Сполуки платини

· Цисплатин (Cisplatin) *

Фармакотерапевтична група:L01XA01 – антинеопластичні засоби. Сполуки платини.

Основна фармакотерапевтична дія:неорганічна речовина, що містить важкий метал – платину; пригнічує синтез ДНК у результаті формування перехресних зв'язків (зшивок) всередині ниток ДНК та між ними; синтез білка та РНК також пригнічується, проте не такою мірою; цитотоксична дія спричинена зв'язуванням усіх основ ДНК, особливо гуаніну та аденіну в позиції N-7; існують ще й інші механізми впливу на новоутворення (підвищує імуногенність пухлин); онколітична дія нагадує дію алкілуючих речовин; також має імуносупресивні та антибактеріальні властивості й підвищує чутливість до опромінення; вплив на клітини не залежить від фази циклу.

Показання для застосування ЛЗ:застосовується як самостійно, так і в комбінації з іншими протипухлинними засобами для лікування поширених або метастатичних злоякісних захворювань, зокрема: раку яєчка ^{ВООЗ БНФ}як паліативний засіб і в комплексі лікувальної поліхіміотерапії), раку яєчника ^{ВООЗ БНФ} (ІІІ і ІV стадій), плоскоклітинної епітеліоми голови та шиї ^БНФ (як паліативний засіб); ефективний при раку легені ^БНФ, раку уротелію, цервікальних пухлинах ^{ВООЗ БНФ}

Спосіб застосування та дози ЛЗ:монотерапія у дорослих і дітей: 50-120 мг/м2 поверхні тіла у вигляді одноразової в/в інфузії протягом 6 - 8 год кожні 3 - 4 тижні або повільне в/в вливання 15-20 мг/м2 поверхні тіла щодня протягом 5 днів кожні 3 - 4 тижні; доза зменшується при пригніченні функції кісткового мозку; для зменшення ризику бактеріального забруднення рекомендується розводити безпосередньо перед використанням (інфузію слід завершити протягом 24 год після приготування р-ну); за 2-12 год. до введення препарату має починатися адекватна гідратація організму і тривати щонайменше 6 год. після закінчення інфузії цисплатину, здійснюється шляхом в/в вливання: 0,9% р-ну хлориду натрію або суміші 0,9% р-ну хлориду натрію і 5% р-ну глюкози у співвідношенні 1:1, проводиться зі швидкістю 100-200 мл/год протягом 6-12 год. Гідратація після лікування цисплатином: вливається ще 2 л одного із зазначених вище р-нів зі швидкістю 100-200 мл/год протягом 6-12 год. Якщо після гідратації екскреція сечі менша за 100-200 мл/год, може бути необхідним проведення форсованого діурезу: в/в вводять 37,5 г манітолу у вигляді 10% р-ну (375 мл) або застосовують діуретики; манітол або діуретики також необхідно призначати у випадках, коли доза цисплатину перевищує 60 мг/м2 поверхні тіла

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:побічні ефекти залежать від дози цисплатину і можуть мати кумулятивний характер: при введенні препарату у високих дозах (50-120 мг/м2 поверхні тіла) або щоденному застосуванні його може розвинутися ниркова недостатність з некрозом канальців, що виявляється у вигляді уремії або анурії, яка може бути необоротною, виявляється переважно ч/з 2-14 діб після введення першої дози; можлива гіперурикемія; дозозалежні, кумулятивні і переважно оборотні лейкопенія, тромбоцитопенія та анемія. Після застосування препарату у високих дозах ймовірне тяжке пригнічення функції кісткового мозку (включаючи агранулоцитоз та апластичну анемію); анорексія, нудота, блювання, біль у ділянці шлунка та діарея звичайно ч/з 1-4 год. після застосування; ототоксична дія є кумулятивною, часом необоротною, симптомами якої є шум у вухах та порушення слуху в діапазоні високих частот (4000-8000 Гц), можлива комбінована глухота і порушення роботи вестибулярного апарату із запамороченнями; при лікуванні дітей ускладнення можуть бути серйознішими. Набряк диска зорового нерва з порушеннями зору, які є оборотними; периферична невропатія, порушення церебральних функцій, що супроводжуються сплутаністю свідомості, втратою виразного мовлення, в окремих випадках - кірковою сліпотою, втратою пам'яті, паралічем; зрідка гіпомагніємія, гіпокальціємія, гіпонатріємія, гіпофосфатемія та гіпокаліємія зі спазмами м'язів та змінами ЕКГ; висипання, кропив'янка, еритема, свербіж; порушення функції печінки з підвищенням концентрацій трансаміназ сироватки, порушення серцевого ритму; імуносупресія; локальні набряки і біль, еритема, виразки на шкірі та флебіт у місцях ін'єкцій після в/в введення препарату; металеві відкладення на яснах; алопеція, порушення сперматогенезу та овуляції, болюча гінекомастія

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до активної речовини або інших препаратів, що містять платину; порушення функції нирок; дегідратований стан; пригнічена функція кісткового мозку; порушення слуху; невропатія, спричинена цисплатином; періоди вагітності та лактації

Форми випуску ЛЗ:концентрат для приготування р-ну для інфузій, 0,5 мг/мл по 20 мл (10 мг), або 50 мл (25 мг), або 100 мл (50 мг); р-н для ін'єкцій, 0,5 мг/мл по 20 мл (10 мг) або по 100 мл (50 мг)

Торгова назва:

· Карбоплатин (Carboplatin)