Нітроімідазоли

Дуже активні відносно анаеробів та найпростіших. Ефективні для лікування антибіотикоасоційованого коліту, викликаного C.difficile. Метронідазол і тинідазол застосовують для ерадикації H.pylori при ВХШДК. Лікарські форми для місцевого застосування використовують при лікуванні вугрового висипу. Добре всмоктуються із ШКТ, метронідазол за неможливості прийому п/о можна вводити в/в. Добре розподіляються в організмі, проходять через ГЕБ. Метаболізуються в печінці, виводяться переважно з сечею, t_1/2 метронідазолу приблизно = 8,5 год, тинідазолу приблизно = 11-12 год, орнідазолу приблизно = 12-14 год (t_1/2 не змінюються при нирковій недостатності, у новонароджених можуть збільшуватися до ≥ 1 доби). В цілому добре переносяться, небажані реакції виникають при призначенні у високих дозах. Орнідазол, на відміну від метронідазолу і тинідазолу, не викликає дисульфірамоподібну реакцію, оскільки не інгібує ацетальдегіддегідрогеназу.

• Метронідазол (Metronidasole) *

Фармакотерапевтична група:J01XD01 - антибактеріальні засоби для системного застосування. Похідні імідазолу, P01AB01- препарати для лікування протозойних інфекцій.

Основна фармакотерапевтична дія:бактерицидна дія; належить до сімейства нітро-5- імідазолів і має широкий спектр дії відносно анаеробних м/о PeptoStr., Clostridium sp., Bacteroides sp., Fusobacterium, Prevotella, Veilonella; найпростіших Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis (Lamblia intestinalis), Entamoeba histolytica.

Показання для застосування ЛЗ:інфекції, спричинені чутливими до препарату м/о, включаючи інфекції очеревини ^БНФ – апендицит, холецистит, перитоніт; гінекологічні та післяпологові інфекції^БНФ – післяпологовий сепсис, тазовий абсцес, параметрит; інфекції дихальних шляхів – гангренозна пневмонія, емпіема, абсцес легенів; інфекції ЦНС – менінгіт, абсцес головного мозку; інші інфекції – септицемія, газова гангрена, остеомієліт; профілактика післяопераційних інфекцій, лікування амебного абсцесу печінки ^БНФ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:для лікування інфекцій, спричинених анаеробними м/о - дорослі (з масою тіла приблизно 70 кг) і діти старше 12 років: початкова доза становить 15 мг/кг маси тіла, підтримуюча доза - 7,5 мг/кг маси тіла кожні 8 год, протягом трьох діб; потім препарат вводять у тій самій дозі, кожні 12 год; максимальна добова доза не повинна перевищувати 4 г; середній курс терапії становить 7-10 днів, для лікування тяжчих інфекцій - до 2-3 тижнів; для попередження післяопераційних анаеробних ускладнень дорослим і дітям старше 12 років – в/в 15 мг/кг протягом 30-60 хв; введення препарату необхідно припинити за 1 год до початку операції, при потребі через 8 і навіть через 12-16 год після операції можна ввести 7,5 мг/кг; порушення ниркової функції істотно не впливає на фармакокінетичні показники препарату, тому дозу можна не змінювати; при амебіазі препарат приймають протягом 7 днів - дорослі 1,5 г на добу (за 3 прийоми); лямбліоз лікують протягом 5 днів по 750-1 000 мг на добу; лікування трихомоніазу – див. п.5.3. «Засоби для лікування трихомоніазу»; при неспецифічних вагінітах призначають по 500 мг 2 рази на добу протягом 7 днів ^БНФ; при лікуванні анаеробних інфекцій дорослим призначають 1,0-1,5 г на добу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:болі в епігастрії, нудота, блювання, пронос; запалення слизової оболонки ротової порожнини, смакові розлади, анорексія; виняткові випадки панкреатиту; висипка, свербіж, почервоніння, кропивниця; пропасниця, ангіоневротичний набряк, виняткові випадки анафілактичного шоку; поодинокі випадки пустульозної висипки; периферична сенсорна нейропатія; головний біль, судоми, запаморочення, атаксія; психотичні розлади, у тому числі сплутанність свідомості, галюцинації; тимчасові порушення зорових функцій, такі як диплопія, міопія; агранулоцитоз, нейтропенія та тромбоцитопенія, відхилення від норми тестів функції печінки, холестатичний гепатит; червоно-коричневе забарвлення сечі.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до препарату, перший триместр вагітності, період годування груддю; гіперчутливість до похідних імідазолу.

Форми випуску ЛЗ:капс. по 500 мг у блістерах, у фл.; р-н для інфузій, 500 мг/100 мл по 100 мл у фл. або у контейнерах; табл. по 250 мг, по 400 мг.

Торгова назва:

• Тинідазол (Tinidazole)

Фармакотерапевтична група:J01XD02 - антибактеріальні засоби для системного застосування. Похідні імідазолу; P01AB02- препарати для лікування протозойних інфекцій.

Основна фармакотерапевтична дія:синтетичний препарат групи імідазолу, що проявляє антипротозойну та антитрихомонадну активність; до препарату чутливі Trihomonas vaginalis, Entamoeba histolytica i Giardia lamblia. Тинідазол активний щодо Gardnerella vaginalis, діє бактерицидно на анаеробні бактерії: Bacterioides fragilis, Bacterioides melaninogenicus, Bactericides spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Fusobakterium spp., Peptococcus spp., PeptoStr. spp. та Veillonella spp..

Показання для застосування ЛЗ:профілактика післяопераційних інфекцій, спричинених анаеробними бактеріями, особливо після операцій на товстому кишечнику, ШКТ та після гінекологічних операцій; в хірургічній стоматології перед операціями або видаленням зуба; лікування анаеробних інфекцій: інтраперитонеальні інфекції (перитоніт, абсцес) ^БНФ; гінекологічні інфекції (ендометрит, ендоміометрит, абсцес труб та яєчників); бактеріальна септицемія; післяопераційні інфекції ран; інфекції шкіри та м'яких тканин; інфекції дихальних шляхів (пневмонії, емпієма, абсцес легенів); неспецифічний вагініт; г. виразковий гінгівіт; урогенітальний трихомоніаз у чоловіків та жінок; змішані трихомонадні та кандидозні інфекції; лямбліоз; кишковий амебіаз, амебне ураження печінки ^БНФ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:схема застосування залежить від показань; профілактика післяопераційних інфекцій - разова доза 2 г внутрішньо приблизно за 12 год до операції; анаеробні інфекції - початкова доза 2 г у перший день, а потім по 1 г 1 р/добу або по 500 мг 2 р/добу,тривалість терапії становить 5 - 6 днів ^БНФ, однак її за необхідності можна продовжити понад 7 днів; неспецифічний вагініт - оптимально 2 г внутрішньо одноразово ^БНФ, ефективність терапії підвищувалась із застосуванням препарату по 2 г 1 р/добу протягом двох днів (повне дозування – 4 г); г. виразковий гінгівіт - внутрішньо 2 г одноразово ^БНФ; урогенітальний трихомоніаз – див. п.5.3. «Засоби для лікування трихомоніазу»; змішані трихомонадні та кандидозні інфекції - рекомендовано застосування комбінованої терапії – тинідазол внутрішньо + введення тинідазолу та ністатину вагінально; лямбліоз – див. п.5.5. «Засоби для лікування лямбліозу»; кишковий амебіаз, амебне ураження печінки – див. п. 5.2. «Засоби для лікування амебіазу».

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:припливи; гарячка, втомлюваність; атаксія, депресія, судоми, запаморочення, головний біль, гіперстезія, парестезія, периферична нейропатія, сенсорні порушення, порушення сну, сплутанність свідомості, збудливість; біль у животі, анорексія, діарея, нальот на язику, глосит, металевий присмак в роті, стоматит, нудота, блювання, псевдомембранозний коліт; лейкопенія; реакції гіперчутливості у вигляді шкірних висипань, свербіння, кропив’янки та ангіоневротичного набряку; металевий присмак у роті; темне забарвлення сечі, рідко: дизурія, нетримання сечі, цистит.

Протипоказання до застосування ЛЗ:І-й триместр вагітності, період годування груддю; захворювання системи крові; гіперчутливість до препарату та інших похідних 5-нітромідазолу; органічні ураження ЦНС, тяжкі порушеннями функції печінки; діти до 3-х років; несумісний з алкоголем.

Форми випуску ЛЗ:табл. по 500 мг табл., вкриті оболонкою, по 500 мг.

Торгова назва:

• Орнідазол (Ornidazole)

Фармакотерапевтична група:J01XD03 - атибактеріальні засоби для системного застосування. Похідні імідазолу; P01AB03- препарати для лікування протозойних інфекцій.

Основна фармакотерапевтична дія:протипротозойний та АБЗ, активний щодо Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), а також деяких анаеробних бактерій, таких, як Bacteroides, Clostridium spp., Fusobacterium spp., анаеробних грам (+) бактерій: Clostridium spp., чуттєвих штамів Eubacterium spp; анаеробних грам (+) коків: Peptococcus spp., PeptoStr. spp.

Показання для застосування ЛЗ:лікування і профілактики протозойних і анаеробних бактеріальних інфекцій: трихомонiаз, амебіаз (амебна дизентерія, амебний абсцес печінки та всі випадки некишкового амебіазу), лямбліоз, вторинні інфекції, спричинені анаеробними бактеріями, післяопераційні раневі інфекції, постнатальна септицемія, септичний аборт та ендометрит, спричинені вищезазначеними бактеріями; профілактично при операціях на ободовій, прямій кишці, при гінекологічних операціях, а також при інших хірургічних втручаннях; у схемах ерадикації H. Pylori.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:доза індивідуальна: внутрішньо - разова доза варіює від 500 мг до 2 г; кратність і тривалість застосування індивідуальна; при трихомоніазі - по 500 мг 2 р/добу протягом 5 днів; при амебіазі - можливі схеми лікування: 3-денний курс лікування хворих з амебною дизентерією і 5-10-денний курс лікування при всіх формах амебіазу.; при лямбліозі: 1,5 г одноразово ввечері, тривалість лікування становить 1 - 2 дні; при вагініті - перорально 0,5 г двічі на день протягом 7 днів; анаеробних інфекціях: по 0,5 г кожні 12 год протягом 5–10 діб; для профілактики анаеробної інфекції - 1 г за 1-2 год до операції і потім по 0,5 г 2 р/добу протягом 3-5 днів; для ерадикації H. Pylori: по 500 мг 2 р/добу протягом 7 днів або по 500 мг 3 р/добу протягом 7 днів; в/в введенні початкова доза становить 0,5-1 г на добу, потім доза визначається індивідуально, залежно від показань і схеми лікування (добова доза до - 2 г); при анаеробних інфекціях, а також при найгострішому амебному коліті і абсцесі печінки – в/в крапельне введення у 0,9% р-ні натрію хлориду або 0,5% р-ні глюкози протягом 20-30 хв; при анаеробних інфекціях початкова доза 0,5-1 г, потім по 0,5 г кожні 12 год протягом 5-10 днів зі швидкістю 5 мл/хв; після цього препарат приймають перорально кожні 12 год; за необхідності в/в введення продовжують тривало; добова доза має становити не більше 4 г; для профілактики анаеробних інфекцій перед операцією - по 0,5-1,0 г, потім по 0,5 г кожні 12 год протягом 3-5 днів; тривалість лікування амебної дизентерії становить 3 дні, інших форм амебіазу 5-10 днів.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:сонливість, головний біль та шлунково-кишкові розлади (металевий присмак, сухість у роті, обкладеність язика, нудота, біль у животі, діарея, блювання, печія), гепатотоксична дія, порушення з боку ЦНС (запаморочення, сплутаність свідомості, тремор, ригідність, порушення координації, судоми, втома, тимчасова втрата свідомості, ознаки сенсорної або змішаної периферичної нейропатії), шкірні реакції і реакції гіперчутливості, лейкопенія, нейтропенія, потемніння кольору сеч, при в/в введенні болючість і тромбози в місці введення.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до препарату; ураження ЦНС (епілепсія, ураження головного мозку, розсіяний склероз); вагітність і лактація.

Форми випуску ЛЗ:капс. по 500 мг; р-н для інфузій по 100 мл (500 мг) у фл.; р-н для інфузій, 5 мг/мл по 100 мл або по 200 мл у пляшках або контейнерах; табл., вкриті оболонкою, по 500 мг; табл., вкриті плівковою оболонкою, по 500 мг

Торгова назва: