КАТЕГОРИИ:
АстрономияБиологияГеографияДругие языкиДругоеИнформатикаИсторияКультураЛитератураЛогикаМатематикаМедицинаМеханикаОбразованиеОхрана трудаПедагогикаПолитикаПравоПсихологияРиторикаСоциологияСпортСтроительствоТехнологияФизикаФилософияФинансыХимияЧерчениеЭкологияЭкономикаЭлектроника
Інші антинеопластичні засоби
· Бортезоміб (Bortezomib)
Фармакотерапевтична група:L01XX32 - антинеопластичні засоби.
Основна фармакотерапевтична дія:оборотний високоселективний інгібітор активності протеасоми 26S, ефір манітолу і боронової кислоти; викликає гальмування протеолізу і призводить до апоптозу; мієломні клітини у тисячу разів чутливіші до апоптозу, викликаного бортезомібом, ніж нормальні плазматичні клітини; сприяє зменшенню кількості антиапоптозних факторів, запальних молекул, молекул клітинної адгезії (що дозволяють сполучним клітинам приєднуватись до клітин кісткового мозку) та цитокінів (що стимулюють ріст клітин мієломи); викликає уповільнення росту багатьох експериментальних людських пухлин, множинної мієломи включно.
Показання для застосування ЛЗ:множинна мієлома БНФ.
Спосіб застосування та дози ЛЗ:вводиться в/в струминно протягом 3-5 сек; початкова доза становить 1,3 мг/м2 2 рази на тиждень протягом двох тижнів (1, 4-, 8 та 11 день) з наступною 10-денною перервою (12 – 21-й дні); цикл лікування становить 21 день; інтервал мід наступними введеннями не менше 72 год; ефективність оцінюють після проведення 3 і 5 циклів лікування; при досягненні повної клінічної відповіді рекомендовано 2 додаткових цикли; при частковій відповіді - продовжити терапію до 8 циклів; при розвитку негематологічного токсичного ефекту 3-го ступеня або гематологічної токсичності 4-го ступеня (за винятком нефропатій), лікування припиняється; після зникнення симптомів токсичності лікування відновлюється в дозі, що знижена на 25 %; якщо симптоми токсичності не зникають, то варто розглянути можливість відміни бортезомідому, якщо тільки переваги від його застосування не перевищують ризик; препарат розводять 0,9% р-ном натрію хлориду (3,5 мл) до концентрації 1 мг/мл, тривалість розведення не повинна перевищувати 2 хв; р-н після приготування вводять шляхом 3-5-сек в/в болюсної ін.; не змішувати в одному шприці з іншими лікарськими засобами.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:тромбоцитопенія, анемія, нейтропенія, лейкопенія, лімфопенія; підвищення рівня лактатдегідрогенази крові; метаболічні порушення – втрата апетиту, зменшення маси тіла, зневоднення, гіперглікемія, гіпокалієемія; нудота, блювання, діарея, запор, зниження апетиту, черевний біль, диспепсія, рідке випорожнення, метеоризм, здуття живота, гикавка, виразки у роті, фаринголарингеальний біль, стоматит, сухість у роті; порушення функції нирок, дизурія; біль в яєчках, порушення еректильної функції; периферична нейропатія, периферична сенсорна нейропатія, головний біль, парестезія, запаморочення, порушення смакових відчуттів, г. периферична нейропатія, полінейропатія, дизестезія, гіпоестезія, тремор; безсоння, стурбованість, сплутаність свідомості, депресія; зниження різкості зору, очний біль, запаморочення (вертиго); ортостатична гіпотензія, зниження АТ, гематоми, флебіт, гіпертензія; задишка, носові кровотечі, задишка під час навантажень, кашель, ринорея; шкірний висип, свербіж, еритема, набряклість навколо очей, кропив’янка, підвищення потовиділення, сухість шкіри, екзема; міальгія, біль у кінцівках, артралгія, м’язові судоми, біль у кістках, периферичні набряки, м’язова слабкість, біль у попереку, скелетно-м’язовий біль; інфекційні та інвазійні ускладнення - Herpes zoster, Herpes simplex, пневмонія, бронхіт, синусит, назофарингіт; слабкість, підвищення температури тіл, підвищена втомлюваність, озноб, нездужання, грипозний стан, набряки, набряки кінцівок, біль, летаргія, біль у грудях, астенія.
Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до препарату, г. печінкова недостатність.
Форми випуску ЛЗ:порошок ліофілізований для приготування р-ну для в/в введення по 1 мг, 3,5 мг.
Торгова назва:
| II. БОРТЕНАТ, Натко Фарма Лімітед, Індія |
| ВЕЛКЕЙД®, Бен Веню Лабораторіз Інк./П’єр Фабр Медикамент Продакшн/Янссен Фармацевтика Н.В., США/Франція/Бельгія |
| ВЕЛКЕЙД®, Бен Веню Лабораторіз Інк./Янссен Фармацевтика Н.В., США/Бельгія |
· Прокарбазин (Procarbazine) *
Фармакотерапевтична група:L01XB01 - антинеопластичні засоби. Алкілуючі засоби.
Основна фармакотерапевтична дія:цитостатичний препарат; порушує процеси трансметилювання; відсутність нормально функціонуючої транспортної РНК сприяє порушенню синтезу ДНК, РНК і білків; важливим компонентом у механізмі дії є утворення перекису водню (результат аутооксигенації); перекис водню сприяє погіршенню процесів транскрипції; блокує активність МАО, чим викликає накопичення тираміну і збільшення вмісту норепінефрину у закінченнях симпатичної нервової системи і підвищення АТ.
Показання для застосування ЛЗ:лімфогрануломатоз (хвороба Ходжкіна) БНФ ВООЗ, злоякісний ретикульоз, гістіоцитарна лімфома, макроглобулінемія Вальденстрема, лімфоцитарна лімфома, хвороба Брилла - Сіммерса, істинна поліцитемія.
Спосіб застосування та дози ЛЗ:монотерапія: починати з малих доз і поступово збільшувати їх до вищої добової пероральної (250-300 мг): 1-й день - 50 мг, 2-й - 100 мг, 3-й - 150 мг, 4-й - 200 мг, 5-й - 250 мг, 6-й і наступні дні - 250-300 мг БНФ; при виникненні лейкопенії або тромбоцитопенії прийом треба тимчасово припинити; після відновлення нормального вмісту лейкоцитів і тромбоцитів можна знову призначити підтримуючі дози (50-150 мг на добу) БНФ; комбінована терапія (у складі цитостатичних схем 100 мг/м²/добу протягом 10-14 днів): дорослим - по 2-4 мг/кг/добу одноразово або розділити на декілька прийомів і прийняти протягом першого тижня, потім переходять на дозу із розрахунку 4-6 мг/кг і проводять терапію до появи ознак насичення (лейкопенія і тромбоцитопенія), після чого призначають підтримуючу дозу із розрахунку 1-2 мг/кг/добу; дітям будь-якого віку - по 50 мг 1 раз/добу.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:втрата апетиту, нудота, блювання; холестатична жовтуха; пригнічення функцій кісткового мозку, лейкопенія, тромбоцитопенія; головний біль, парестезія, нейропатія, атаксія; висип, кропив’янка, свербіж; випадання волосся, азооспермія.
Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до препарату, тяжка лейкопенія і тромбоцитопенія, порушення функцій нирок і печінки.
Форми випуску ЛЗ:капс. по 50 мг
Торгова назва:
| I. ПРОКАРБАЗИН-ЗДОРОВ'Я, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я", м. Харків, Україна |
| II. НАТУЛАН, Амарег ГмбХ, Німеччина |
| ПРОКАРБАЗИН, Напрод Лайф Саінсис Пвт. Лтд., Індія |
· Третиноїн (Tretinoin)
Фармакотерапевтична група:L01XX14 - протипухлинні засоби.
Основна фармакотерапевтична дія:природний метаболіт ретинолу, належить до класу ретиноїдів, що включає природні і синтетичні аналоги; індукує диференціацію і пригнічує проліферацію трансформованих кліток гемопоезу, у тому числі при мієлолейкозі у людини; механізм дії при г. промієлоцитарному лейкозі (ГПМЛ) полягає в зміні зв’язування трансретиноєвої кислоти з ядерними рецепторами ретиноєвої кислоти (РРК), причому a-рецептор ретиноєвої кислоти також змінюється внаслідок злиття з білком PML
Показання для застосування ЛЗ:Г. промієлоцитарний лейкоз з метою індукції ремісії БНФ; може призначатися пацієнтам, які раніше не отримували лікування БНФ;, пацієнтам з рецидивами після стандартної хіміотерапії (антрацикліни та цитозин арабінозиду або їх аналоги) або рефрактерним до будь-якої хіміотерапії; комбіноване застосування хіміотерапії і трансретинової кислоти збільшує тривалість виживання, зменшує ризик рецидиву порівняно з однією хіміотерапією
Спосіб застосування та дози ЛЗ:добова доза становить 45 мг/м2 перорально, в два прийоми БНФ для дорослих (8 капс.); для дітей така сама доза (45 мг/м2), якщо не виникають тяжкі токсичні явища (наприклад, нестерпний головний біль); лікування потрібно продовжувати від 30 до 90 днів, до досягнення повної ремісії, після чого перейти на стандартну схему консолідуючої хіміотерапії; якщо ремісія настала при монотерапії, змінювати його дозу при підключенні хіміотерапії не потрібно; при нирковій або печінковій недостатності необхідно зменшити дозу до 25 мг/м2.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:симптоми гіпервітамінозу А; сухість шкіри, еритема, висипання, свербіж, посилене потовиділення, алопеція, хейліт, сухість слизових оболонок порожнини рота, носа, кон’юнктиви, виразки на слизовій оболонці статевих органів, с-м Світа, вузлувата еритема; головний біль, внутрішньочерепна гіпертензія (головним чином у дітей), пропасниця, озноб, запаморочення, сплутаність свідомості, тривожність, збудження, депресія, парестезії, безсоння, слабкість; порушення зору і слуху; біль у кістках, біль у грудній клітці, міозит; нудота, блювання, біль у животі, діарея, закрепи, зниження апетиту, панкреатит; порушення обміну речовин, печінки та нирок - підвищення концентрації тригліцеридів, холестерину, креатиніну в сироватці крові, підвищення активності трансаміназ (АЛТ, АСТ), гіперкальціємія; плевральний випіт, задишка, ДН, бронхоспазм; порушення серцевого ритму, припливи, набряки, тромбоз; поодинокі випадки тромбоцитозу, вираженої базофілії з клінічно вираженою гіпергістамінемією чи без неї; рішення щодо переривання терапії ґрунтується за оцінкою ризик/користь.
Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до препарату, вагітність і лактація; одночасний прийом тетрациклінів, міні-пілей з прогестероном і вітаміну А.
Форми випуску ЛЗ:капс. по 10 мг.
Торгова назва:
II. ВЕСАНОЇД, Р.П. Шерер ГмбХ & Ко. КГ для Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд, Німеччина
· Анагрелід (Anagrelide)
Фармакотерапевтична група:L01XX35 – інші антинеопластичні засоби.
Основна фармакотерапевтична дія:специфічний засіб, що впливає на зниження кількості тромбоцитів у периферичній крові; спричиняє дозозалежне і оборотне зниження кількості тромбоцитів у периферичній крові; механізми, за допомогою яких відбувається зниження кількості тромбоцитів, досі вивчаються; інгібує гіпердозрівання мегакаріоцитів, при цьому це явище є дозо залежним; спостерігаються порушення постмітотичної фази розвитку мегакаріоцитів, зменшення їх розмірів і плоїдність; в терапевтичних дозах не призводить до істотної зміни кількості лейкоцитів, чинить слабке зниження кількості еритроцитів.
Показання для застосування ЛЗ:мієлопроліферативні захворювання з метою зменшення кількості тромбоцитів, зниження ризику виникнення тромбозу БНФ і обмеження асоційованих симптомів, включаючи тромбогеморагічні явища (хр.форми захворювання).
Спосіб застосування та дози ЛЗ:початкова доза 0,5 мг 4 р/добу або 1,0 мг 2 р/добу; цю дозу підтримують протягом одного тижня; дозу треба доводити до мінімально ефективної, яка буде достатньою для підтримання кількості тромбоцитів на рівні нижче 600 тис./мкл, а в ідеалі – і до нормального рівня; збільшення дози не повинне перевищувати 0,5 мг на добу протягом тижня; добова доза не повинна перевищувати 10 мг, а одноразова – 2,5 мг; при оптимальній дозі кількість тромбоцитів починає знижуватися через 7–14 днів; повна відповідь (тромбоцити <600 тис./мкл) настає через 4–12 тижнів, як правило, при дозі 1,5–3,0 мг/добу; оскільки дані про оптимальну початкову дозу у дітей обмежені, слід дотримуватися початкової дози 0,5 мг/добу; підбір мінімально ефективної і підтримуючої дози у дітей і дорослих не відрізняються; при середньому ступені печінкової недостатності починати лікування рекомендовано з дози 0,5 мг/добу, яку треба підтримувати щонайменш протягом тижня під ретельним наглядом за станом СС системи; підвищувати дозу більш ніж на 0,5 мг на тиждень не слід.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:більшість випадків побічної дії бувають слабкі і минущі, при цьому не потребується специфічне лікування для їх усунення; до серйозних відносяться застійна СН, ІМ, кардіоміопатія, кардіомегалія, повна блокада серця, мерехтіння передсердь, порушення мозкового кровообігу, перикардити, інфільтрати у легенях, пневмофіброз, легенева гіпертензія, панкреатит, гастрит, виразка ДПК, судомні напади; головний біль, відчуття серцебиття; діарея, астенія, нудота, блювання, біль у животі;запаморочення, гарячка, нездужання; біль у спині, висипання, свербіж; грипоподібні симптоми, застуда, фотосенсибілізація; аритмія, геморагії, гіпертензія, тромбози, стенокардія, СН, вазодилятація, ортостатична гіпотензія, мігрень; анемія, тромбоцитопенія, крововиливи, лімфаденопатія; артралгія, міалгія, артрит, біль у кістках; депресія, сонливість, безсоння, гіпертензія, знервованість, амнезія;втрата або збільшення ваги, набряк; риніт, носова кровотеча, синусит, пневмонія, бронхіт; пітливість, захворювання шкіри; амбліопія, порушення зору і слуху, кон’юнктивіт, аномалії полів зору, шум у вухах; інфекції сечостатевої системи, гематурія, дизурія, ноктурія, нетримання сечі.
Протипоказання до застосування ЛЗ:г., загрозливі для життя ускладнення тромбоцитозу; тяжкий ступінь печінкової недостатності.
Форми випуску ЛЗ:капс. по 0,5 мг.
Торгова назва:
| II. АГРЕЛІД, Фармасайнс Інк., Канада |
· Аспарагіназа (Asparaginase) *
Фармакотерапевтична група:L01XX02 - антинеопластичні засоби.
Основна фармакотерапевтична дія:фермент, що каталізує розщеплення L-аспарагіну до аспарагінової кислоти та амонію; максимум активності щодо пригнічення проліферації відмічається у постмітотичній G1-фазі клітинного циклу; дія базується на зниженні рівня L-аспарагіну в лейкемічних пухлинних клітинах; лікування спрямовано на розщеплення незамінимої амінокислоти L-аспарагіну до аспарагінової кислоти та амонію, це приводить до зниження рівня L-аспарагіну та в кінцевому результаті до пригнічення синтезу білка.
Показання для застосування ЛЗ:г.лімфобластний лейкоз у дітей ВООЗ та дорослих ВООЗ БНФ, неходжкінські лімфоми у дітей.
Спосіб застосування та дози ЛЗ:розводиться у 250-500 мл фізіологічного р-ну або 5% р-ні глюкози та вводиться протягом кількох год; для в/м введення виготовлений р-н не потребує подальшого розведення; для попередження можливої реакції гіперчутливості, зумовленої Ig E, проводять внутрішньошкірні тести перед початком терапії та її закінченням; оскільки АР є не тільки Ig Е-зумовленими, а існують і різновиди Ig М– зумовленої чутливості, доцільним є проведення і в/в тесту у випадку в/в застосування (1 000 МО в/в короткою інфузією за 1 год до початку терапії; середня доза під час монотерапії аспарагіназою становить для в/в введення 200 МО/кг/добу для дітей та дорослих або 6 000 МО/м2/добу; доза може бути збільшена до 1 000 МО/кг і більше, залежно від індивідуальної клінічної відповіді; вищі дози (1 500 МО/кг або 45 000 МО/м2 та вище) призначаються циклічно (наприклад, двічі на тиждень); такі високі дози повинні призначатися тільки в/в; у складі комбінованої хіміотерапії призначається з іншими цитостатичними препаратами згідно спеціальних правил дозування, шляхів введення та терміну (періоду) терапії; середні дози для в/м введення є 100-400 МО/кг/добу і 3 000-12 000 МО/м2/добу (в/м не можна вводити більше 5 000 МО в 2 мл в одне місце ін.).
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:висипання, уртикарії, а у поодиноких випадках - ДН з летальним анафілактичним шоком; гіперпірексія; дисфункція підшлункової залози, аж до г. панкреатиту, геморагічного панкреатиту, зниження толерантності до глюкози та зниження рівня інсуліну, гіперглікемічні кризи, які вимагають введення інсуліну, можливий кетоацидоз; порушення коагуляції крові та фібринолізу (зниження фібриногену, IX, XI факторів, рівня антитромбіну III, протеїну С і плазміногену) - тромбоемболічні ускладнення, цереброваскулярні ускладнення – тромбози (ризик тромбозу підвищується після закінчення терапії), тромбоемболії, кровотечі (ризик кровотечі підсилюється при тромбоцитопенії або сепсисі); знижується альбумін сироватки; нудота, блювання та анорексія; порушення азотистого обміну в крові; підвищення рівня сечової кислоти у крові; патологічна сонливість або збудження, судоми; транзиторний і вторинний гіпотиреоз і зниження тироксинзв’язуючого білка.
Протипоказання до застосування ЛЗ:панкреатит (г. або в анамнезі), гіперчутливість до препарату, вагітність, лактація.
Форми випуску ЛЗ:порошок для приготування р-ну для ін'єкцій по 5 000 МО, 10 000 МО; порошок ліофілізований для ін'єкцій по 5 000 МО, 10 000 МО
Торгова назва:
| I. L-АСПАРАГІНАЗА, ТОВ "Авант", м. Київ, Україна |
| II. АСПАРАГІНАЗА 5 000 МЕДАК, АСПАРАГІНАЗА 10 000 МЕДАК, медак ГмбХ, Німеччина |
· Пегаспаргаза (Pegaspargase)
Фармакотерапевтична група:L01XX24 - антинеопластичні засоби.
Основна фармакотерапевтична дія:лейкемічні клітини не здатні синтезувати аспарагін через відсутність утворюючих ферментів, їх виживання залежить від екзогенного джерела аспарагіну; швидке виснаження пулу аспарагіну при лікуванні ферментом L-аспарагіназою вбиває лейкемічні клітини, в той же час нормальні клітини менш чутливі до швидкого виснаження завдяки своїй здатності синтезувати аспарагін; цей підхід у терапії базується на специфічному метаболічному впливі на бластні клітини, що не продукують аспарагін-синтетазу.
Показання для застосування ЛЗ:г.лімфобластна лейкемія у дітей та дорослих у разі розвитку у них гіперчутливості до нативних форм L-аспарагінази (у комбінації з іншими хіміотерапевтичними препаратами для терапії реіндукції).
Спосіб застосування та дози ЛЗ:вводиться в/м або в/в з метою індукції, консолідації ремісії або підтримуючої терапії (в/м введення переважне завдяки зниженню ризику гепатотоксичності, коагулопатій, гастроінтенстинальних і ниркових розладів); при в/м введенні максимальний об’єм для одноразового введення повинен бути не більше 2 мл для дітей та 3 мл- для дорослих; рекомендована доза пегаспаргази - 2 500 МО/м2 один раз у 2 тижні, дітям з площею поверхні тіла > 0,6 м2 вводять 2 500 МО/м2 один раз у 2 тижні (еквівалентно 3,3 мл пегаспаргази), а з площею поверхні тіла < 0,6 м2 вводять 82,5 МО/кг (еквівалентно 0,1 мл пегаспаргази); застосування пегаспаргази як монотерапії індукції ремісії можливо тільки у випадках, коли не можна застосовувати комбінований режим з такими препаратами, як вінкристин, метотрексат, цитарабін, даунорубіцин або доксорубіцин, через токсичність, а також внаслідок специфічних показань з боку хворого або його рефрактерності до іншої терапії; після досягнення ремісії застосовується підтримуюча терапія; в/в пегаспаргаза вводитися краплинно протягом 1-2 год у 100 мл 0,9% р-ну хлориду натрію або у 5% декстрозі.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:АР (висипання, еритема, набряк, біль, підвищення температури, озноб, уртикарії, диспное та бронхоспазм), підвищення печінкових ферментів, нудота та/або блювання, нездужання; анафілактичні реакції, диспное, підвищена чутливість у місці ін’єкції, набряк губ, висипання, уртикарії, біль у животі, озноб, біль у кінцівках, гіпотензія, тахікардія, тромбоз, анорексія, діарея, жовтуха, порушення функцій печінки, зниження коагуляційного потенціалу, ДВЗ-с-м, зниження рівня фібриногену, гемолітична анемія, лейкопенія, панцитопенія, тромбоцитопенія, підвищення тромбопластину, біль у місці ін’єкції, білірубінемія, гіперглікемія, гіперурикемія, гіпоглікемія, гіпопротеїнемія, периферичні набряки, підвищення АЛТ/АСТ, артралгія, міалгія, судоми, головний біль, нічний піт, парестезії; рідко - бронхоспазм, петехіальний висип, набряк обличчя, анасарка, сепсис, септичний шок, біль у грудях, ендокардит, гіпертензія, обстипація, метеоризм, біль у животі, гепатомегалія, підвищення апетиту, жирове переродження печінки, розлади коагуляції, зниження рівня тромбоцитів, пурпура, підвищення амілази, набряк, спрага, гіпонатріємія, зменшення маси тіла, біль у кістках, порушення з боку суглобів, збентеження, запаморочення, емоційна лабільність, кашель, носова кровотеча, інфекція ВДШ, проста еритема, гематурія, часте сечовиділення та аномалії ниркових функцій.
Протипоказання до застосування ЛЗ:г.панкреатит або панкреатит в анамнезі; серйозні геморагічні ускладнення, тяжкі АР в анамнезі (генералізовані уртикарії, бронхоспазм, набряк гортані, гіпотензія).
Форми випуску ЛЗ:р-н для ін'кцій, 3750 МО/5 мл по 5 мл.
Торгова назва:
| II. ОНКАСПАР, медак ГмбХ, Німеччина |
Дата добавления: 2015-09-15; просмотров: 58; Мы поможем в написании вашей работы!; Нарушение авторских прав |