Аміноглікозиди

• Амікацин (Amikacin) *

Фармакотерапевтична група:J01GB06 – антибактеріальні засоби для системного застосування. Аміноглікозиди

Основна фармакотерапевтична дія:напівсинтетичний а/б широкого спектра дії; активно проникає крізь бактеріальну клітинну мембрану; має бактерицидні властивості; до спектра дії входять аеробні грам (-) бактерії та деякі грам (+) м/о; антибактеріальна дія аміноглікозидів проти різних штамів м/о коливається; активний проти грам (-) бактерій, таких як Pseudomonas species, E. coli, Proteus, Providencia species, Klebsiella, Enterobacter, Serratia species, Acinetobacter species; виявляє активність при стафілококових інфекціях, і його за деяких умов можна застосовувати як базову терапію при лікуванні відомих або підозрюваних хвороб, спричинених чутливими штамами стафілококів у пацієнтів з алергією на інші а/б, та при змішаних стафілококово-грам (-) інфекціях.

Показання для застосування ЛЗ:бактеріальна пневмонія, спричинена грам (-) бактеріями ^БНФ; інфекції ЦНС, включаючи менінгіт і вентрикуліт; внутрішньочеревинні інфекції, включаючи перитоніт; інфекції жовчних шляхів; інфекції кісток і суглобів; інфекції шкіри та м’яких тканин, включаючи інфекції опікових ран; бактеріальна септицемія; вторинні ускладнені інфекції сечових шляхів

Спосіб застосування та дози ЛЗ:вводиться в/м або в/в; звичайні дози для дітей від 12 років і дорослих по 5 мг/кг кожні 8 год або по 7,5 мг/кг кожні 12 год ^БНФ протягом 7 – 10 днів; максимальні дози для дорослих – до 15 мг/кг/добу, розподіливши добову дозу на 2 введення; у тяжких випадках та при інфекціях, спричинених Pseudomonas, добову дозу розподіляють на 3 введення; максимальна добова доза – 1,5 г, максимальна курсова доза не повинна перевищувати 15 г; тривалість лікування звичайно становить 3 – 7 днів при в/в введенні та 7 – 10 днів – при в/м ^БНФ.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:нефротоксичність (значне підвищення або зниження частоти виділення сечі або кількості сечі, підвищена спрага, втрата апетиту, нудота, блювання), протеїнурія, циліндрурія, підвищення рівня креатиніну, залишкового азоту, нейротоксичність (посмикування м’язів, затерплість, епілептичні напади, дзвін у вухах), ототоксичність (втрата або зниження слуху, подзенькування, гудіння або відчуття наповненості у вухах), вестибулярна токсичність (порушення координації рухів, тремтіння, нудота, блювання); рідко - гіперчутливість або нейром’язове блокування (затруднення подиху, тяжкість і слабкість), АР (шкірні висипання, свербіж, пропасниця, набряк Квінке), зміна складу периферичної крові (анемія, лейкопенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія), підвищення активності трансаміназ крові.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до аміноглікозидної групи та їх похідних; тяжка ниркове недостатність, неврит слухового нерва; вагітність, лактація.

Форми випуску ЛЗ:ліофілізат для р-ну для ін`єкцій по 0,125 г, 0,5 г, по 1,0 г, по 250 мг у фл.; порошок для приготування р-ну для ін'єкцій по 0,25 г, по 0,5 г, по 1 г у фл.; р-н для ін'єкцій, 125 мг/мл по 2,0 мл у фл.; р-н для ін'єкцій, 250 мг/мл по 1 мл, або по 2 мл, або по 4 мл в амп.; р-н для ін'єкцій, 250 мг/мл по 2,0 мл або 4,0 мл у фл.; р-н для ін'єкцій, 50 мг/мл по 2 мл в амп.

Торгова назва:

• Гентаміцин (Gentamicin) *

Фармакотерапевтична група:J01GB03 - антибактеріальні засоби для системного застосування. Аміноглікозиди.

Основна фармакотерапевтична дія:бактерицидна дія; а/б широкого спектру дії; у великих концентраціях знижує бар’єрні функції клітинних мембран та викликає загибель м/о; високочутливі до препарату грам (-) м/о – Proteus spp. (в т. ч. індолпозитивні та індолнегативні штами), E. coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.; грам (+) м/о – Staph. spp. (в т. ч. пеніцилінорезистентні). Чутливі при МПК 4–8 мг/л – Serratia spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp. (в т. ч. Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Providencia spp. Резистентні до гентаміцину (МПК більше 8 мг/л) – Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Str. spp. (включаючи Str. pneumoniae та штами групи D), Bacteroides spp., Clostridium spp., Providencia rettgeri; у комбінації з пеніцилінами, що діють на синтез клітинної стінки м/о, проявляє активність відносно Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Enterococcus durans, Enterococcus avium, практично всіх штамів Str. faecalis і їх різновидів (в т. ч. Str. faecalis liguifaciens, Str. faecalis zymogenes), Str. faecium, Str. durans; резистентність м/о розвивається повільно, проте можлива неповна перехресна стійкість з неоміцину та канаміцину; не діє на гриби, віруси, найпростіші.

Показання для застосування ЛЗ:інфекції дихальних шляхів: бронхіт, пневмонія ^{БНФ,ВООЗ}, емпієма плеври; ускладнені урогенітальні інфекції: пієлонефрит ^{БНФ,ВООЗ}, цистит, уретрит, простатит ^{БНФ,ВООЗ}, гонорея, ендометрит; інфекції кісток та суглобів; інфекції шкіри та м’яких тканин ^ВООЗ; інфіковані опіки, інфіковані рани; абдомінальні інфекції: перитоніт, пельвіоперитоніт ^ВООЗ; гнійно–септичні захворювання, що виникають на фоні проведення цитостатичної, променевої терапії та при застосуванні імуносупресантів; інфекції ЦНС, в тому числі менінгіт;септицемія ^{БНФ ВООЗ}.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:вводять в/м або в/в; звичайна добова доза для дорослих пацієнтів з тяжкими інфекціями становить 3 мг/кг в/м, розподілена на 2 – 3 введення; максимальна добова доза для дорослих становить 5 мг/кг, розподілена на 3 – 4 введення ^{БНФ,ВООЗ}; тивалість лікування – 7 – 10 діб, при тяжких та ускладнених інфекціях курс терапії може бути продовжений; у таких випадках рекомендується здійснювати контроль за функцією нирок, слуху та вестибулярного апарату.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:шум у вухах, зниження слуху, вестибулярні та лабіринтні порушення, необоротна глухота; олігурія, азотемія, протеїнурія, мікрогематурія, нирковий тубулярний некроз; нудота, блювання, підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія; анемія, лейкопенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія; посмикування м’язів, парестезії, відчуття оніміння, епілептичні напади, головний біль, сонливість, у дітей – психоз; шкірний висип, свербіж, гарячка, ангіоневротичний набряк, еозинофілія; також у дітей – гіпокальціємія, гіпокаліємія, гіпомагніємія; гарячка, розвиток суперінфекції.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до препарату; неврит слухового нерва; хр. ниркова недостатність з азотемією та уремією; міастенія, паркінсонізм; ботулізм; літній вік; діти до 3-х років; вагітність (особливо І триместр) та період лактації; попереднє лікування ототоксичними препаратами.

Форми випуску ЛЗ:р-н для ін'єкцій, 40 мг/2 мл або по 80 мг/2 мл по 1 мл або по 2 мл в амп.

Торгова назва:

• Канаміцин (Kanamycin) *

Фармакотерапевтична група:J01GB04 - антибактеріальні засоби для системного застосування. Аміноглікозиди.

Основна фармакотерапевтична дія:бактерицидна дія; активний проти більшості грам (+) та грам (-) м/о, а також кислотостійких бактерії; діє на штами мікобактерій туберкульозу, в тому числі на стійкі до стрептоміцину, ПАСК, ізоніазиду; порушує синтез білка в мікробній клітині; ефективний відносно м/о, стійких до тетрацикліну, еритроміцину, левоміцетину.

Показання для застосування ЛЗ:гнійно-септичні захворювання (сепсис, менінгіт, перитоніт, септичний ендокардит), інфекційно-запальні захворювання органів дихання (пневмонія, емпієма плеври, абсцес легенів), інфекції нирок та сечовивідних шляхів, гнійні ускладнення у післяопераційному періоді, інфіковані опіки, туберкульоз (у випадку стійкості мікобактерій до стрептоміцину та фтивазиду) ^ВООЗ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:вводиться в/м; при лікуванні інфекцій нетуберкульозної етіології доза для дорослих становить 0,5 г кожні 8 - 12 год, добова доза становить 1 - 1,5 г; максимальна разова доза - 1,0 г з інтервалом між введеннями 12 год, максимальна добова доза - 2 г; тривалість лікування - 5 - 7 днів; кратність не більше 2 - 3 р/добу; для лікування туберкульозу дорослим по 1,0 г 1 р/добу; лікування триває 1 місяць та більше (вводять протягом 6 днів щоденно, на 7 день - перерва).

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:нудота, блювання, діарея, АР, нейром’язова блокада, парестезії, дисбактеріоз; можливе подразнення на місці введення; при тривалому застосуванні - розвиток невриту слухового нерва, нефротоксичні реакції (мікрогематурія, альбумінурія, циліндрурія).

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість, неврит слухового нерва, порушення функції печінки та нирок, непрохідність кишечнику, період новонародженності, недоношені діти.

Форми випуску ЛЗ:порошок для р-ну для ін'єкцій по 1,0 г у фл.

Торгова назва:

• Нетилміцин (Netilmicin)

Фармакотерапевтична група:J01GB07 – антибактеріальні засоби для системного застосування. Аміноглікозиди.

Основна фармакотерапевтична дія:бактерицидна дія; механізм дії якого полягає у пригніченні нормального синтезу білка м/о; проявляє свою активність у низьких концентраціях, впливає на широкий спектр патогенних бактерій, включаючи E. coli, Klebsiella spр., Enterobacter spр., Serratia spр., Citrobacter spр., Proteus spр. (індол-позитивні та індол-негативні), включаючи Proteus mirabilis, P.morganii, P.rettgeri, P.vulgaris, Pseudomonas aeruginosa та Neisseria gonorrhoeae; також діє in vitro на штами Hemophilus influenzae, Salmonella spр., Shigella spр. та стафілококи, які продукують і не продукують пеніциліназу, включаючи метицилін-резистентні штами, на яеякі штами Providencia spр., Acinetobacter spр. та Aeromonas рр.; виявляються штами, стійкі до амікацину, але чутливі до нетилміцину: Str. pneumoniae, більшість інших штамів стрептококів, особливо групи D, та анаеробні організми, такі як Bacteriodes sp. чи Clostridium sp.; у комбінації з пеніциліном G проявляє синергічний бактерицидний ефект щодо більшості штамів Str. faecalis (ентерококів); комбінування нетилміцину та карбеніциліну або тикарциліну призводить до синергічної дії проти багатьох штамів Pseudomonas aeruginosa.

Показання для застосування ЛЗ:бактеріємія, септицемія (включаючи сепсис новонароджених); тяжкі інфекційні захворювання дихальних шляхів; інфекції нирок та сечостатевих шляхів; інфекції шкіри та м’яких тканин; інфекції кісткової тканини та суглобів; опіки, рани, периопераційні інфекції; внутрішньочеревні інфекції (включаючи перитоніт); інфекції ШКТ; в періопераційному періоді застосування препарату може бути розпочато до операції і тривати після операції для лікування підозрюваного або доведеного інфікування чутливими м/о; г. неускладнена гонорейна інфекція у чоловіків (уретра, пряма кишка) та жінок (уретра, шийка матки, пряма кишка) при незміненій функції нирок.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:рекомендовані дози для в/в та в/м введення ідентичні; тривалість лікування пацієнтів становить 7 – 14 днів; у разі терапії ускладнених інфекцій може бути необхідним триваліший курс лікування; дорослі - рекомендована доза при лікуванні інфекцій сечових шляхів або системних інфекцій, що не загрожують життю, становить 4 – 6 мг/кг/добу трьома рівними порціями кожні 8 год, або двома рівними порціями кожні 12 год, або 1 р/добу; для дорослих з масою тіла 50 – 90 кг може бути застосована доза в 150 мг кожні 12 год або в 100 мг кожні 8 год; пацієнти, які страждають на інфекційні захворювання з високим ризиком летальності, можуть отримувати до 7,5 мг/кг/добу в трьох рівних дозах кожні 8 год; цю дозу слід зменшити до 6 мг/кг/добу або нижче при позитивній динаміці клінічних ознак (через 48 год; при лікуванні хворих з порушеною функцією нирок дозування повинно підбиратися індивідуально; в/в методу може бути віддано перевагу у випадках, коли у пацієнта хр. СН, гематологічні порушення, має сильні опіки або знижену м’язову масу; гонорея у чоловіків та жінок - одноразово в/м 300 мг; інфекції сечових шляхів (неускладнені інфекції, особливо у випадку хр. перебігу та рецидиву без ознак ниркової недостатності) – в/м одноразово 3 мг/кг, курс лікування 7 – 10 днів.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:нефротоксичність, нейротоксичність; ото токсичність; головний біль, нездужання, розлад зору, дезорієнтація, тахікардія, гіпотензія, відчуття серцебиття, тромбоцитоз, парестезія, висип, озноб, гарячка, затримка рідини, блювання, діарея, анафілаксії; можливе виникнення стану, подібного до с-му Фанконі, що супроводжувався аміноацидурією та метаболічним ацидозом; дуже рідко – с-му Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз; біль у місці ін’єкції, локальна реакція; підвищення рівня цукру в крові, вмісту лужної фосфатази, АСТ або АЛТ, білірубіну, калію, зміни інших показників функції печінки, зниження рівня Hb, кількості лейкоцитів та тромбоцитів, еозинофілія, анемія та ріст протромбінового часу.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість або серйозні токсичні реакції на нетилміцин або інші аміноглікозиди; непереносимість будь-якого компонента препарату; вагітність та період лактації.

Форми випуску ЛЗ:р-н для ін'єкцій, 25мг/мл по 2 мл, 100 мг/мл по 2 мл (200 мг) у фл.

Торгова назва: