Студопедия

КАТЕГОРИИ:

АстрономияБиологияГеографияДругие языкиДругоеИнформатикаИсторияКультураЛитератураЛогикаМатематикаМедицинаМеханикаОбразованиеОхрана трудаПедагогикаПолитикаПравоПсихологияРиторикаСоциологияСпортСтроительствоТехнологияФизикаФилософияФинансыХимияЧерчениеЭкологияЭкономикаЭлектроника


Аналоги гонадотропін-рилізинг гормону




· Бусерелін (Buserelin)

Фармакотерапевтична група:L02AE01 - аналоги гонадотропін - рилізинг гормону. Антинеопластичні та імуномодулюючі засоби.

Основна фармакотерапевтична дія:аналог природного гонадотропін - рилізинг гормону (ГВГ) з посиленою біологічною активністю; після повторного введення істотно пригнічується секреція гонадотропінів та гонадних стероїдів; щодо повного пригнічення синтезу тестикулярного тестостерону, ефективність бусереліну ідентична орхіектомії (перевага полягає у зворотності та зменшенні психологічного стресу для пацієнта).

Показання для застосування ЛЗ:прогресуючий гормонозалежний рак передміхурової залози БНФ, стан після хірургічного видалення яєчок для запобігання подальшому зниженню рівня тестостерону.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:вміст аплікатора з імплантатом для ін`єкції на 2 місяці по 6,6 мг (з імплантатом для ін`єкції на 3 місяці по 9,9 мг) вводять п/ш у стінку живота кожні 2(3) місяці; 2(3)-місячний інтервал між ін’єкціями може бути скорочений або подовжений на кілька днів; місце введення імплантату можна знеболити місцевим анестетиком; реакцію на лікування можна контролювати шляхом вимірювання рівнів тестостерону, кислотної фосфатази і простатоспецифічного антигену (PSA) у сироватці крові; рівень тестостерону збільшується на початку лікування і потім знижується протягом 2 тижнів, досягаючи діапазону кастрації через 2-4 тижні і залишаючись на цьому рівні протягом усього періоду лікування.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:на початку лікування - транзиторне підвищення рівнів тестостерону у сироватці, що може призвести до тимчасової активації пухлини з вторинними реакціями - поява або посилення болю в кістках у пацієнтів з метастазами в кістках, неврологічні порушення внаслідок стискання пухлиною нервів (слабкість у нижніх кінцівках; порушення відтоку сечі, гідронефроз або лімфостаз; тромбоз з легеневою емболією); цьому можна запобігти при супутньому призначенні антиандрогену на початковій фазі лікування бусереліном, втім, навіть при супутній терапії антиандрогеном у деяких пацієнтів може розвинутись незначне, але транзиторне посилення болю в ділянці пухлини, а також погіршення загального стану; додатково можуть з’являтися гарячі припливи і втрата потенції або лібідо, – безболісна гінекомастія, незначне набрякання гомілок і стоп; поодинокі випадки аденоми гіпофіза, збільшення або зменшення волосся на голові та на тілі, втрати контролю рівнів АТ у пацієнтів з гіпертензією; реакцій гіперчутливості (почервоніння шкіри, свербіж, шкірні висипання, включаючи кропив`янку), БА, анафілактичного/ анафілактоїдного шоку, зменшення толерантності до глюкози (при супутньому ЦД можлива втрата метаболічного контролю), зміни ліпідів крові, збільшення рівнів у сироватці печінкових ензимів або білірубіну, тромбоцитопенії і лейкопенії; головного болю (у поодиноких випадках мігренеподібного), посиленого серцебиття, нервозності, порушення сну, втоми, сонливості, розладів пам’яті та концентрації уваги, емоційної нестабільності, відчуття тривоги; депресія, запаморочення, шум у вухах, розлади сну, порушення зору, відчуття “тиску” за очима, нудота, блювання, посилення спраги, діарея, закреп, зміна апетиту, зміна маси тіла, м’язово-скелетний дискомфорт і біль; можлива асоціація із зменшеною щільністю кісток і може призводити до остеопорозу і збільшеного ризику перелому кісток; · болю або локальних реакцій у місці ін’єкції.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до препарату.

Форми випуску ЛЗ:порошок ліофілізований для приготування суспензії пролонгованої дії для ін'єкцій по 3,75 мг у комплекті з розчинником по 2 мл; спрей назальний, дозований, 150 мкг/дозу по 17,5 мл (35 мг).

Торгова назва:

II. БУСЕРИН, ЗАТ "Фарм-Синтез", м. Москва/ТОВ "Компанія "Деко", м. Москва, Російська Федерація/Російська Федерація
БУСЕРИН ДЕПО, ЗАТ "Фарм-Синтез", м. Москва/ТОВ "Компанія "Деко", м. Москва/ТОВ "Діамед", м. Москва/ТОВ "Альтаір", м. Подольськ, Російська Федерація/Російська Федерація/Російська Федерація/Російська Федерація

· Гозерелін (Goserelin)

Фармакотерапевтична група:L02AE03 - аналоги гонадотропін-рилізинг гормону.

Основна фармакотерапевтична дія:протипухлинна дія; застосування гозереліну у відповідних дозах забезпечує ефективну дію без клінічно значущої акумуляції.

Показання для застосування ЛЗ:рак передміхурової залози БНФ, при якому можливий гормональний вплив; ендометріоз БНФ та фіброма матки.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:дорослі чоловіки: одну капс. (10,8 мг) вводять п/ш в передню черевну стінку кожні 3 місяці.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:поодинокі випадки реакції гіперчутливості до препарату, анафілаксії; артралгія та неспецифічна парестезія, шкірні висипи (як правило, регресують без відміни терапії), зміни АТ (гіпо- або гіпертензія, зазвичай транзиторні і минають в процесі подальшої терапії), реакції у вигляді легких п/ш кровотеч у місцях ін’єкцій; на початку лікування спостерігались випадки апоплексії гіпофіза; припливи, пітливість і зниження потенції, що рідко вимагає відміни терапії; набряк і болючість грудних залоз; на початку лікування можливе тимчасове посилення болю в кістках, що потребує симптоматичної допомоги; окремі випадки непрохідності сечовивідних шляхів і здавлення спинного мозку; на початку лікування при раку молочної залози можливе тимчасове посилення ознак і симптомів хвороби (можна провести симптоматичне лікування (інгібіторами ароматази та прогестинами), у окремих хворих з кістковими метастазами – гіперкальціємія.

Протипоказання до застосування ЛЗ:відома гіперчутливість до препарату або інших аналогів ЛГ-РГ; вагітність, лактація, діти.

Форми випуску ЛЗ:депо-капс. по 3,6 мг у шприц-аплікаторах із захисним механізмом; капс. для підшкірного введення пролонгованої дії по 10,8 мг або 3,6 мг у шприц-аплікаторі із захисним механізмом.

Торгова назва:

II. ЗОЛАДЕКС, АстраЗенека ЮК Лімітед, Великобританія

 

· Лейпрорелін (Leuprorelin)

Фармакотерапевтична група:L02AE02 - аналоги гонадотропін-рилізинг гормону.

Основна фармакотерапевтична дія:лейпроліду ацетат є синтетичним агоністом гонадотропін-рилізинг гормону; більш активний, ніж природний гормон; короткочасно стимулює рецептори гонадореліну гіпофіза з подальшим довготривалим пригніченням їх активності; зворотньо пригнічує виділення гіпофізом лютеїнізуючого гормону (ЛГ) та фолікулостимулюючого гормону (ФСГ), знижує концентрацію тестостерону в крові у чоловіків та естрадіолу – у жінок; після першої в/м ін’єкції протягом 1-го тижня тимчасово підвищується концентрація статевих гормонів як у чоловіків, так і у жінок (фізіологічна реакція), а також концентрація кислої фосфатази плазми, яка відновлюється на 3-4-й тиждень лікування; після першого введення препарату приблизно до 21-го дня у чоловіків знижується концентрація тестостерону до кастраційних рівнів і залишається зниженою при постійному лікуванні, у жінок – концентрація естрадіолу, яка при постійному лікуванні залишається на рівні, який спостерігається після оваріоектомії або у пост менопаузі; це зниження приводить до позитивного ефекту – уповільнює виникнення та розвиток гормонозалежних пухлин (фіброміоми матки, раку передміхурової залози); після припинення лікування відновлюється фізіологічна секреція гормонів.

Показання для застосування ЛЗ:прогресуючий рак передміхурової залози БНФ (паліативне лікування), в тому числі (при неефективності або неможливості орхіектомії/лікування естрогенами); ендометріоз БНФ

, фіброміома матки БНФ , а також симптоматичне лікування і поліпшення стану жінок у період менопаузи, які відмовились від хірургічного втручання (див розділ «Акушерство та гінекологія. Лікарські засоби»).

Спосіб застосування та дози ЛЗ:вводиться в/м або п/ш 1 раз на місяць БНФ; місце ін’єкції періодично змінювати; рак передміхурової залози: разова доза становить 3,75 мг БНФ або 7,5 мг; ендометріоз та фіброміома матки – 3, 75 мг (жінкам репродуктивного віку першу ін’єкцію вводять на 3-й день менструації), тривалість лікування - не більше 6 місяців; р-н для ін’єкцій готують безпосередньо перед введенням, використовуючи розчинник у концентрації 3,75 мг/1 мл.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:набряки, підсилене серцебиття, брадикардія, тахікардія, аритмія, хр. СН, зміни на ЕКГ, підвищення АТ, ІМ, флебіт, емболія легеневої артерії, інсульт, тромбози, транзиторні ішемічні атаки; зміни (підвищення, пониження або відсутність) апетиту, смакових відчуттів, сухість у роті або гіперсалівація, спрага, дисфагія, нудота, блювання, діарея або запор, метеоризм, збільшення або зменшення маси тіла, підвищення активності “печінкових” трансаміназ і лужної фосфатази; біль у молочних залозах, гінекомастопатія, збільшення щитовидної залози, андрогеноподібні ефекти - вірилізація, акне, себорея, посилення росту волосся, зміна голосу; анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, нейтропенія, збільшення протромбінового та частково тромбопластичного часу; болі в кістках, артралгія, міалгія, підвищення тонусу м’язів; зміна щільності кісткової тканини при денситометрії кісток у жінок у результаті пониження рівня естрогенів (після припинення лікування лейпроліду ацетатом щільність кісткової тканини відновлюється); головний біль, запаморочення, непритомність, безсоння, підвищена дратівливість, депресія, підвищена втомлюваність, парестезії, порушення пам’яті, галюцинації, гіперестезія, емоціональна лабільність, зміна особистості, нейром’язові розлади, периферична нейропатія; психіка - випадки появи у хворих суїцидальні думки та спроби; кашель, задишка, носова кровотеча, фарингіт, плевральний випіт, фіброзні утворення в легенях, інфільтрати в легенях, розлад дихання; дерматит, сухість шкіри, шкірний свербіж, висип, екхімози (шкірні крововиливи), алопеція, гіперпігментація, зміна нігтів; у жінок - акне, гіпертрихоз; кон’юнктивіт, порушення зору та слуху, шум у вухах; дизурія, дисменорея, вагінальні кровотечі, сухість слизової оболонки піхви, вагініт, білі, біль у передміхуровій залозі, атрофія яєчок, біль в яєчках, пониження лібідо; підвищення азоту сечовини крові, гіперкальціємія та гіперкреатинемія, гіперліпідемія (збільшення загального холестерину, холестерину ліпопротеїнів низької щільності, тригліцеридів), гіперфосфатемія, гіпоглікемія, гіпонатріємія, гіперурикемія; ущільнення тканин, гіперемія та біль у місці введення. Інші: АР (в т. ч. анафілактичний шок), периферичні набряки, зміни запаху тіла, грипоподібний с-м, припливи крові до шкіри обличчя та верхньої частини грудної клітки, підвищена пітливість, збільшення лімфатичних вузлів (у перший тиждень лікування), г. затримка сечі та/або здавлювання спинного мозку (у чоловіків у перші два тижні лікування).

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до препарату, хірургічна кастрація; вагітність і період годування груддю; вагінальні кровотечі нез'ясованої етіології, етіологія яких не встановлена; рак передміхурової залози (гормононезалежний).

Форми випуску ЛЗ:порошок для приготування р-ну для підшкірних ін'єкцій по 26,9 мг у попередньо заповненому шприці у комплекті з розчинником по 440 мг у попередньо заповненому шприці; порошок для приготування р-ну для підшкірних ін'єкцій по 9,7 мг у попередньо заповненому шприці у комплекті з розчинником по 330 мг у попередньо заповненому шприці; порошок ліофілізований для приготування р-ну для ін'єкцій по 3,75 мг у фл. у комплекті з розчинник по 2 мл; порошок ліофілізований для приготування суспензії для ін'єкцій по 11,25 мг та розчинник по 1 мл у попередньо-наповненому двокамерному шприці.

Торгова назва:

II. ЕЛІГАРД 7,5 мг, ЕЛІГАРД 22,5 мг, МедиГене АГ (відповідальний за випуск серії)/Корпорація Толмар Інк. (відповідальний за виробництво шприца А)/Корпорація Чесапік Біологікал Лабораторіс Інк. (відповідальний за виробництво шприца Б), Німеччина/США/США
ЛЮКРИН ДЕПО, Абботт Лабораторіз С.А., Іспанія
ЛЮКРИН ДЕПО, Абботт Лабораторіз С.А./Такеда Фармасьютікал Компані Лтд, Іспанія/Японія
ЛЮПРАЙД ДЕПО, Сан Фармасьютикал Індастріз Лтд., Індія

· Трипторелін (Triptorelin)

Фармакотерапевтична група:L02AE04 - аналоги гонадотропін-рилізинг гормону.

Основна фармакотерапевтична дія:синтетичний декапептид, аналог природного гормону, який вивільняє гонадотропін; після короткого періоду стимулювання гонадотропної функції гіпофізу інгібує секрецію гонадотропіну з подальшим пригніченням як жіночого, так і чоловічого стероїдогенезу.

Показання для застосування ЛЗ:Рак передміхурової залози БНФ та його ускладнення, при якому показано пригнічення секреції тестостерону; рак молочної залози, коли показана гормональна терапія

Спосіб застосування та дози ЛЗ:аденокарцинома передміхурової залози – в/м 11,25 мг пролонгованої дії кожні 3 місяці; рак молочної залози – в/м 1 раз кожні 3 місяці.; або при раку передміхурової залози та його ускладненнях: одна в/м ін'єкція 3,75 мг пролонгованої дії кожні 4 тижні; при раку молочної залози: одна в/м ін'єкція препарату 3,75 мг пролонгованої дії кожні 4 тижні. Тривалість введення препарату корегує лікар індивідуально для кожного хворого

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:у чоловіків: на початку лікування дизурія та гематурія, посилення білю в кістках метастатичного походження, загострення симптомів, біль у спині, слабкість, парестезія верхніх кінцівок; ці симптоми зникають ч/з 1-2 тижні; зниження лібідо та імпотенція, зменшення об’єму яєчок, гінекомастія.

у жінок: на початку лікування біль у ділянці таза, дисменорея можуть підсилюватись, але зникають протягом 1-2 тижнів. Генітальні крововиливи (менорагія, метрорагія або кров’янисті виділення); порушення сну, головний біль, зміни настрою, сухість у піхві та диспареунія, зниження лібідо, біль у грудях, у суглобах, судоми м’язів, збільшення маси тіла, нудота, дискомфорт в абдомінальній ділянці, астенії; та гарячка, слабкість, периферичний набряк, анорексія, депресія, запаморочення, затуманювання зору; підвищення АТ, тахікардія, диспное, діарея, блювання, запор, свербіж, кропив'янка, сип, набряк Квінке, алопеція, артралгія, міальгія, м’язова слабкість, біль у кістках, ризик остеопорозу, у жінок після припинення лікування порушення менструального циклу: аменорея, менорагія або метрорагія

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до препарату, вагітність, період годування груддю

Форми випуску ЛЗ:ліофілізат для приготування суспензії для в/м ін'єкцій пролонгованої дії по 3,75 мг у комплекті з розчинником по 2 мл; порошок для приготування суспензії для в/м ін'єкцій по 11,25 мг у комплекті з розчинником по 2 мл; порошок ліофілізований для приготування суспензії для ін'єкцій по 0,1 мг або 3,75 мг у комплекті з розчинником по 1 мл у шприцах; р-н для ін'єкцій, 0,1 мг/мл по 1 мл.

Торгова назва:

II. ДЕКАПЕПТИЛ, Феррінг Інтернешнл Сентер СА/Феррінг ГмбХ, Швейцарія/Німеччина
ДЕКАПЕПТИЛ ДЕПО, Феррінг ГмбХ, Німеччина
ДЕКАПЕПТИЛ ДЕПО, Феррінг ГмбХ/Феррінг Інтернешнл Сентер СА, Німеччина/Швейцарія
ДИФЕРЕЛІН, ДИФЕРЕЛІН®, Іпсен Фарма Біотек, Франція

Поделиться:

Дата добавления: 2015-09-15; просмотров: 46; Мы поможем в написании вашей работы!; Нарушение авторских прав





lektsii.com - Лекции.Ком - 2014-2024 год. (0.006 сек.) Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав
Главная страница Случайная страница Контакты