Карбапенеми

Мають найширший серед β-лактамів спектр активності, який включає аеробні та анаеробні, грам(+) та грам(-) м/о. Неактивні відносно MRSA, іміпенем діє на E.faecalis. На відміну від іміпенему та меропенему, ертапенем не активний проти P.aeruginosa та Acinetobacter spp. Не інактивуються більшістю β-лактамаз, в т.ч. β-лактамазами розширеного спектру, які руйнують пеніциліни та цефалоспорини. Препарати вводять лише парентерально, добре розповсюджуються в організмі, при менінгіті проходять через ГЕБ. Іміпенем й меропенем у печінці не метаболізуються, ертапенем метаболізується частково. Виводяться нирками: Т_1/2 іміпенему й меропенему приблизно 1 год, ертапенему приблизно 4 год. Застосовують при тяжких інфекціях різної локалізації, викликаних полірезистентною мікрофлорою, при змішаних інфекціях, інфекціях у пацієнтів з імунодефіцитом. Застосовують, як правило, у вигляді монотерапії. Зазвичай вони добре переносяться, але можливі АР, в т.ч. перехресна алергія до пеніцилінів. Іміпенем може підвищувати судомну готовність у пацієнтів із факторами ризику (менінгіт, епілепсія), тому при інфекціях ЦНС слід призначати меропенем.

• Меропенем (Meropenem)

Фармакотерапевтична група:J01DH02 - антибактеріальні засоби для системного застосування. Карбапенеми.

Основна фармакотерапевтична дія:бактерицидна дія дія; стійкий до дегідропептидази-1 людини; чинить бактерицидну дію за рахунок впливу на синтез клітинної стінки бактерій; легкість проникнення через клітинну стінку бактерії, високий рівень стабільності до більшості b-лактамаз, значна афінність до білків, що зв'язують пеніцилін, пояснюють потужну бактерицидну дію меропенему щодо широкого спектра аеробних і анаеробних бактерій; мінімальні бактерицидні концентрації такі ж, як і мінімальні інгібуючі концентрації; стабільний у тестах на чутливість; діє синергетично з багатьма а/б; має постантибіотичний ефект; чутливість до антибіотика базується на фармакокінетичних параметрах та кореляції клінічних та мікробіологічних даних з діаметром зони пригнічення та MIC бактерій, що викликають інфекцію; антибактеріальний спектр включає більшість клінічно значущих грам (+) і грам (-), аеробних і анаеробних видів бактерій: грам (+) аероби - Вacillus spp., Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp., Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Lactobacillus spp., Nocardia asteroides, Staph. spp. Str. spp., Rhodococcus equi; грам (-) аероби - Achromobacter хylosoxidans, Acinetobacter spp., Aeromonas spp., Alcaligenes faecalis, Bordatella bronchiseptica, Brucella melitensis, Campylobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia spp., Gardnerella vaginalis, Haemophilis influenzae (включаючи позитивні до b-лактамази і ампіцилін-резистентні штами), Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (включаючи позитивні до b-лактамази і стійкі до пеніциліну і спектиноміцину штами), Hafnia alvei, Klebsiella spp., Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Proteus spp., Providencia spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Pseudomonas spp., Salmonella spp., включаючи, Salmonella enteridis/typhi, Serratia spp., Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica: анаеробні бактерії.

Показання для застосування ЛЗ:інфекції, спричинені одним або кількома чутливими до нього збудниками (пневмонії, включаючи госпітальну), менінгіт, інфекції черевної порожнини ^БНФ, інфекції сечового тракту, гінекологічні інфекції, включаючи ендометрит та запальні захворювання малого таза, інфекції шкіри та м'яких тканин, септицемія, емпірична терапія при підозрі на бактеріальну інфекцію у дорослих хворих із фебрильними епізодами на фоні нейтропенії ^БНФ, як монотерапія або в комбінації з антивірусними або протигрибковими препаратами.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:в/в ін’єкції протягом 5 хв або в/в вливання 15 - 30 хв; для в/в ін’єкцій розводиться стерильною водою для ін’єкцій (5 мл на 250 мг меропенему), що забезпечує концентрацію 50 мг/мл; для в/в вливань розводиться одним із сумісних розчинників (50- 200 мл) - 0,9% р-н натрію хлориду, 5%, 10% р-н глюкози, 5% р-н глюкози з 0,02% натрію бікарбонату, 5% р-н глюкози з 0,15% р-ном калію хлориду, 2,5% або 10% р-н манітолу; дорослим дозування і тривалість терапії повинні встановлюватися залежно від типу і тяжкості інфекції та стану пацієнта; рекомендована добова доза - 500 мг в/в кожні 8 год при лікуванні пневмоній ^БНФ, інфекцій сечового тракту, гінекологічних інфекцій (ендометрит і запальні захворювання органів малого таза), інфекцій шкіри і м'яких тканин; 1 г в/в кожні 8 год при лікуванні госпітальних пневмоній, перитоніту, при підозрі на бактеріальну інфекцію у хворих з нейтропенією, а також при септицемії; при лікуванні менінгіту рекомендована доза 2 г кожні 8 год ^БНФ; слід приділяти особливу увагу у випадках монотерапії хворим у критичному стані з відомою або підозрюваною інфекцією нижніх дихальних шляхів, викликаною Pseudomonas aeruginosa.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:запалення в місці введення, тромбофлебіт, біль у місці ін’єкції; ангіоневротичний набряк та анафілактичний шок; висипання, свербіж, кропив’янка, поліморфна еритема, с-м Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз; біль у черевній порожнині, нудота, блювання, діарея, псевдомембранозний коліт; оборотна тромбоцитемія, еозинофілія, тромбоцитопенія, лейкопенія та нейтропенія (включаючи надзвичайно поодинокі випадки агранулоцитозу), позитивний прямий або непрямий тест Кумбса, часткове скорочення часу утворення тромбопластину; транзиторне зростання концентрацій білірубіну, трансаміназ, лужної фосфатази та молочної дегідрогенази в сироватці, кожного окремо або в комбінаціях; головний біль, парестезія, судоми; оральний та вагінальний кандидоз.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до препарату; діти віком до 3 місяців.

Форми випуску ЛЗ:порошок для приготування р-ну для ін'єкцій по 1000 мг у фл.; порошок для приготування р-ну для ін'єкцій по 125 мг, по 250 мг, по 500 мг у фл.

Торгова назва:

• Доріпенем (Doripenem)

Фармакотерапевтична група:J01 - антибактеріальні засоби для системного застосування.

Основна фармакотерапевтична дія:синтетичний карбопенемовий антибіотик широкого спектра дії, структурно близький до інших бета-лактамних а/б; має сильну активність in vitro проти аеробних та анаеробних Гр (+) та Гр (-) бактерій; у порівнянні з іміпенемом та меропенемом він у 2 - 4 рази активніший щодо P. Aeruginosa; чинить бактерицидну дію шляхом інгібування біосинтезу бактеріальної клітинної стінки; інактивує багато важливих пеніцилінзв’язуючих білків (ПЗБ), що призводить до інгібування синтезу клітинної стінки і наступної загибелі клітин; найбільший афінітет відносно ПЗБ S. aureus 1, 2 і 4; у клітинах E. coli та P. aeruginosa доріпенем міцно зв’язується з ПЗБ 2, який бере участь у підтриманні форми бактеріальної клітини, а також з ПЗБ 3 і 4; слабко пригнічує дію інших а/б, а також не пригнічується іншими а/б.

Показання для застосування ЛЗ:інфекції, спричинені штамами бактерій, чутливими до доріпенему, такі як нозокоміальна пневмонія, включаючи пневмонію, що пов’язана зі ШВЛ, ускладнені інтраабдомінальні інфекції, ускладнені інфекції сечового тракту ^БНФ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:нозокоміальна пневмонія, включаючи пневмонію, що пов’язана із ШВЛ - 500 мг кожні 8 год ^БНФ , час інфузій1 або 4 год; тривалість терапії 7 – 14 днів; ускладнена інтраабдомінальна інфекція - 500 мг кожні 8 год час інфузій 1 год, ^БНФ тривалість терапії 5 – 14 днів; ускладнена інфекція сечового тракту, включаючи пієлонефрит - 500 мг кожні 8 год ^БНФ час інфузій 1 год, тривалість терапії 10 днів; у пацієнтів із супутньою бактеріємією тривалість терапії може досягати 14 днів.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:головний біль, діарея, нудота; головний біль, флебіт; нудота, діарея; коліт, спричинений Clostridium difficile; свербіж, висипання; кандидоз ротової порожнини, грибкові інфекції вульви; реакції гіперчутливості; підвищення рівня печінкових ферментів.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до карбопенемів, пацієнтам, у яких були зареєстровані анафілактичні реакції на бета-лактамні а/б.

Форми випуску ЛЗ:порошок для приготування р-ну для інфузій по 500 мг у фл.

Торгова назва: