КАТЕГОРИИ:
АстрономияБиологияГеографияДругие языкиДругоеИнформатикаИсторияКультураЛитератураЛогикаМатематикаМедицинаМеханикаОбразованиеОхрана трудаПедагогикаПолитикаПравоПсихологияРиторикаСоциологияСпортСтроительствоТехнологияФизикаФилософияФинансыХимияЧерчениеЭкологияЭкономикаЭлектроника
|
Інгібітори ферментів· Анастрозол (Anastrozole) Фармакотерапевтична група:L02BG03 - антагоністи гормонів та аналогічні засоби. Інгібітори ферментів. Основна фармакотерапевтична дія:потужний і високо вибірковий інгібітор ароматази, ферменту, який бере участь в трансформації в периферійних тканинах андростендіону в естрон; естрон далі перетворюється в естрадіол; зниження рівня циркулюючого естрадіолу виявляє терапевтичний ефект у жінок з раком молочної залози. Показання для застосування ЛЗ:поширений рак молочної залози у жінок у постменопаузі; рання стадія раку молочної залози (допоміжний засіб) у жінок у постменопаузі з позитивним результатом тесту на чутливість до естрогенів БНФ у яких неможливо застосовувати тамоксифен через високий ризик розвитку тромбоемболії або аномалій ендометрія. Спосіб застосування та дози ЛЗ:дорослі, включаючи осіб похилого віку - по 1 мг внутрішньо 1 р/добу БНФ Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:приливи, сухість піхви та потоншання волосся; інколи - розлади ШКТ (анорексія, нудота, блювання та діарея), астенія, біль у суглобах або зменшення їх рухомості, сонливість, головний біль або висипання, порушення з боку шкіри та слизових оболонок (поліморфна еритема і с-м Стівенса-Джонсона); при наявності метастазів у печінку - підвищення рівня глутаматтрансферази і лужної фосфатази. Протипоказання до застосування ЛЗ:пременопауза, вагітність, лактація, тяжкі ниркові порушення (кліренс креатиніну <20 мл/хв), печінкова недостатність, гіперчутливість до препарату. Форми випуску ЛЗ:табл. по 1 мг; табл., вкриті оболонкою, по 1 мг; табл., вкриті плівковою оболонкою, по 1 мг Торгова назва:
· Екземестан (Exemestane) Фармакотерапевтична група:L02BG06 - Інгібітори ферментів. Антинеопластичні та імуномодулюючі агенти. Основна фармакотерапевтична дія:необоротний стероїдний інгібітор ароматази, подібний за своєю структурою до природної речовини андростендіону; діє шляхом блокування утворення естрогенів шляхом інгібування ароматази; механізм дії зумовлений необоротним зв’язуванням з активним фрагментом ферменту, що призводить до інактивації останнього; у постменопаузі знижує концентрацію естрогенів у сироватці крові, починаючи з дози 5 мг; максимальне зниження (> 90 %) досягається при застосуванні дози 10 – 25 мг; у пацієнток у постменопаузі з діагнозом рак молочної залози, які отримували 25 мг щоденно, загальний рівень ароматази знижувався на 98%; не має прогестогенної та естрогенної активності; виявляється лише незначна андрогенна активність (при застосуванні високих доз); при багаторазовому введенні доз протягом доби не впливав на синтез кортизолу та альдостерону у надниркових залозах, що підтверджує вибірковість дії, тому немає необхідності у замісній терапії глюкокортикоїдами та мінералокортикоїдами; незначне підвищення рівнів лютеїнізуючого та фолікулостимулюючого гормонів у сироватці відмічається навіть при низьких дозах; цей ефект розвивається за принципом зворотного зв’язку, на рівні гіпофіза. Показання для застосування ЛЗ:поширений рак молочної залози у жінок у природній чи індукованій постменопаузі, в яких виявлено прогресування хвороби на фоні антиестрогенної терапії БНФ а також терапії нестероїдними інгібіторами ароматаз або прогестинами. Спосіб застосування та дози ЛЗ:дорослі та пацієнтки похилого віку - приймати по 25 мг/добу БНФ щоденно бажано після їди; при появі ознак прогресування пухлинного захворювання лікування слід припинити; при недостатності функції печінки або нирок корекція дози не потрібна. Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:нападоподібні відчуття жару (припливи), нудота, стомлюваність, пітливість і запаморочення; головний біль, безсоння, біль у животі, анорексія, депресія, алопеція, периферичні набряки (набряки стоп, гомілок), закреп або диспепсія, епізоди зниження рівня лімфоцитів (особливо у пацієнток із вихідною лімфопенією, однак середній рівень лімфоцитів протягом достатньо тривалого часу у цих пацієнток достовірно не змінювався); тромбоцитопенія, лейкопенія; збільшення показників функціональних тестів печінки у сироватці, а також збільшення рівня лужної фосфатази (переважно у пацієнток з метастазами у печінку та кістки, а також за наявності інших уражень печінки). Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до препарату, вагітність, лактація. Форми випуску ЛЗ:табл., вкриті цукровою оболонкою, по 25 мг. Торгова назва:
· Летрозол (Letrozole) Фармакотерапевтична група:L02BG04 - антагоністи гормонів і аналогічні засоби. Інгібітори ферментів. Основна фармакотерапевтична дія:препарат протипухлинної дії; конкурентно зв’язується з гемом цитохрому Р450, яка є субодиницею ароматази, що бере участь у трансформації андрогенів у естрон і естрадіол; інгібує біосинтез естрогенів у тканинах і усуває їх стимулювальний вплив на пухлинний ріст. Показання для застосування ЛЗ:поширені форми раку молочної залози у жінок в пост менопаузі; естрогензалежні локалізовані форми раку молочної залози (передопераційна терапія) у жінок у постменопаузі з подальшим проведенням органзберігаючої операції у тих випадках, коли попередньо така операція не вважалась показаною БНФ Спосіб застосування та дози ЛЗ:рекомендована доза для дорослих (у тому числі для пацієнток похилого віку) становить 2,5 мг 1 р/добу щоденно БНФ; лікування препаратом триває до появ ознак прогресування хвороби. Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:частіше - припливи крові, стоншення волосся; можливі - головний біль, нудота, периферичні набряки (6-7% випадків), рідше - блювання, диспепсія, збільшення маси тіла, міалгія, артралгія, анорексія, висипання на шкірі, менше, ніж у 2% хворих, - кров’янисті виділення із піхви, запор, запаморочення, пітливість, задишка, тромбофлебіт. Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до препарату, доменопаузний період, значні порушення функції нирок (кліренс креатиніну <10 мл/хв), вагітність, лактація, діти до 16 років. Форми випуску ЛЗ:табл., вкриті оболонкою, по 2,5 мг Торгова назва:
|