініну.

Форми випуску ЛЗ:порошок для приготування р-ну для ін`єкцій по 500 мг, по 1000 мг, по 2000 мг у фл.; Торгова назва: