Студопедия

КАТЕГОРИИ:

АстрономияБиологияГеографияДругие языкиДругоеИнформатикаИсторияКультураЛитератураЛогикаМатематикаМедицинаМеханикаОбразованиеОхрана трудаПедагогикаПолитикаПравоПсихологияРиторикаСоциологияСпортСтроительствоТехнологияФизикаФилософияФинансыХимияЧерчениеЭкологияЭкономикаЭлектроника


Карбапенеми




Мають найширший серед β-лактамів спектр активності, який включає аеробні та анаеробні, грам(+) та грам(-) м/о. Неактивні відносно MRSA, іміпенем діє на E.faecalis. На відміну від іміпенему та меропенему, ертапенем не активний проти P.aeruginosa та Acinetobacter spp. Не інактивуються більшістю β-лактамаз, в т.ч. β-лактамазами розширеного спектру, які руйнують пеніциліни та цефалоспорини. Препарати вводять лише парентерально, добре розповсюджуються в організмі, при менінгіті проходять через ГЕБ. Іміпенем й меропенем у печінці не метаболізуються, ертапенем метаболізується частково. Виводяться нирками: Т1/2 іміпенему й меропенему приблизно 1 год, ертапенему приблизно 4 год. Застосовують при тяжких інфекціях різної локалізації, викликаних полірезистентною мікрофлорою, при змішаних інфекціях, інфекціях у пацієнтів з імунодефіцитом. Застосовують, як правило, у вигляді монотерапії. Зазвичай вони добре переносяться, але можливі АР, в т.ч. перехресна алергія до пеніцилінів. Іміпенем може підвищувати судомну готовність у пацієнтів із факторами ризику (менінгіт, епілепсія), тому при інфекціях ЦНС слід призначати меропенем.

  • Меропенем (Meropenem)

Фармакотерапевтична група:J01DH02 - антибактеріальні засоби для системного застосування. Карбапенеми.

Основна фармакотерапевтична дія:бактерицидна дія дія; стійкий до дегідропептидази-1 людини; чинить бактерицидну дію за рахунок впливу на синтез клітинної стінки бактерій; легкість проникнення через клітинну стінку бактерії, високий рівень стабільності до більшості b-лактамаз, значна афінність до білків, що зв'язують пеніцилін, пояснюють потужну бактерицидну дію меропенему щодо широкого спектра аеробних і анаеробних бактерій; мінімальні бактерицидні концентрації такі ж, як і мінімальні інгібуючі концентрації; стабільний у тестах на чутливість; діє синергетично з багатьма а/б; має постантибіотичний ефект; чутливість до антибіотика базується на фармакокінетичних параметрах та кореляції клінічних та мікробіологічних даних з діаметром зони пригнічення та MIC бактерій, що викликають інфекцію; антибактеріальний спектр включає більшість клінічно значущих грам (+) і грам (-), аеробних і анаеробних видів бактерій: грам (+) аероби - Вacillus spp., Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp., Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Lactobacillus spp., Nocardia asteroides, Staph. spp. Str. spp., Rhodococcus equi; грам (-) аероби - Achromobacter хylosoxidans, Acinetobacter spp., Aeromonas spp., Alcaligenes faecalis, Bordatella bronchiseptica, Brucella melitensis, Campylobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia spp., Gardnerella vaginalis, Haemophilis influenzae (включаючи позитивні до b-лактамази і ампіцилін-резистентні штами), Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (включаючи позитивні до b-лактамази і стійкі до пеніциліну і спектиноміцину штами), Hafnia alvei, Klebsiella spp., Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Proteus spp., Providencia spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Pseudomonas spp., Salmonella spp., включаючи, Salmonella enteridis/typhi, Serratia spp., Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica: анаеробні бактерії.

Показання для застосування ЛЗ:інфекції, спричинені одним або кількома чутливими до нього збудниками (пневмонії, включаючи госпітальну), менінгіт, інфекції черевної порожнини БНФ, інфекції сечового тракту, гінекологічні інфекції, включаючи ендометрит та запальні захворювання малого таза, інфекції шкіри та м'яких тканин, септицемія, емпірична терапія при підозрі на бактеріальну інфекцію у дорослих хворих із фебрильними епізодами на фоні нейтропенії БНФ, як монотерапія або в комбінації з антивірусними або протигрибковими препаратами.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:в/в ін’єкції протягом 5 хв або в/в вливання 15 - 30 хв; для в/в ін’єкцій розводиться стерильною водою для ін’єкцій (5 мл на 250 мг меропенему), що забезпечує концентрацію 50 мг/мл; для в/в вливань розводиться одним із сумісних розчинників (50- 200 мл) - 0,9% р-н натрію хлориду, 5%, 10% р-н глюкози, 5% р-н глюкози з 0,02% натрію бікарбонату, 5% р-н глюкози з 0,15% р-ном калію хлориду, 2,5% або 10% р-н манітолу; дорослим дозування і тривалість терапії повинні встановлюватися залежно від типу і тяжкості інфекції та стану пацієнта; рекомендована добова доза - 500 мг в/в кожні 8 год при лікуванні пневмоній БНФ, інфекцій сечового тракту, гінекологічних інфекцій (ендометрит і запальні захворювання органів малого таза), інфекцій шкіри і м'яких тканин; 1 г в/в кожні 8 год при лікуванні госпітальних пневмоній, перитоніту, при підозрі на бактеріальну інфекцію у хворих з нейтропенією, а також при септицемії; при лікуванні менінгіту рекомендована доза 2 г кожні 8 год БНФ; слід приділяти особливу увагу у випадках монотерапії хворим у критичному стані з відомою або підозрюваною інфекцією нижніх дихальних шляхів, викликаною Pseudomonas aeruginosa.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:запалення в місці введення, тромбофлебіт, біль у місці ін’єкції; ангіоневротичний набряк та анафілактичний шок; висипання, свербіж, кропив’янка, поліморфна еритема, с-м Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз; біль у черевній порожнині, нудота, блювання, діарея, псевдомембранозний коліт; оборотна тромбоцитемія, еозинофілія, тромбоцитопенія, лейкопенія та нейтропенія (включаючи надзвичайно поодинокі випадки агранулоцитозу), позитивний прямий або непрямий тест Кумбса, часткове скорочення часу утворення тромбопластину; транзиторне зростання концентрацій білірубіну, трансаміназ, лужної фосфатази та молочної дегідрогенази в сироватці, кожного окремо або в комбінаціях; головний біль, парестезія, судоми; оральний та вагінальний кандидоз.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до препарату; діти віком до 3 місяців.

Форми випуску ЛЗ:порошок для приготування р-ну для ін'єкцій по 1000 мг у фл.; порошок для приготування р-ну для ін'єкцій по 125 мг, по 250 мг, по 500 мг у фл.

Торгова назва:

I. МЕПЕНАМ, ВАТ "Київмедпрепарат", м. Київ, Україна
МЕРОПЕНЕМ, ТОВ "ФАРМА ЛАЙФ", м. Львів, Україна
РОНЕМ, ВІНУС РЕМЕДІС ЛІМІТЕД/ТОВ "Фармекс Груп", Київська обл., м. Бориспіль, Індія/Україна
РОНЕМ-ЗДОРОВ'Я, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я", м. Харків, Україна
РОНЕМ-ФАРМЕКС, ТОВ "Фармекс Груп", Київська обл., м. Бориспіль, Україна
РОНЕМ-ФАРМЕКС, ТОВ "Фармекс Груп", Київська обл., м. Бориспіль/ТОВ "Фармекс Груп", Київська обл., м. Бориспіль, Україна/Україна
II. ЄВРОПЕНЕМ, Ліка Лабс Лімітед, Індія
МЕЗОНЕКС, Орхід Хелтхкер (відділення Орхід Кемікалз енд Фармасьютикалз Лімітед), Індія
МЕРОНЕМ, Дейніппон Сумітомо Фарма Ко., Лтд., Японія для АстраЗенека ЮК Лімітед, Великобританія/ЕйСіЕс Добфар С.п.А., Японія/Великобританія/Італія
МЕРОСПЕН, Біотавія Фарм Лімітед, Індія на заводі Акумс Драгс та Фармасьютикалс ЛтД, Індія
МЕРОЦЕФ, Векста Лабораторієз, Індія
  • Доріпенем (Doripenem)

Фармакотерапевтична група:J01 - антибактеріальні засоби для системного застосування.

Основна фармакотерапевтична дія:синтетичний карбопенемовий антибіотик широкого спектра дії, структурно близький до інших бета-лактамних а/б; має сильну активність in vitro проти аеробних та анаеробних Гр (+) та Гр (-) бактерій; у порівнянні з іміпенемом та меропенемом він у 2 - 4 рази активніший щодо P. Aeruginosa; чинить бактерицидну дію шляхом інгібування біосинтезу бактеріальної клітинної стінки; інактивує багато важливих пеніцилінзв’язуючих білків (ПЗБ), що призводить до інгібування синтезу клітинної стінки і наступної загибелі клітин; найбільший афінітет відносно ПЗБ S. aureus 1, 2 і 4; у клітинах E. coli та P. aeruginosa доріпенем міцно зв’язується з ПЗБ 2, який бере участь у підтриманні форми бактеріальної клітини, а також з ПЗБ 3 і 4; слабко пригнічує дію інших а/б, а також не пригнічується іншими а/б.

Показання для застосування ЛЗ:інфекції, спричинені штамами бактерій, чутливими до доріпенему, такі як нозокоміальна пневмонія, включаючи пневмонію, що пов’язана зі ШВЛ, ускладнені інтраабдомінальні інфекції, ускладнені інфекції сечового тракту БНФ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:нозокоміальна пневмонія, включаючи пневмонію, що пов’язана із ШВЛ - 500 мг кожні 8 год БНФ , час інфузій1 або 4 год; тривалість терапії 7 – 14 днів; ускладнена інтраабдомінальна інфекція - 500 мг кожні 8 год час інфузій 1 год, БНФ тривалість терапії 5 – 14 днів; ускладнена інфекція сечового тракту, включаючи пієлонефрит - 500 мг кожні 8 год БНФ час інфузій 1 год, тривалість терапії 10 днів; у пацієнтів із супутньою бактеріємією тривалість терапії може досягати 14 днів.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:головний біль, діарея, нудота; головний біль, флебіт; нудота, діарея; коліт, спричинений Clostridium difficile; свербіж, висипання; кандидоз ротової порожнини, грибкові інфекції вульви; реакції гіперчутливості; підвищення рівня печінкових ферментів.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до карбопенемів, пацієнтам, у яких були зареєстровані анафілактичні реакції на бета-лактамні а/б.

Форми випуску ЛЗ:порошок для приготування р-ну для інфузій по 500 мг у фл.

Торгова назва:

II. ДОРИПРЕКС, Шіоногі енд Ко Лтд/Орто-Макніл Фармасьютікал Інк, Японія/США
ДОРІБАКС®, Янссен Фармацевтика Н.В./Шіоногі енд Ко Лтд, Бельгія/Японія

Поделиться:

Дата добавления: 2015-09-15; просмотров: 54; Мы поможем в написании вашей работы!; Нарушение авторских прав





lektsii.com - Лекции.Ком - 2014-2024 год. (0.007 сек.) Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав
Главная страница Случайная страница Контакты