Лінкозаміди

Діють бактеріостатично переважно відносно грам(+) коків (крім MRSA та ентерококів) і анаеробної флори, в т.ч. B.fragilis. Резистентність має перехресний характер. У групі, іноді – і з макролідами. Лінкоміцин обмежено всмоктується із ШКТ, біодоступність при прийомі натще – 30%, після їди – 5%. Біодоступність кліндаміцину – близько 90%, не залежить від прийому їжі. Добре розподіляються (погано проходять через ГЕБ), накопичуються у кістках та суглобах. Екскретуються переважно через ШКТ, t_1/2 лінкоміцину приблизно = 4-6 год, кліндаміцину приблизно = 2,5-3 год (t_1/2 не змінюються при порушенні функції нирок). Найпоширеніші небажані реакції – диспепсичні, можливий розвиток антибіотикоасоційованої діареї та псевдомембранозного коліту. Використовують як а/б резерву при інфекціях, викликаних стафілококами, стрептококами, і неспороутворюючими анаеробами; кліндаміцин – також при токсоплазмозі й хлорохінорезистентній малярії, зумовленої P.falciparum. Не застосовують при тяжких стафілококових інфекціях (сепсис, ендокардит) у зв’язку з бактеріостатичною дією.

• Лінкоміцин (Lincomycin)

Фармакотерапевтична група:J01FF02- антибактеріальні засоби для системного застосування. Лінкозаміди.

Основна фармакотерапевтична дія:бактерицидна, бактеріостатичн дія (залежно від чутливості м/о і концентрації а/б); чутливі м/о: анаеробні грам (+) бактерії, які не утворюють спори, у т.ч. Propionibacterium spp., Eubacterim spp., а також Actinomyces spp.; анаеробні і мікроаерофільні грам (+) коки, у т.ч. Peptococcus spp., PeptoStr. spp. та мікроаерофільні стрептококи; аеробні грам (+) м/о, у т. ч. стафілококи, стрептококи (за винятком S. faecalis) і пневмококи; м/о з помірною чутливістю: анаеробні грам (-) бактерії, що не утворюють спори, у т.ч. Bacteroides spp., Fusobacterium spp.; анаеробні грам (+) бактерії, що утворюють спори, у т.ч. Clostridium spp.; резистентні м/о або м/о з низькою чутливістю, у т.ч. Str. faecalis, Neisseria, більшість штамів Haemophilus influenzae, Pseudomonas та інші грам (-) м/о; хоча бактерії роду Shigella резистентні in vitro до лінкоміцину, препарат ефективний при цьому захворюванні у зв’язку з тим, що в кишечнику досягається дуже високий рівень; спостерігалась перехресна резистентність між лінкоцином і кліндаміцином з одного боку і макролідами (еритроміцин, олеандоміцин і спіраміцин) - з іншого боку та між лінкоцином і кліндаміцином.

Показання для застосування ЛЗ:інфекції ВДШ, включаючи тонзиліт, фарингіт, середній отит, синусит, скарлатину, а також як допоміжна терапія при дифтерії; ефективний при мастоїдиті; інфекції НДШ, включаючи г. бронхіт і пневмонію; інфекції шкіри і м’яких тканин, включаючи целюліт, фурункульоз, абсцеси, імпетиго, вугри і ранову інфекцію, а також такі стани, як бешиха, лімфаденіт, пароніхія (панарицій), мастит і гангрена шкіри; інфекції кісток і суглобів, включаючи остеомієліт і септичний артрит; септицемія і ендокардит; в окремих випадках септицемія і/або ендокардит, що спричинені чутливими м/о; мікробна дизентерія.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:дорослим - по 500 мг кожні 8 год або 3 р/добу; більш тяжкі інфекції: по 500 мг кожні 6 год або 4 р/добу; при інфекціях, спричинених β-гемолітичними стрептококами, тривалість лікування повинна становити не менше 10 днів; для забезпечення оптимального всмоктування бажано, щоб протягом 1 - 2 год до прийому препарату внутрішньо і протягом такого ж періоду після прийому препарату хворий не приймав ніякої їжі; призначають також в/м та в/в: дорослим – в/м по 600 мг 1 - 2 р/добу, в/в краплинно по 600 мг у 250 мл ізотонічного р-ну натрію хлориду або глюкози 2 - 3 р/добу (тривалість інфузії - не менше 1 год); тривалість лікування звичайно становить 7 - 14 днів.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:нудота, блювання, дискомфорт в ділянці живота і персистуюча діарея, а при пероральному застосуванні – езофагіт; нейтропенія, лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенічна пурпура, апластична анемія і панцитопенія; ангіоневротичний набряк, сироваткова хвороба, анафілаксія, мультиформна еритема, с-м Стівенса–Джонсона; свербіж, шкірний висип, кропив’янка, вагініт, ексфоліативний і везикуло-бульозний дерматит; жовтяниця і зміна показників печінкових тестів; гіпотонія після парентерального введення препарату, епізоди пригнічення серцевої діяльності і функції дихальної системи після надто швидкого в/в введення.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до лінкоміцину або кліндаміцину.

Форми випуску ЛЗ:капс. по 250 мг, по 500 мг; р-н для ін'єкцій 30 % по 1 мл або по 2 мл в амп.; р-н для ін'єкцій, 300 мг/мл по 2 мл у фл.

Торгова назва:

• Кліндаміцин (Clindamycin) *

Фармакотерапевтична група:J01FF01 - антибактеріальні засоби для системного застосування. Лінкозаміди.

Основна фармакотерапевтична дія:бактерицидна або бактеріостатична дія (залежно від чутливості м/о і концентрації а/б); напівсинтетичний а/б; порушує внутрішньоклітинний синтез білка; має широкий спектр дії; діє на такі форми м/о: аеробні грам (+) коки: Staph. aureus, Staph. epidermidis, (штами, що продукують і не продукують пеніциліназу); відзначається швидкий розвиток стійкості допрепарату у деяких стафілококових штамів, резистентних до еритроміцину; Str. spp. (за винятком Enterococcus faecalis); Str. pneumoniae; анаеробні грам (-) бактерії: Bacteroides species (включаючи групу В. fragilis і групу В. melaninogenicus), Fusobacterium specie; анаеробні грам (+) бактерії, що не утворюють спори: Propionibacterium spp.; Eubacterium spp.; Actinornyces spp.; анаеробні і мікроаерофільні грам (+) коки: Peptococcus spp.; PeptoStr. spp.; Microaerophilic streptococci; Clostridium spp.; більшість видів клостридій, зокрема Сlоstridium perfringens, чутливі до кліндаміцину, але деякі види, як наприклад C.sporogenes і C.terium, часто стійкі, тому потрібно проводити проби на чутливість.

Показання для застосування ЛЗ:інфекції ВДШ - тонзиліт, фарингіт, синусит, запалення середнього вуха і скарлатина; інфекції порожнини рота, такі як періодонтальний абсцес і періодонтит ^{БНФ,ВООЗ}; токсоплазмовий енцефаліт у хворих на СНІД; доведена ефективність поєднання з піриметаміном у пацієнтів з непереносимістю стандартної терапії; інфекції НДШ - бронхіт, пневмонія ^{БНФ ,ВООЗ}, емпієма плеври і абсцес легені; інфекційні захворювання черевної порожнини, у тому числі: перитоніт і абсцеси черевної порожнини ^{БНФ,ВООЗ} (у поєднанні з іншими а/б, які діють на грам (-) аеробні бактерії, пневмоцистна пневмонія у хворих на СНІД; у хворих з непереносимістю або резистентних до стандартної терапії Кліндаміцин-Нортон може використовуватися у комбінації з примахіном ^БНФ (не зареєстрований в Україні станом на 01.01.08 р.) - септицемія та ендокардит ^ВООЗ; інфекційні захворювання шкіри і м’яких тканин, у тому числі: вугри, фурункули, целюліт, імпетиго^БНФ, абсцеси, інфіковані рани, специфічні інфекційні процеси шкіри і м’яких тканин, викликані чутливими до цього препарату збудниками, такі як бешиха і пароніхія (панарицій); інфекційні захворювання кісток і суглобів, у тому числі: остеомієліт і септичний артрит ^ВООЗ; показаний при лікуванні гінекологічних інфекцій^БНФ, включаючи ендометрит, целюліт ^БНФ, інфекції піхвової манжетки, абсцеси труби і яєчників, сальпінгіт і запальні захворювання органів таза, якщо він призначається разом із відповідним антибіотиком, активним відносно грам (-) збудників ^ВООЗ; інфекції шийки матки, викликані Chlamydia trachomatis.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:вводиться в/м та в/в та приймається перорально; дорослим - 600 - 1800 мг в день, розподілені на 3 або 4 рівні дози ^{БНФ,ВООЗ}; при наявності інфекційних захворювань черевної порожнини, запальних захворювань органів малого таза у жінок, а також при інших ускладнених або тяжких інфекціях звичайно призначають 2400 – 2700 мг/добу, розподілені на 2, 3 або 4 однакові дози; при легких формах інфекції і при наявності більш чутливого до терапії збудника лікувальний ефект досягається і при призначенні менших доз препарату – 1200 – 1800 мг/добу, розподілених на 3 – 4 однакові дози; успішно застосовувалися дози препарату, які сягали 4800 мг/добу; не рекомендується призначати одноразові дози більше 600 мг в/м ^{БНФ,ВООЗ}; запальні захворювання органів таза, викликані Chlamydia trachomatis – 900 мг в/в кожні 8 год + в/в а/б ^ВООЗ, активний відносно грам (-) аеробних збудників; продовжувати введення препарату в/в протягом якнайменше 4 днів і потім принаймні протягом 48 год після покращання стану пацієнта; надалі продовжувати прийом внутрішньо 450 мг кожні 6 год до завершення 10 – 14 - денного циклу терапії; токсоплазмовий енцефаліт у хворих на СНІД – в/в у дозі 600 – 1200 мг кожні 6 год протягом 2 тижнів, потім 300 – 600 мг перорально кожні 6 год (курс терапії становить 8 – 10 тижнів); пневмоцистна пневмонія у пацієнтів зі СНІДом – в/в 600 – 900 мг кожні 8 год протягом 21 дня разом з примахіном; концентрація препарату у р-ні для інфузій не повинна перевищувати 18 мг/мл, а швидкість введення не повинна перевищувати 30 мг/хв; вводити дозу вищу за 1200 мг за 1 год інфузії не рекомендується.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:біль у животі, нудота, блювання і пронос, явища езофагіту; макуло-папульозний висип, кропив’янка, генералізований кореподібний висип легкого і середнього ступеня вираженості, мультиформна еритема, що нагадує с-м Стівенса-Джонсона, анафілактоїдні реакціі; жовтяниця і порушення функції; свербіж, вагініт, ексфоліативний і везикуло-бульозний дерматит; гемопоез - транзиторна нейтропенія (лейкопенія), еозинофілія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до препарату або лінкоміцину; міастенія; патологія щитовидної залози.

Форми випуску ЛЗ:капс. по 150 мг, по 300; р-н для ін'єкцій, 150 мг/мл по 2 мл або 4 мл в амп.

Торгова назва: