Макроліди

Мають бактеріостатичну дію й переважно активні відносно грам(+) коків (крім MRSA і ентерококів) та внутрішньоклітинних збудників (хламідії, мікоплазми, легіонели, кампілобактери). Грам(-) м/о сімейства Enterobacteriaceae P.aeruginosa і B.fragilis є резистентними. Серед макролідів помірну активність проти H.influenzae мають кларитроміцин і азитроміцин. Задовільно всмоктуються при пероральному прийомі (їжа знижує біодоступність) та розподіляються у багатьох тканинах і секретах (погано проникають через гематоенцефалічний бар’єр). Створюють високі тканинні й внутрішньоклітинні концентрації. Метаболізуються в печінці, виводяться, в основному, через ШКТ. При нирковій недостатності корекцію доз не проводять (виняток – кларитроміцин). Найчастіші небажані реакції – диспепсичні явища. АР спостерігаються рідко. При в/в введ. може розвиватися флебіт.

Більшість ЛЗ (особливо еритроміцин і кларитроміцин) є сильними інгібіторами цитохрому Р-450, тому на фоні їх застосування ослаблюється біотрансформація й підвищується С_пл ЛЗ, які метаболізуються у печінці (теофіліну, варфарину, циклоспорину та ін.). Також можливе подовження інтервалу Q – T. Застосовують при інфекціях верхніх та нижніх дихальних шляхів, шкіри і м’яких тканин, урогенітальних інфекціях та інфекціях ротової порожнини. Еритроміцин – препарат вибору при легіонельозі, для профілактики г. ревматичної лихоманки (при алергії до пеніциліну) і для деконтамінації кишечника перед колоректальними операціями. Кларитроміцин застосовують для лікування і профілактики опортуністичних інфекцій при СНІДі, викликаних деякими атиповими мікобактеріями, а також для ерадикації H.pylori при виразковій хворобі ДПК. Спіраміцин застосовують для лікування токсоплазмозу, в т.ч. у вагітних.

Перевагами спіроміцину, кларитроміцину, азитроміцину, рокситроміцину, мідекаміцину і джозаміцину перед еритроміцином є покращена фармакокінетика, переносимість та менша кратність застосування.

• Еритроміцин (Erythromycin) *

Фармакотерапевтична група:J01FA01 – антибактеріальні засоби для системного застосування Макроліди.

Основна фармакотерапевтична дія:бактеріостатична, бактерицидна дія; а/б, що продукується штамами Streрtomyces erythreus; механізм антибактеріальної дії базується на гальмуванні біосинтезу білка в клітині; діє бактеріостатично відносно грам (+) бактерій: грам (+) коки, Staph. spр. (є опорні штами, особливо серед MRSA), Str. spр. (група А, B, C, G), Str. pneumoniae, Corynobacterium spp., Bacillus anthracis; маючи на увазі змінну активність відносно Haemophilus influenzae, а/б не повинен застосовуватися при лікуванні інфекцій дихальних шляхів, викликаних Haemophilus.

Показання для застосування ЛЗ:інфекції верхніх і нижніх дихальних шляхів - пневмонія, бронхіт ^БНФ; середній отит, синусит ^ВООЗ, тонзиліт, фарингіт; холецистит, холангіт; гонорея; інфекції сечостатевої системи;інфекції ШКТ, викликані Campylobacter jejuni; дифтерійне носійство;бешиха;акне ^{БНФ,ВООЗ}; профілактика інфекційних ускладнень (ендокардит) при стоматологічних втручаннях у хворих з вадами серця; гіперчутливість до пеніциліну, за наявності показань для його застосування ^{БНФ,ВООЗ}

Спосіб застосування та дози ЛЗ:середні рекомендовані дози для дорослих - 1-2 табл. (200-400 мг) 4 р/добу кожні 6 год; при тяжких і хр. інфекціях можна збільшити дозу, але не більше 2 г на добу; тривалість лікування становить 7-10 днів, але у разі необхідності може бути подовжена; препарат слід приймати за 1 год до їжі або через 2 год після їжі.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:нудота, блювання, пронос, біль у животі; АР (свербіж, кропив’янка), гепатит з холестазом (жовтяниця, свербіж, гарячка, біль у животі).

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до макролідних а/б; виражені порушеннями функції печінки; вік до 3-х років.

Форми випуску ЛЗ:табл. по 100 мг; табл., вкриті оболонкою, по 250 мг, по 500 мг; табл., вкриті оболонкою, кишковорозчинні, по 200 мг; табл., вкриті оболонкою, по 250 мг, по 500

Торгова назва:

• Азитроміцин (Azithromycin) *

Фармакотерапевтична група:J01FА10 - антибактеріальні засоби для системного застосування. Макроліди.

Основна фармакотерапевтична дія:бактеріостатична, бактерицидна дія; представник нової підгрупи макролідних а/б – азалідів; пригнічує РНК-залежний синтез білка, сповільнює ріст і розмноження бактерій; має широкий спектр антимікробної дії; до препарату чутливі грам (+) коки – Str. pneumoniae, Str.pyogenes, Str.agalactiae, стрептококи груп С, F і G, S.viridans; Staph. aureus; грам (-) бактерії - Haemophilus influenzae, Н.parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bordatella pertussis, B.parapertussis, Legionella pneumophila, H.ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis; деякі анаеробні м/о – Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, PeptoStr. species, а також Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:застосовувати 1р/добу за 1 год до їди або через 2 год після їди, протягом 3 або 5 днів; дорослим при інфекціях верхніх і нижніх дихальних шляхів, шкіри, м’яких тканин – 500 мг в перший день, потім по 250 мг з 2-го по 5-й день, або по 500 мг одноразово протягом 3 днів ^БНФ; курсова доза – 1,5 г; при інфекціях, що передаються статевим шляхом, - по 1 г одноразово ^{БНФ,ВООЗ}; хвороба Лайма (для лікування початкової стадії) – в перший день 1 г, з 2-го по 5-й день – по 500 мг (курсова доза - 3 г); захворювання шлунка і ДПК, асоційовані з Helicobacter pylori, – по 1 г на добу протягом 3 днів у складі комбінованої терапії; у разі пропущення прийому препарату пропущену дозу слід прийняти якомога скоріше, а наступні – з перервою у 24 год.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:здуття живота, нудота, блювання, пронос, біль у животі; транзиторне помірне підвищення активності ферментів печінки, нейтропенія, нейтрофілія і еозинофілія; шкірні реакції (висипання).

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до макролідних а/б; діти до 5-ти років включно; тяжкі порушеннях функції печінки; вагітність, лактація.

Форми випуску ЛЗ:гранули з модифікованим вивільненням для приготування суспензії для перорального застосування по 2,0 г у фл.; капс. по 125 мг, по 250 мг, по 500 м; капс. по 500 мг; ліофілізат для р-ну для інфузій по 500 мг у фл.; порошок для приготування суспензії для перорального застосування по 13,5 г у фл.; порошок для приготування 15 мл (200 мг/5 мл) по 7,5 мл або 13,5 мл, 20 мл (100 мг/5 мл), 30 мл (200 мг/5 мл), 60 мл (100 мг/20 мл), 60 мл (200 мг/20 мл), 60 мл (500 мг/20 мл) оральної суспензії у фл.; порошок для суспензії для перорального застосування, 200 мг/5 мл по 15 мл (600 мг), по 30 мл (1200 мг), по 37,5 мл (1500 мг) у фл.; порошок ліофілізований для приготування р-ну для інфузій по 500 мг у фл.; суспензія для перорального застосування, 100 мг/5 мл або 200 мг/5 мл по 15 мл у фл.; табл., вкриті оболонкою, по 125 мг по 250 мг по 500 мг по 600 мг

Торгова назва:

• Рокситроміцин (Roxithromycin)

Фармакотерапевтична група:J01FA06 – антабактеріальні засоби для системного застосування. Макроліди.

Основна фармакотерапевтична дія:бактеріостатична дія; напівсинтетичним а/б; антибактеріальний спектр включає грам (+) та грам (-) аеробні та анаеробні м/о: аеробні бактерії - стафілококи (виключаючи метицилінстійкі штами), стрептококи, Corynebacterium spp., Bacillus cereus, Listeria monocytogenes, Neisserria gonorrhoeae, N.meningitidis, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis, Branhamella (Moraxella) catarrhalis і Legionella pneumophila; чутливість штамів Haemophilus influenzae мінлива; препарат активний також відносно Chlamidia trachomatis, Ureaplasma ureolyticus, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsiа rickettsii і R.conorii.

Показання для застосування ЛЗ:інфекції вуха, горла і носа (ларингіт, тонзиліт, фарингіт, синусит, середній отит); інфекції дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія); інфекції сечостатевої системи (а також інфекції, які передаються статевим шляхом, крім гонореї); інфекції шкіри та м’яких тканин (звичайні вугри, фурункул, карбункул, піодермія).

Спосіб застосування та дози ЛЗ:для дорослих та дітей з масою тіла понад 40 кг: звичайно призначають по 300 мг на добу в 1 - 2 прийоми (тобто по 150 мг кожні 12 год, або 300 мг кожні 24 год); тривалість лікування становить 5 - 10 днів, залежно від показань та клінічної відповіді; після зникнення симптомів хвороби лікування повинно тривати щонайменше ще 2 дні; при стрептококових інфекціях горла курс лікування становить не менше 10 діб з метою запобігання рецидиву або пізнім ускладненням; аналогічно – для лікування уретриту, цервіциту та цервіковагініту; при хламідійних інфекціях терапію можна подовжити до 14 днів.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:нудота, блювання, здуття та спазми живота, пронос або запор, втрата апетиту; шкірні реакції гіперчутливості (кропив’янка, свербіж, висипання) та підвищення t°; кандидоз, транзиторне підвищення рівнів печінкових ферментів або білірубіну, холестазний гепатит; головний біль, запаморочення, шум у вухах, тахікардія.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до будь-якого макролідного антибіотика; I триместр вагітності та період лактації; діти з масою тіла менше 40 кг; одночасне застосування препаратів терфенадину, астемізолу, цисаприду, пимозиду, а також препаратів, що містять ерготамін або дигідроерготамін.

Форми випуску ЛЗ:табл. по 50 мг; табл., вкриті оболонкою по 50 мг, по 100 мг, по 150 мг, по 300 мг;

Торгова назва:

• Кларитроміцин (Clarithromycin)

Фармакотерапевтична група:J01FA09 - антабактеріальні засоби для системного застосування. Макроліди та лінкозаміди.

Основна фармакотерапевтична дія:бактеріостатична, в деяких випадках також бактерицидна дія; напівсинтетичний а/б; пригнічує синтез білків у мікробних клітинах; чутливими до препарату є такі м/о: Mycoplasma pneumoniae, Legionella pheumophila, Chlamydia trachomatis i C.pneumoniae, Ureaplasma urealyticum; грам (+) м/о (стрептококи та стафілококи, Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.); грам (-) м/о (Haemophilus influenzae i H. ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae i N. meningitidis, Borrelia burgdorferi, Pasteurella multocida, Campylobacter spp. і Helicobacter pylori); деякі анаероби (Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionobacterium spp., Clostridium perfringens i Bacteroides melaninogenicus); Toxoplasma gondii та всі мікобактерії, крім M. Tuberculosis.

Показання для застосування ЛЗ:інфекції ВДШ (тонзилофарингіт, отит, г. синусит), інфекції НДШ (г. бронхіт, загострення хр. бронхіту, соціальної і атипової пневмонії), інфекції шкіри і п/ш тканини, інфікування мікобактеріями ^БНФ (M. avium complex, M. kansasii, M. marinum, M. leprae); для профілактики цих захворювань у пацієнтів, які хворіють на СНІД, а також для знищення H. pylori у пацієнтів з дуоденальною виразкою або виразкою шлунка (завжди в комбінації з іншими ліками ) ^БНФ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:дорослим і дітям старше 12 років призначають по 250 мг кожні 12 год; для лікування синуситу, тяжких інфекцій і у разі, коли збудником є Haemophilus influenzae, через кожні 12 год призначають по 500 мг; лікування триває від 7 до 14 діб; для ерадикації H. pylori призначають дози від 250 мг до 500 мг, двічі на добу ^БНФ, протягом 7 діб, разом з іншими ліками; для лікування і профілактики розповсюдження інфікування бактеріями Micobacterium avium complex кожні 12 год призначають по 500 мг; цю дозу можна збільшити до 2 г/добу; лікування інфекцій, спричинених Micobacterium avium complex, є тривалим; при нирковій недостатності дозу треба зменшити вдвічі або в два рази збільшити інтервал між прийомами ліків; для дорослих середня доза становить 500 мг 2 р/добу з інтервалом 12 год у вигляді в/в тривалої (протягом 60 хв) інфузії після розведення препарату в необхідному інфузійному р-ні ^БНФ; хворим з локалізованими і дисемінованими мікобактеріальними інфекціями, що спричинені M.аvium, M.Intracellulare M.chelonae, M.fortuitum, M.kansasii, рекомендована доза для дорослих становить 1 г/добу у вигляді 2 інфузій; в/в введення здійснюють протягом 2–5 днів залежно від тяжкості стану хворого, а потім при можливості переходять на прийом препарату для перорального застосування; при порушенні ниркової функції (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) доза повинна бути зменшена до половини звичайної рекомендованої дози.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:нудота, блювання, діарея і біль у животі, псевдомембранозний коліт; стоматит, глосит, головний біль, реакції гіперчутливості (кропив’янка, анафілактичний шок, с-м Стівенса - Джонсона), зміни смаку, порушення ЦНС (вертиго, запаморочення, відчуття страху, безсоння, нічні кошмари); підвищена активність ферментів печінки і холестатична жовтяниця.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до макролідів; сумісне застосування з такими препаратами, як астемізол, цисаприд, пімозид, терфенадин, ерготамін, дигідроерготамін.

Форми випуску ЛЗ:гранули для приготування (125 мг/5 мл), (250 мг/5 мл) 60 мл або 100 мл суспензії у фл.;

гранули для приготування 50 мл оральної суспензії (125 мг/5 мл) у фл.; гранули по 25 г для приготування 60 мл (125 мг/5 мл), 60 мл (250 мг/5 мл) суспензії для перорального застосування у фл. порошок для приготування 100 мл суспензії, 125 мг/5 мл у пл. або фл.; порошок ліофілізований для приготування р-ну для інфузій по 500 мг у фл.; табл. з модифікованим вивільненням по 500 мг; табл., вкриті плівковою оболонкою, з модифікованим вивільненням по 500 мг; табл., вкриті плівковою оболонкою, по 250 мг, по 500 мг; табл., вкриті плівковою оболонкою, пролонгованої дії по 500 мг;табл., вкриті плівковою оболонкою, по 250 мг, по 500 мг

Торгова назва:

• Джозаміцин (Josamycin)

Фармакотерапевтична група:J01FA07 - антибактеріальні засоби для системного застосування. Макроліди.

Основна фармакотерапевтична дія:а/б широкого спектра дії; активний відносно грам (+) аеробних м/о: коків – Staph. spp. (у тому числі продукуючих пеніциліназу), Str. spp., у тому числі Str. pneumoniae; неспороутворюючих бактерій – Corynebacterium diphtheriae; спороутворюючих бактерій - Bacillus anthracis; грам (-) м/о: аеробних коків – Nesseria gonorrhoeae; аеробних бактерій – Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Legionella pneumophila; активний також відносно Rickettsia spp., Treponema spp., Mycoplasma spp. та Chlamydia spp.

Показання для застосування ЛЗ:інфекції вуха, носа, горла: ангіна та фарингіт, середній отит, синусит, ларингіт і дифтерія (як доповнення до лікування дифтерійним антитоксином), а також скарлатина у випадку алергії на пеніцилін або його непереносимості; інфекції дихальних шляхів: коклюш, г. бронхіт, пневмонія, у тому числі атипова пневмонія, орнітоз; стоматологічні інфекції: гінгівіт, інші стоматологічні інфекції; інфекції шкірного покриву та м’яких тканин: піодермія, фурункульоз, сибірка, бешихове запалення (у випадку алергії на пеніцилін або його непереносимості), вугри, лімфангіт, лімфаденіт; інфекції сечостатевої системи: венерична лімфoгранульома, уретрит, простатит, цервіцит, ендометрит, гонорея, хламідіоз, мікоплазмоз та сифіліс (у випадку алергії на пеніцилін або його непереносимості).

Спосіб застосування та дози ЛЗ:рекомендована доза для дорослих та підлітків старше 14 років становить 1 - 2 г у 2 - 3 прийоми, початкова доза – 1 г; для лікування урогенітального хламідіозу – по 500 мг 2 р/добу протягом 12 - 14 днів; для лікування вугрів – по 500 мг 2 р/добу протягом 10 - 15 днів; для лікування піодермії – по 500 мг 2 р/добу протягом 10 днів; для лікування хр. пародонтиту, при абсцедируванні парадонту – по 500 мг 2 р/добу протягом 12 - 14 днів; при звичайних та кулеподібних вуграх призначають по 500 мг 1 р/добу як підтримуючу терапію протягом 8 тижнів; тривалість лікування стрептококових інфекцій становить не менше 10 днів.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:втрата апетиту, нудота, печія, блювання, пронос, псевдомембранозний коліт, в окремих випадках спостерігалися підвищення активності печінкових трансаміназ; АР рідко (кропив’янка).

Протипоказання до застосування ЛЗ:виражені порушення функції печінки; підвищена чутливість до макролітів.

Форми випуску ЛЗ:табл., вкриті оболонкою, по 500 мг.

Торгова назва:

• Спіраміцин (Spiramycin)

Фармакотерапевтична група:JOIFA02 - - антибактеріальні засоби для системного застосування. Макроліди.

Основна фармакотерапевтична дія:до спіраміцину чутливі такі м/о: Str., метицилін-чутливі стафілококи (Staph. aureus – має помірну чутливість); Branhamella catarralis; Bordetella pertussis; Campylobacter spp.; Corynebacterium diphtheriae; Coxiella spp.; Chlamidia spp.; Treponema spp.; Leptospira spp.; Actinomyces spp.; Eubacterium spp.; Porphyromonas spp.; Mobiluncus spp.; N. gonorrhoeae, N. meningitidis; Ureaplasma urealyticum; Legionella pneumophila; Toxoplasma gondii; до препарату помірно чутливі: Haemophilus influenzae, Bacteroides fragilis, Vibrio cholerae; Staph. aureus; проникає і накопичується у фагоцитах (нейтрофілах, моноцитах, перитонеальних і альвеолярних макрофагах); ця властивість забезпечує ефективність препарату у лікуванні інфекцій, викликаних внутрішньоклітинними збудниками.

Показання для застосування ЛЗ:захворювання ЛОР-органів (синусит, тонзиліт, отит); бронхолегеневі захворювання (г. бронхіт, загострення хр. бронхіту, позагоспітальна пневмонія, включно з атиповими формами, викликаними Chlamidia, Мycoplasma, Legionella); інфекції шкіри (бешиха, вторинні інфіковані дерматози, абсцеси і флегмони); інфекції у стоматології; генітальні та урологічні негонококові інфекції (простатити, уретрити); захворювання, що передаються статевим шляхом: генітальний та екстрагенітальний хламідіоз, сифіліс, гонорея (у разі алергії до препаратів пеніцилінового ряду); токсоплазмоз (включно з токсоплазмозом вагітних) ^БНФ; профілактика менінгококового менінгіту в осіб, які мали контакт з хворими на менінгіт, та профілактика рецидивуючого ревматизму в осіб, які мають алергію на пеніцилін.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:рекомендовано приймати у таких дозах: дорослим призначають: 6 млн МО – 9 млн МО на добу в 2 – 3 прийоми; тривалість лікування визначає лікар залежно від клінічної ситуації (в середньому 7 – 10 днів); з метою профілактики менінгококових менінгітів: дорослим призначають 3 млн. МО кожні 12 год протягом 5 днів.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:нудота, блювання, діарея, псевдомембранозний коліт; висипання, свербіж, кропив’янка, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок; тимчасова парестезія, відхилення від норми показників функції печінки, г. гемоліз; васкуліт, в тому числі пурпура Геноха-Шенляйна.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до препарату; період годування груддю.

Форми випуску ЛЗ:порошок ліофілізований для ін'єкцій по 1 500 000 МО у фл.; табл., вкриті оболонкою, по 1 500 000 МО, по 3 000 000 МО; табл., вкриті плівковою оболонкою, по 1 500 000 МО, по 3 000 000 МО;

Торгова назва:

• Мідекаміцин (Midecamycin)

Фармакотерапевтична група:J01FА03 - антибактеріальні засоби для системного застосування. Макроліди.

Основна фармакотерапевтична дія:макролідний а/б, який пригнічує синтез протеїнів бактеріальних клітин; ефективний проти внутрішньоклітинних збудників (Mycoplasma spp., Legionella spp., Chlamidia spp., Ureaplasma urealiticum), грам (+) бактерій (стрептококи та стафілококи, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Erysepelothrix, Clostridium spp.) та деяких грам (-) бактерій (Neisseria spp., Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter spp., Campylobacter spp., Bacteroides spp.).

Показання для застосування ЛЗ:інфекції респіраторного і сечостатевого тракту, що викликані мікоплазмами, легіонелами, хламідіями та Ureaplasma urealiticum; інфекції респіраторного тракту, шкіри і м’яких тканин та інші інфекції, що викликані чутливими до мідекаміцину і пеніциліну бактеріями у пацієнтів з гіперчутливістю до пеніциліну; ентерити, викликані Campylobacter spp.; лікування і профілактика дифтерії та кашлюку.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:приймати після їди; дорослі та діти з масою тіла понад 30 кг: по 1 табл. 400 мг 3 р/добу; максимальна добова доза для дорослих становить 1600 мг; лікування триває від 7 до 14 днів; лікування хламідійної інфекції слід продовжувати протягом 14 днів.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:зниження апетиту, стоматит, нудота, блювання, діарея, псевдомембранозний коліт; АР з боку шкіри, еозинофілія, підвищення рівня трансаміназ та жовтяниця, у поодиноких випадках – с-м Стівенса-Джонсона.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до препарату, тяжкі порушення функції печінки, період годування груддю.

Форми випуску ЛЗ:гранули для приготування 115 мл (175 мг/5 мл) суспензії для перорального застосування у фл.; табл., вкриті плівковою оболонкою, по 400 мг.

Торгова назва: