КАТЕГОРИИ:
АстрономияБиологияГеографияДругие языкиДругоеИнформатикаИсторияКультураЛитератураЛогикаМатематикаМедицинаМеханикаОбразованиеОхрана трудаПедагогикаПолитикаПравоПсихологияРиторикаСоциологияСпортСтроительствоТехнологияФизикаФилософияФинансыХимияЧерчениеЭкологияЭкономикаЭлектроника
Засоби супроводу, що застосовуються в онкології
· Епоетин альфа (Epoetin alfa)
Фармакотерапевтична група:В03ХА01 - антианемічні препарати. Еритропоетин.
Основна фармакотерапевтична дія:очищений глікопротеїд, що стимулює еритропоез; за амінокислотним складом епоетин-альфа, який виробляється за генно-інженерною технологією, ідентичний еритропоетину людини, що виділяється із сечі хворих на анемію; білкова частина становить приблизно 60 % від молекулярної маси та містить 165 амінокислот; молекулярна маса – приблизно 30 000 дальтонів; за біологічними властивостями епоетин-альфа не відрізняється від людського еритропоетину.
Показання для застосування ЛЗ:лікування анемії та зниження об’єму необхідних гемотрансфузій у дорослих пацієнтів, які підлягають хіміотерапії з причини немієломних злоякісних пухлин із застосуванням або без застосування хіміотерапії БНФ
Спосіб застосування та дози ЛЗ:вводиться в/в, за наявності життєвих показань допускається п/ш введення ліків; оптимальна концентрація Hb - 120 г/л; ероетин-альфа призначається хворим з симптоматичною анемією, для профілактики анемії у пацієнтів, які проходили курс хіміотерапії БНФ та мали низький вихідний рівень гемоглобіну (Hb < 11 г/дл), а також пацієнтам, які мали значне зниження рівня Hb під час першого циклу хіміотерапії; початкова доза повинна становити 150 МО/кг 3 рази на тиждень п/ш БНФ; якщо після 4 тижнів лікування підвищення рівня Hb менше 10 г/л, то протягом наступних 4 тижнів слід збільшити дозу до 300 МО/ кг, якщо після 4 тижнів лікування в дозі 300 МО/кг рівень Hb підвищується менше, як на 1 г/дл, вважається, що результат не досягнутий, і лікування слід припинити, якщо Hb підвищився більше, як на 2 г/дл протягом місяця, дозу слід зменшити на 25 %, якщо рівень Hb перевищує 14 г/дл, слід припинити лікування до зниження Hb до 12 г/дл та потім продовжувати лікування в зменшеній на 25 % від початкової дози; періодично оцінювати необхідність продовження терапії епоетином-альфа після завершення курсу хіміотерапії; перед призначенням препарату та під час курсу лікування - контролювати рівень заліза і, за необхідності, забезпечувати додаткове надходження заліза в організм; до призначення епоетину-альфа слід виключити інші можливі причини анемії.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:дозозалежне підвищення АТ або погіршення перебігу вже існуючої гіпертензії (найчастіше спостерігається у пацієнтів з хр.нирковою недостатністю); тромботичні судинні ускладнення (ішемія міокарда, ІМ, цереброваскулярні ускладнення, транзиторні ішемічні напади, шкірні висипання, екзема, кропив’янка, свербіж та/або ангіоневротичний набряк; при супутній хр.нирковій недостатностю можуть спостерігатися гіперкаліємія, гіперфосфатемія, підвищений вміст азоту сечовини крові, підвищення рівня креатиніну та сечової кислоти.
Протипоказання до застосування ЛЗ:гіпертензія, що не контролюється; гіперчутливість до препарату; тяжкі коронарні, периферійно-артеріальні, каротидні, церебрально-судинні захворювання, у тому числі недавно перенесений ІМ.
Форми випуску ЛЗ:р-н для ін'єкцій, 2000 ОД (16,8 мкг)/0,5 мл по 0,5 мл, 4000 МО/мл по 0,5 мл (2000 МО) або по 1 мл (4000 МО), 10 000 ОД (84,0 мкг)/мл по 1 мл; р-н для ін'єкцій, 4000 МО/мл по 0,5 мл (2000 МО) або по 1 мл (4000 МО),10000 МО/мл по 1,0 мл (10000 МО) у шприцах
Торгова назва:
| I. ШАНПОЕТИН, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я", м. Харків, Україна |
| ШАНПОЕТИН-ЗДОРОВ`Я, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я", м. Харків, Україна |
| II. ЕПОЕТАЛ, ТОВ "ПЛІВА Хорватія", Хорватія |
| ЕПРЕКС, Сілаг АГ, Швейцарія |
| ШАНПОЕТИН, Шанта Біотекнікс Лімітед, Індія |
· Епоетин бета (Epoetin beta)
Фармакотерапевтична група:B03XA01 - антианемічні засоби.
Основна фармакотерапевтична дія:глікопротеїд, який є фактором стимуляції мітозу і гормоном диференціювання, сприяє утворенню еритроцитів із клітин-попередників (класу стовбурних клітин); рекомбінантний епоетин бета, отриманий методом генної інженерії, за своїм амінокислотним і вуглеводним складом ідентичний еритропоетину, виділеному із сечі хворих, що страждають на анемію.
Показання для застосування ЛЗ:лікування симптоматичної анемії у хворих із солідними пухлинами, котрі одержують хіміотерапію БНФ сполуками платини; профілактика та лікування анемії у дорослих хворих з солідними пухлинами, що отримують хіміотерапію платини та схильні до анемії (при прийомі циплатину 75 мг/м2 на цикл; карбоплатину – 350 мг/м2 на цикл); анемія у дорослих хворих мієломною хворобою, неходжкінськими лімфомами з низьким ступенем злоякісності і хр. лімфоцитарним лейкозом, що одержують протипухлинну терапію, при відносній недостатності ендогенного еритропоетину.
Спосіб застосування та дози ЛЗ:при проведенні хіміотерапії з приводу солідних пухлин препарат вводять п/ш, розділяючи тижневу дозу на 3 або 7 введень; лікування показане при рівні Hb до початку хіміотерапії не вище 13 г/дл; рекомендована початкова доза складає 450 МО/кг на тиждень БНФ; якщо через 4 тижні Hb підвищується недостатньо, дозу варто збільшити вдвічі; лікування продовжують до 3 тижнів після закінчення хіміотерапії; якщо під час першого циклу хіміотерапії рівень Hb на фоні лікування бета-епоетином, знижується більш ніж на 1 г/дл, подальше застосування препарату може бути неефективним; уникати підвищення рівня Hb більш ніж на 2 г/дл на місяць або більше 14 г/дл; при зростанні Hb більш ніж на 2 г/дл на місяць дозу бета-епоетину необхідно знизити на 50 %; якщо рівень Hb перевищує 14 г/дл, препарат відміняють поки Hb знизиться до рівня нижче 12 г/дл, а потім відновлюють лікування в дозі, що складає половину від тієї, що вводилась на попередньому тижні; лікування анемії у хворих з мієломною хворобою, неходжкінською лімфомой низького ступеню злоякісності або хр. лімфоцитарним лейкозом: у цих хворих звичайно спостерігається недостатність ендогенного еритропоетину - її діагностують за співвідношенням між ступенем анемії і недостатньою концентрацією еритропоетину в сироватці; вищевказані параметри варто визначати не менш ніж через 7 днів після останньої гемотрансфузії й останнього циклу цитотоксичної хіміотерапії; рекомендована початкова доза складає 450 MЕ/кг на тиждень п/ш (тижневу дозу можна розділити на 3 або 7 введень); якщо через 4 тижні рівень Hb підвищується не менш ніж на 10 г/л, лікування продовжують у тій же дозі; якщо через 4 тижні Hb підвищується менш ніж на 10 г/л, можна збільшити дозу до 900 МЕ/кг на тиждень; якщо через 8 тижнів лікування Hb не підвищився хоча б на 10 г/л, позитивний ефект малоймовірний -препарат варто відмінити; при хр.лімфоцитарному лейкозі лікування варто продовжувати до 4 тижнів після закінчення хіміотерапії; максимальна доза – 900 MЕ/кг на тиждень; якщо за 4 тижні лікування Hb зростає більш ніж на 20 г/л, дозу варто зменшити вдвічі; якщо показник Hb перевищує 140 г/л, лікування потрібно перервати, поки Hb не досягне ≤ 130 г/л, після чого терапію відновлюють у дозі, рівній 50 % від попередньої тижневої дози; лікування варто відновляти тільки в тому випадку, якщо найбільш ймовірною причиною анемії є недостатність еритропоетину.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:виникнення або посилення вже наявної АГ, гіпертонічний криз з явищами енцефалопатії, головний біль, тромбоемболітичні ускладнення, дозозалежне збільшення числа тромбоцитів, тромбоз шунтів (при неадекватній гепаринізації); зниження концентрації феритину в сироватці одночасно з підвищенням Hb, зниження сироваткових показників обміну заліза; у хворих з уремією – гіперкаліємія, гіперфосфатемія; шкірні АР, грипоподібні симптоми - гарячка, озноб, головний біль, болі в кінцівках або кістах, нездужання; при п/ш введені - утворення антиеритропоетинових а/т з розвитком червоноклітинної аплазії кісткового мозку (в такому разі терапія еритропоетинами повинна бути припинена).
Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість, важка АГ; ІМ або інсульт протягом попереднього місяця, нестабільна стенокардія або підвищений ризик тромбозу глибоких вен і тромбоемболій.
Форми випуску ЛЗ:ліофілізат для р-ну для ін'єкцій по 10 000 МО, 2000 МО; р-н для ін'єкцій, 1000 МО/0,3 мл по 0,3 мл, 2000 МО/0,3 мл по 0,3 мл, 2000 МО/1 мл по 1 мл, 30000 МО/0,6 мл, 5000 МО/0,3 мл по 0,3 мл.
Торгова назва:
| II. ВЕРО-ЕПОЕТИН, ТОВ "ЛЕНС-Фарм", м. Одинцово, Російська Федерація |
| ЕРИТРОСТИМ, Федеральне державне унітарне підприємство "Науково-виробниче об`єднання "Мікроген", м. Москва, Російська Федерація |
| РЕКОРМОН, Рош Діагностикс ГмбХ, Німеччина |
| РЕКОРМОН, Рош Діагностикс ГмбХ для Ф. Хоффманн-Ля Рош ЛтД/Веттер Фарма-Фертигунг ГмбХ і Ко. КГ для Ф. Хоффманн-Ля Рош ЛтД/Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд, Німеччина/Швейцарія/Німеччина/Швейцарія |
| РЕКОРМОН, Рош Діагностикс ГмбХ для Ф. Хоффманн-Ля Рош ЛтД/Веттер Фарма-Фертигунг ГмбХ і Ко. КГ для Ф. Хоффманн-Ля Рош ЛтД/Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд, Німеччина/Швейцарія/Німеччина/Швейцарія/Швейцарія |
· Аміфостин (Amifostine)
Фармакотерапевтична група:V03AF05 - засоби для усунення токсичних ефектів протипухлинної терапії.
Основна фармакотерапевтична дія:органічний тіофосфат; вибірково захищає нормальні, але не пухлинні тканини організму від цитотоксичної дії випромінюючої радіації та ДНК-зв’язуючих протипухлинних лікарських засобів (таких як циклофосфамід, мітоміцин С, препарати платини); аміфостин є про-медикамент, який в організмі під дією лужної фосфатази дефосфорилюється до активного метаболіту WR-1065 (вільний тіол) та дуже швидко зникає із системного кровообігу; зниження концентрації кальцію в сироватці крові належить до встановлених фармакологічних ефектів аміфостину; механізм розвитку гіпокальціємії ймовірно обумовлений індукцією гіпопаратиреоїдизму.
Показання для застосування ЛЗ:хіміотерапія: для зниження ризику розвитку інфекційних ускладнень нейтропенії БНФ (наприклад нейтропенічної гарячки), що викликана застосуванням комбінованих хіміотерапевтичних режимів з циклофосфамідом та цисплатиною у хворих на розповсюджений рак яєчника (ІІІ-ІV стадії за FIGO) БНФ; для захисту пацієнтів з розповсюдженими солідними неембріональними пухлинами від кумулятивної нефротоксичності цисплатину та схем лікування, які містять цисплатин БНФ, при загальній дозі цисплатину 60-120 мг/м2 (у супроводі адекватної гідратації); променева терапія: у складі стандартної фракційної променевої терапії у пацієнтів, хворих на злоякісні пухлини голови та шиї, для захисту проти г. та відстроченої ксеростомії БНФ; з метою профілактики гемато- нефро-, нейро- та ототоксичних ефектів хіміотерапії алкілуючими препаратами, сполуками платини (препаратами, що зв'язують ДНК); під час стандартної фракційної променевої терапії у пацієнтів, хворих на злоякісні пухлини голови та шиї, для захисту проти г. та відстроченої ксеростомії.
Спосіб застосування та дози ЛЗ:перед введенням р-няють у 0,9% стерильному р-ні натрію хлориду (до фл. по 500 мг аміфостину додається 9,7 мл ізотонічного р-ну, об’єм приготованого р-ну 10 мл; до фл. по 375 мг аміфостину додається 7,3 мл ізотонічного р-ну, об’єм приготованого р-ну 7,5 мл); сумісність з іншими концентраціями натрію хлориду, що відрізняються від 0,9%, або з р-нами, що містять натрію хлорид разом з іншими компонентами, не досліджувалась, тому застосування інших р-нів не рекомендується.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:нудота, блювання та транзиторна гіпотензія, тахікардія, брадикардія, диспное, апное, гіпоксія, біль в грудях, ішемія міокарда, ІМ, ниркова недостатність, судоми, втрата свідомості, зупинка серця та дихання; поодинокі випадки аритмії різного виду, транзиторна гіпертензія чи загострення персистуючої гіпертензії; гіперемія/відчуття тепла, озноб/відчуття холоду, запаморочення, сонливість, судоми; поодинокі випадки клінічно вираженої гіпокальціємії у пацієнтів при багаторазовому введенні аміфостину протягом доби; тяжкі неспецифічні АР - озноб, поява тремтіння, біль у грудях, висип на шкір, анафілактоїдні реакції; відчуття стиснення в грудях, токсикодермію, бульозний та ексфоліативний дерматит, мультиформну еритему, с-м Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз.
Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до препарату, гіпотензія або стан дегідратації, вагітність та лактація, порушення функції печінки або нирок, дітям або дорослим старше за 70 років (у зв’язку з недостатністю клінічних даних).
Форми випуску ЛЗ:порошок для приготування р-ну для ін'єкцій по 500 мг; порошок ліофілізований для приготування р-ну для ін'єкцій по 375 мг, 500 мг
Торгова назва:
| I. ЦИНІЛ-ЗДОРОВ'Я, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я", м. Харків, Україна |
| II. ЕТИОЛ®, Медіммун Фарма Б.В., Нідерланди |
| ЦИНІЛ, Напрод Лайф Саінсис Пвт. Лтд., Індія |
| ЦИТОФОС, Сан Фармасьютикал Індастріз Лтд., Індія |
· Кальцію фолінат (Calcium folinate) *
Фармакотерапевтична група:V03AF03 - засоби, що застосовуються для усунення токсичних ефектів протипухлинної терапії.
Основна фармакотерапевтична дія:фолінова кислота (5-формілтетрагідрофолієва кислота) є активною формою фолієвої кислоти; вона бере участь у різних метаболічних процесах, зокрема, в синтезі пуринових і піримідинових нуклеотидів і метаболізмі амінокислот; метотрексат конкурентно інгібує фермент дигідрофолатредуктазу і таким чином запобігає утворенню відновлених фолатів у клітинах, внаслідок чого пригнічується синтез ДНК, РНК та протеїнів; фолінова кислота, що вивільняється з фолінату кальцію, швидко трансформується в активну 5метилтетрагідрофолієву кислоту; на відміну від фолієвої кислоти, фолінова кислота не вимагає відновлення за допомогою дигідрофолатредуктази і тому блокатори дигідрофолатредуктази (метотрексат) не впливають на її дію; на цьому базується кальціумфолінатний захист.
Показання для застосування ЛЗ:захисний засіб від токсичних ефектів при терапії середніми і високими дозами метотрексату БНФ; лікування метастатичного колоректального раку (в комбінації з фторурацилом) БНФ.
Спосіб застосування та дози ЛЗ:вводиться в/м або в/в; не можна застосовувати інтратекально; як захисний засіб при терапії метотрексатом призначається пацієнтам із с-мом мальабсорбції або іншими розладами ШКТ (при блюванні, діареї, неповній непрохідності кишечника), коли ентеральна абсорбція препарату не гарантована; дози понад 50 мг слід вводити тільки парентерально; р-н для інфузій готується безпосередньо перед використанням розведенням препарату 0,9% р-ном хлориду натрію або 5% р-ном глюкози; оскільки препарат містить кальцій у високій концентрації, швидкість в/в введення не повинна перевищувати 160 мг за хв. БНФ; дози і схеми лікування кальцію фолінатом залежать від доз і схем терапії середніми і високими дозами метотрексату; при лікуванні середніми і високими дозами метотрексату кальціум фолінатний захист є необхідним, коли дози метотрексату перевищують 500 мг/м2 і бажаним, коли дози метотрексату становлять 100-500 мг/м2; звичайно перша доза кальцію фолінату становить 15 мг (6-12 мг/м2) і вводиться через 12-24 год (найпізніше – через 24 год) від початку вливання метотрексату БНФ; такі ж дози вводяться кожні 6 год протягом 72 год; після декількох парентеральних введень можна перейти до перорального прийому у вигляді капс.; через 48 год від початку введення метотрексату проводиться вимір залишкової концентрації метотрексату у крові: якщо вона становить >0,5 мкмоль/л, кальцію фолінат вводиться ще протягом 48 год кожні 6 год у таких дозах: при концентрації метотрексату =>0,5 мкмоль/л – у дозі 15 мг/м2; при концентрації метотрексату =>1,0 мкмоль/л – у дозі 100 мг/м2; при концентрації метотрексату =>2,0 мкмоль/л – у дозі 200 мг/м2; існують різні схеми комбінованої терапії 5-фторурацилом і кальцію фолінатом колоректального раку: схема лікування 5-фторурацилом і кальцію фолінатом у високих дозах (кальцію фолінат у дозі 200 мг/м2 вводиться повільно в/в протягом щонайменше 3 хв, після цього вводиться 5фторурацил у дозі 370 мг/м2 в/в); схема лікування 5-фторурацилом і кальцію фолінатом у низьких дозах (кальцію фолінат у дозі 20 мг/м2 вводиться в/в, після цього в/в вводиться 5фторурацил у дозі 425 мг/м2); лікування проводиться щоденно протягом 5 днів; цей п’ятиденний курс лікування можна повторити 2 рази з інтервалом 4 тижні (28 днів), а потім повторювати кожні 4-5 тижнів (28-35 днів) за умови повного зникнення симптомів токсичних ефектів після попереднього курсу лікування; під час наступних курсів терапії дози 5-фторурацилу слід коригувати залежно від переносимості попереднього курсу.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:дуже рідко – АР (після в/в введення – пропасниця); високі дози кальцію фолінату в поодиноких випадках можуть спричинити шлунково-кишкові розлади, безсоння, збудження, депресію.
Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до препарату, перніціозна анемія, мегалобластні анемії (оскільки терапія кальцію фолінатом забезпечує лише гематологічну ремісію), інші анемії через дефіцит вітаміну В12.
Форми випуску ЛЗ:ліофілізат для приготування р-ну для в/в та в/м введення по 10 мг, 25 мг, 50 мг у комплекті з розчинником по 2 мл або по 10 мг; р-н для ін'єкцій, 10 мг/мл по 10 мл (100 мг) 15 мг/5 мл по 5 мл або по 20 мл (200 мг), 10 мг/мл по 3 мл (30 мг), 5 мл (50 мг); р-н для ін'єкцій, 7,5 мг/мл по 2 мл або по 4 мл, 10 мг/мл по 5 мл або 10 мл; табл. по 15 мг
Торгова назва:
| I. НЕОВОРИН-ЗДОРОВ'Я, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я", м. Харків, Україна |
| II. ДАЛІЗОЛ, Лемері С.А. де С.В., Мексіка |
| КАЛЬЦІУМФОЛІНАТ "ЕБЕВЕ", ЕБЕВЕ Фарма Гес.м.б.Х. Нфг. КГ, Австрія |
| ЛЕЙКОВОРИН, ТЕВА Фармацевтікал Індастріз Лтд./АТ Фармацевтичний завод ТЕВА, Ізраїль/Угорщина |
| ЛЕЙКОВОРИН-ЛЕНС, ТОВ "ЛЕНС-Фарм", м. Одинцово, Російська Федерація |
| ЛЕЙКОВОРИН-ТЕВА, АТ Фармацевтичний завод ТЕВА, Угорщина |
| ЛЕЙКОФОЗИН, Сіндан Фарма СРЛ/Актавіс Італія С.п.А., Румунія/Італія |
| НЕОВОРИН, НЕОН ЛАБОРАТОРИС ЛІМІТЕД, Індія |
· Динатрію фолінат (Disodium folinate) **
Фармакотерапевтична група:V03AF06 - препарати, що застосовуються для усунення токсичних ефектів протипухлинної терапії.
Основна фармакотерапевтична дія та ефекти:фолінієва кислота, похідна вітамінів групи В12, є антидотом для протиракового лікарського засобу – метотрексату («невідкладна терапія»); посилює дію протиракового лікарського засобу флюороурацилу; комбінацію цих речовин застосовують для спеціального лікування окремих типів раку кишечнику (ракові пухлини товстої і прямої кишки); фолінієва кислота є активною формою фолієвої кислоти, бере участь у різних процесах метаболізму, включаючи синтез пуринів, синтез піримідинових нуклеотидів і метаболізм амінокислот. Біохімічне обгрунтування для комбінування динатрію фолінату і флюороурацилу: флюороурацил інгібує, зокрема синтез ДНК, внаслідок сполучення динатрію фолінату з флюороурацилом утворюється потрійний комплекс, що складається з тимідилатсинтази, 5-фтордеокси-уридинмонофосфату і 5,10-метилентетрагідрофолату; це призводить до блокування тимідилатсинтази з посиленим інгібуючим впливом на біосинтез ДНК, що сприяє посиленню цитотоксичності порівняно з монотерапією флюороурацилом.
Показання для застосування ЛЗ: зниження і запобігання інтоксикації, спричиненої антагоністами фолієвої кислоти (такими як метотрексат) при проведенні цитотоксичної терапії та при передозуванні у дорослих і дітей БНФ; у комбінації з флюорурацилом при цитотоксичній терапії БНФ.
Спосіб застосування та дози ЛЗ:застосовується нерозведеним у вигляді ін'єкцій або розведеним шляхом в/в інфузій; р-н розводять у 0,9 % р-ні натрію хлориду; 50 мг/мл застосовується у комплексній терапії з флюороурацилом. Тижневий режим: 1. помірно висока доза флюороурацилу - 500 мг/м2 фолінієвої кислоти (546,5 мг/м2 динатрію фолінату) у вигляді в/в інфузії протягом 2х годин і 600 мг/м2 флюороурацилу у вигляді болюсної ін’єкції ч/з 1 год. після початку проведення інфузії динатрію фоліанту; проводити 1 раз/тиждень протягом 6 тижнів (1 цикл); повторити цикл після двотижневої перерви в лікуванні, кількість циклів буде залежати від реакції пухлини. Дози флюороурацилу регулюються залежно від ступеня токсичності, що спостерігається: шлунково-кишкова токсичність згідно з ВООЗ ≥1: зменшити дозу до 500 мг/м2 , поновити терапію тільки після того, як результати аналізів відповідатимуть нормі; токсичність щодо кісткового мозку згідно з ВООЗ ≥1: зменшити дозу до 500 мг/м2, поновити терапію тільки після того, як результати аналізів будуть такими: лейкоцити > 3000/мкл, тромбоцити > 100 000/мкл . 2.Висока доза флюороурацилу - 500 мг/м2 фолінієвої кислоти у вигляді в/в інфузії протягом 1-2 год. з наступним застосуванням 2600 мг/м2 флюороурацилу у вигляді інфузії протягом 24 год.. Проводити 1 р/тиждень протягом 6 тижнів (1 цикл); необхідно повторити цикл після двотижневої перерви у лікуванні; кількість циклів залежатиме від реакції пухлини на лікування; дози флюороурацилу змінюють залежно від рівня токсичності, що спостерігається: токсичність відносно ССС, що загрожує життю - припинити терапію; токсичність відносно кісткового мозку згідно з ВООЗ ≥3: зменшити дозу на 20 %, поновити терапію тільки після того, як результати аналізів будуть такими: лейкоцити > 3000/мкл, тромбоцити > 100 000/мкл; токсичність відносно ШКТ згідно з ВООЗ ≥3 - зменшити дозу на 20 %.
Місячний режим: 1. Помірно-висока доза динатрію фолінату 200 мг/м2 фолінієвої кислоти щодня з наступним застосуванням 370 мг/м2 флюороурацилу кожного дня, обидва препарати вводяться в/в у вигляді болюсних ін’єкцій; повторювати протягом 5 днів (1 цикл); необхідно повторити цикл ч/з 4 тижні, 8 тижнів і кожні 5 тижнів після цього; кількість циклів залежатиме від реакції пухлини на лікування; дози флюороурацилу змінюють в кожному наступному циклі, залежно від ступеня токсичності, що спостерігається: токсичність згідно з ВООЗ = 0: збільшити добову дозу на 30 мг/м; токсичність згідно з ВООЗ = 1: не змінювати добову дозу; токсичність згідно з ВООЗ ≥ 2: зменшити добову дозу на 30 мг/м2.
2.Низька доза динатрію фолінату: 20 мг/м2 фолінієвої кислоти щодня з наступним застосуванням 425 мг/м2 флюороурацилу щодня, обидва препарати вводяться в вигляді болюсних ін’єкцій; повторювати протягом 5 днів (1 цикл); необхідно повторити цикл ч/з 4 тижні, 8 тижнів і кожні 5 тижнів після цього; кількість циклів залежатиме від реакції пухлини на лікування. За відсутності токсичності (особливо, якщо не спостерігається токсичність відносно кісткового мозку і в інтервалах між циклами лікування не розвиваються негематологічні побічні ефекти) рекомендується збільшити дозу флюороурацилу на 10 % у кожному випадку. Профілактичне застосування динатрію фолінату розпочинають, не очікуючи результатів моніторингу рівня метотрексату в крові, і потім спосіб застосування визначають відповідно до рівня метотрексату в крові. Після застосування динатрію фолінату може застосовуватися доза метотрексату більше 100 мг/м2. Не існує будь-яких рекомендацій щодо дозування та способу застосування динатрію фолінату як антидоту при терапії метотрексатом у високих дозах.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: після парентерального введення можуть спостерігатися гіпертермічні реакції; АР: сенсибілізація, включаючи анафілактоїдну реакцію, кропив’янку, гарячку; при застосуванні великих доз - розлади з боку травного тракту; збільшує токсичність флюороурацилу.
Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до препарату або будь-якого з компонентів, що входять до складу його; застосування препарату в комбінації з флюороурацилом при паліативному лікуванні ракових пухлин товстої і прямої кишки протипоказане при: вираженій діареї; перніціозній анемії або інших видах анемій, зумовлених дефіцитом ціанокобаламіну; у період вагітності і годування груддю
Форми випуску ЛЗ:р-н для ін'єкцій або інфузій, 50 мг/мл по 4 мл (200 мг), 8 мл (400 мг), або 18 мл (900 мг).
Торгова назва:
| II. СОДІОФОЛІН, медак ГмбХ, Німеччина |
· Месна (Mesna)
Фармакотерапевтична група:V03AF01 - засоби для усунення токсичних ефектів протипухлинної терапії.
Основна фармакотерапевтична дія:уропротекторний засіб; інактивує уротоксичні ефекти оксазофосфоринів (циклофосфамід, іфосфамід), а також створює додаткові сполуки з акролеїном, завдяки чому досягається місцевий детоксикаційний ефект у сечовивідних шляхах; окрім того, має муколітичну дію, подібну до дії ацетилцистеїну, однак більш ефективно розриває бісульфідні зв'язки макромолекулярних сполук, які зумовлюють в'язкість секрету.
Показання для застосування ЛЗ:профілактика уротоксичної дії оксазофосфоринів під час проведення цитостатичної терапії, особливо при лікуванні іфосфамідом або циклофосфамідом БНФ у високих дозах (більше 10 мг/кг).
Спосіб застосування та дози ЛЗ:вводиться в/в струминно повільно; разова доза становить 20% разової дози оксазафосфорину; першу ін’єкцію месни проводять одночасно із першим введенням оксазафосфорину, другу та третю – через 5 та 8 год після введення оксазафосфорину; дітям доцільно вводити частіше (до 6 разів) з більш короткими інтервалами (кожні 3 год).
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:флебіт у місці введення, гіперергічні реакції.
Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до компонентів препарату.
Форми випуску ЛЗ:р-н для ін'єкцій, 100 мг/мл по 2 мл (200 мг) або по 4 мл (400 мг)
Торгова назва:
| I. УРОМЕС-ЗДОРОВ'Я, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я", м. Харків, Україна |
| II. УРОМЕС, Напрод Лайф Саінсис Пвт. Лтд., Індія |
| УРОМІТЕКСАН® 400 мг, Бакстер Онколоджі ГмбХ, Німеччина |
| УРОПРОТ, Лемері С.А. де С.В., Мексіка |
· Ондансетрон (Ondansetron) (див. п. 3.6. розділу "ГАСТРОЕНТЕРОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ", п. 5.2.3.2. розділу "ПСИХІАТРІЯ, НАРКОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ")
Показання для застосування ЛЗ:попередження і лікування нудоти і блювання, викликаних цитостатичною хіміотерапією і радіотерапією БНФ, а також післяопераційної нудоти та блювання БНФ.
Спосіб застосування та дози ЛЗ:цитостатична терапія: у дорослих дозування залежить від ступеня вираженості блювотної реакції у відповідь на проведення цитостатичної терапії; добова доза становить 8 - 32 мг; хіміо- або радіотерапія, яка супроводжується виникненням блювання: 8 мг перорально (1 табл.) за 1 - 2 год до початку терапії, потім 8 мг (1 табл.) через 12 год після початку терапії БНФ; у випадку вираженої блювотної реакції при проведенні хіміотерапії ефективність ондансетрону можна збільшити шляхом разового в/в введення глюкокортикоїду; для попередження блювання, що виникає після перших 24 год від початку хіміо- або радіотерапії, рекомендується застосовувати 8 мг двічі на день перорально (двічі по 1 табл.) протягом 5-ти днів БНФ; дітям старшим 4-х років препарат призначають в дозі 5мг/м2 в/в, безпосередньо перед початком хіміотерапії, потім, через 12 год. – 4 мг перорально (1 табл.); рекомендується продовжити лікування в дозі 4 мг двічі на день перорально (2 рази по 1 таблетці) протягом 5 днів. Для попередження післяопераційної нудоти і блювання разову пероральну дозу 16 мг (2 табл.) призначають за 1 год до початку анестезії БНФ; при ураженні нирок змінювати звичайну добову дозу і частоту введення препарату не потрібно; при ураженні печінки значною мірою зменшується кліренс ондансетрону, причому збільшується T1/2 з плазми, тому дозу необхідно знизити до мінімальної – 8 мг/добу.
· Тропісетрон (Tropisetron) (див. п. 3.6. розділу "ГАСТРОЕНТЕРОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ")
Показання для застосування ЛЗ:зaпoбiгaння та лікування блювання і нудоти, які спричинені протипухлинною хіміо- та променевою терапією.
Спосіб застосування та дози ЛЗ:дорослим призначають курси по 6 днів; добова доза становить 5 мг; в перший день за 30 хв до проведення хіміотерапії тpoпiceтpoн вводять в/в повільно (1 хв) струминно або шляхом iнфyзії (для приготування р-ну для iнфузії 5 мг р-ну препарату (1 амп.) р-няють у 100 мл фiзioлoгiчного р-ну Piнгepa, 5 % р-ну глюкози або фруктози); на наступні 5 днів препарат призначають усередину, в капс.ах, за 1 год до сніданку, запиваючи капс. водою; у 1-й день за 30 хв до проведення протипухлинної хіміотерапії рекомендується в/в введення, а з 2-ї по 6-ту добу препарат призначають перорально.
· Мебіфон (Mebifon)
Фармакотерапевтична група:L01XХ32 - антинеопластичні засоби.
Основна фармакотерапевтична дія:препарат з групи бісфосфонатів, структурний аналог природного пірофосфату; в препараті ефективно поєднано протипухлинну дію та пригнічення деструкції кісток; має виражену аналгетичну дію (болі в кістках зменшуються або зникають), покращує загальний стан і фізичну активність хворих; не пригнічує систему кровотворення, імуногенез та імунну відповідь; у частини хворих має місце стимуляція білого та червоного ростків кровотворення, у окремих хворих спостерігаються незначні зміни показників системи зсідання та протизсідання крові; в процесі лікування можуть мати місце незначні дифузні зміни міокарда; не впливає на органи дихання і функцію печінки.
Показання для застосування ЛЗ:злоякісні пухлини молочної, передміхурової залоз та легенів з метастазами в кістки (монотерапія або в складі комбінованої хіміотерапії).
Спосіб застосування та дози ЛЗ:вводять в/в крапельно в дозі 300 мг в 180 мл ізотонічного (0,9%) р-ну натрію хлориду 1 р/добу вводять протягом 40 хв; курс лікування 5 днів; курсова доза 1,5 г; кількість курсів від 3 до 5; інтервал між курсами 3 тижні.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:помірні зміни в міокарді, екстрасистолічна аритмія, підвищення зсідання крові, зниження вмісту тромбоцитів протягом доби після першого введення препарату, незначне підвищення вмісту креатиніну в сироватці крові.
Протипоказання до застосування ЛЗ:інсульт, ІМ анамнезі до 6 міс., СН ІІБ–ІІІ ступенів, активний туберкульоз, порушення функції печінки ІІІ ступеня, ниркова недостатність ІІІ-ІV ступеня, рівень тромбоцитів у крові нижче 105/мкл, вагітність, період годування груддю, індивідуальна гіперчутливість до бісфосфонатів.
Форми випуску ЛЗ:р-н для ін'єкцій, 15 мг/мл по 20 мл.
Торгова назва:
| I. МЕБІФОН®, ВАТ "Фармак", м. Київ, Україна |
· Кислота золедронова (Zoledronic acid)
Фармакотерапевтична група:M05BA08 - засіб, що впливає на опорно-руховий апарат. Інгібітор резорбції кісткової тканини. Біфосфонат.
Основна фармакотерапевтична дія:спричинює інгібуючу дію на резорбцію кісткової тканини, опосередковану остеобластами; високоефективний бісфосфонат, що виявляють вибіркову дію на кістку; селективна дія бісфосфонатів на кісткову тканину грунтується на високій спорідненості до мінералізованої кісткової тканини, але точний молекулярний механізм, який забезпечує інгібування активності остеокластів, дотепер залишається невідомим; не виявляє небажаного впливу на формування, мінералізацію і механічні властивості кісти; крім інгібуючої дії на резорбцію кісткової тканини, золедронова кислота має інші протипухлинні властивості, що забезпечують ефективність при кісткових метастазах; пригнічення кісткової резорбції клінічно супроводжується також вираженим зниженням больових відчуттів; пригнічуючи проліферацію і індукуючи апоптоз, спричинює безпосередню протипухлинну дію щодо клітин мієломи людини і ракової пухлини молочної залози, а також зменшує проникнення клітин ракової пухлини молочної залози через екстрацелюлярний матрикс (антиметастатичні властивості).
Показання для застосування ЛЗ:остеолітичні, остеобластичні і змішані кісткові метастази солідних пухлин і остеолітичні вогнища при множинній мієломі БНФ, у складі комбінованої терапії; гіперкальціємія, спричинена злоякісною пухлиною БНФ.
Спосіб застосування та дози ЛЗ:вводиться в/в краплинно протягом 15 хв; при кісткових метастазах і остеолітичних вогнищах при множинній мієломі у складі комбінованої терапії для дорослих і пацієнтів літнього віку рекомендована доза препарату становить 4 мг; кратність призначення – кожні 3–4 тижні; при гіперкальціємії, спричиненій злоякісною пухлиною для дорослих і пацієнтів літнього віку рекомендована доза препарату становить 4 мг; для забезпечення адекватної гідратації пацієнта рекомендується введення фізіологічного р-ну перед, паралельно або після інфузії; повторне введення проводять у випадку настання погіршення після виразного клінічного ефекту (тобто досягнення значення концентрації кальцію в сироватці 2,7 ммоль/л і нижче) або у випадку рефрактерності до першого введення; інтервал між першим і повторним введенням повинен бути не менше одного тижня, оскільки цей період часу необхідний для розвитку повного клінічного ефекту; повторно вводять у дозі 8 мг протягом 15 хв; звичайно досягнутий ефект зниження кальцію в крові триває протягом 30 днів після введення 4 мг препарату і протягом 40 днів – після введення 8 мг.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:тромбоцитопенія, анемія, лейкопенія; панцитопенія; головний біль, слабкість, парестезії, порушення смакових відчуттів, гіпестезія, гіперестезія, тремор; тривога, розлади сну, сплутаність свідомості; кон’юнктивіт; затьмарення зору; нудота, блювання, анорексія, діарея, запор, абдомінальні болі, диспепсія, стоматит, сухість у роті; диспное, кашель; свербіж, висипання (включаючи еритематозні і макулярні), підвищена пітливість; болі в кістках, міалгія, артралгія, судоми м’язів; брадикардія, порушення функції нирок, г. ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія; реакції гіперчутливості, ангіоневротичний набряк; гарячка, грипоподібний с-м, що виявляється лихоманкою, ознобом, болями в кістах і/або м’язах, астенія, периферичні набряки, біль у грудній клітині, збільшення маси тіла; біль, роздратування, припухлість і утворення інфільтрату в місці ін’єкції; лабораторні показники – гіпофосфатемія, підвищення рівня креатиніну і сечовини в сироватці крові, гіпокальціємія, гіпомагніємія, гіперкаліємія, гіпокаліємія, гіпернатріємія.
Протипоказання до застосування ЛЗ:вагітність, період лактації; підвищена чутливість до бісфосфонатів.
Форми випуску ЛЗ:концентрат для приготування р-ну для інфузій, 4 мг/5 мл по 5 мл; ліофілізат для р-ну для інфузій по 4 мг; порошок ліофілізований для приготування р-ну для інфузій по 4 мг; р-н для інфузій, 5 мг/100 мл по 100 мл.
Торгова назва:
| I. ЗОЛЕДРОНОВА КИСЛОТА-ЗДОРОВ'Я, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я", м. Харків, Україна |
| II. АКЛАСТА, Новартіс Фарма Штейн АГ/Новартіс Фарма АГ, Швейцарія/Швейцарія |
| БЛАЗТЕР, Д-р Редді'с Лабораторіс Лтд, Індія |
| ЗОЛДРІЯ, Ципла Лтд, Індія |
| ЗОЛЕДРОНОВА КИСЛОТА, НЕОН ЛАБОРАТОРИС ЛІМІТЕД, Індія |
| ЗОМЕТА®, Новартіс Фарма Штейн АГ, Швейцарія |
· Кислота ібандронова (Ibandronic acid)
Фармакотерапевтична група:М05ВА06 - засоби, що впливають на структуру та мінералізацію кісток. Біфосфонати.
Основна фармакотерапевтична дія:спричинює інгібуючу дію на резорбцію кісткової тканини; високоактивний азотовмісний біфосфонат, інгібітор кісткової резорбції та активності остеобластів; має специфічну селективну дію на кісткову тканину; пригнічує активність остеокластів, знижує частоту скелетних ускладнень при злоякісних захворюваннях. Ібандронова кислота зменшує остеокласт-асоційоване вивільнення факторів росту пухлини, пригнічує поширення та інвазію клітин пухлини, проявляє синергічний ефект з таксанами іn vitro; не порушує мінералізацію кісток при призначенні доз, які значно перевищують фармакологічно ефективні; при гіперкальціємії інгібуюча дія на індукований пухлиною остеоліз супроводжується зниженням рівня кальцію в сироватці крові та екскрецію кальцію з сечею; вміст кальцію в крові нормалізується протягом 4 – 7 днів після введення препарату; попереджує розвиток нових і зменшує ріст кісткових метастазів, які вже присутні, в результаті чого знижується частота скелетних ускладнень, інтенсивності больового с-му, потребі у проведенні променевої терапії та хірургічних втручань з приводу метастатичного процесу в кістковій тканині, що значно покращує якість життя пацієнтів.
Показання для застосування ЛЗ:метастатичні ураження кісткової тканини в результаті раку молочної залози з метою зниження ризику виникнення патологічних переломів, зменшення больового с-му, гіперкальціємії БНФ, зменшення потреби у проведенні променевої терапії при больовому с-мі та загрозі переломів.
Спосіб застосування та дози ЛЗ:звичайно застосовується в умовах стаціонару і вводиться в/в крапельно протягом 1 – 2 год після попереднього розведення; метастатичні ураження кісток - 6 мг в/в крапельно протягом 1 год один раз в 3 – 4 тижні; гіперкальціємія при злоякісних новоутвореннях - тільки у вигляді 1 – 2 годинних в/в інфузій (доза препарату залежить від ступеня тяжкості гіперкальціємії): тяжка гіперкальціємія - одноразово вводять 4 мг; помірна гіперкальціємія - одноразово 2 мг БНФ (максимальна разова доза – 6 мг не призводить до посилення ефекту); при недостатньому ефекті після першого введення або при рецидиві гіперкальціємії можливе повторне введення препарату - при введенні препарату у дозі 2 мг чи 4 мг повторне введення препарату можна проводити через 18 – 19 днів; при введені препарату в дозі 6 мг повторне введення препарату можна проводити через 26 днів; рекомендується вживати по 1 табл. 50 мг 1 р/добу.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:диспепсія та гіпокальціємія.
Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до бісфосфонатів.
Форми випуску ЛЗ:концентрат для приготування р-ну для інфузій, 1 мг/мл по 6 мл, 6 мг/6 мл по 6 мл; табл. вкриті оболонкою по 50 мг; табл., вкриті плівковою оболонкою, по 50 мг, 150 мг.
Торгова назва:
| I. БАНДРОН-ЗДОРОВ`Я, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я", м. Харків, Україна |
| II. БАНДРОН, Натко Фарма Лімітед, Індія |
| БОНВІВА, Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд (пакування)/Іверс-Лі АГ, Швейцарія/Швейцарія |
| БОНДРОНАТ, Рош Діагностикс ГмбХ для Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд, Німеччина/Швейцарія |
| БОНДРОНАТ, Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд (виробництво та пакування)/Іверс-Лі АГ (пакування), Швейцарія/Швейцарія |
· Кислота клодронова (Clodronic acid)
Фармакотерапевтична група:М05ВА02 - засоби, які застосовують для лікування кісток. Засоби, що впливають на структуру і мінералізацію кісток.
Основна фармакотерапевтична дія:представник групи бісфосфонатів, які чинять специфічну дію на кістки; цей вибірковий ефект на кісткову тканину грунтується на високій спорідненості бісфосфонатів з кальцієвими солями кісток; біфосфонати пригнічують активність остеокластів; точний механізм дії ще не з’ясований; запобігає руйнуванню кісток, при експериментально спричиненій недостатності функції гонад, іммобілізації, лікуванні кортикостероїдами, гепарином, гормонами паращитовидної залози, протипухлинними засобами, а також у хворих з пухлинами; у концентраціях, які призводять до пригнічення остеолізу, клодронова кислота не чинить ніякого впливу на нормальну мінералізацію кісток; у пацієнтів з гіперкальціємією після в/в введення спостерігалося зниження рівня кальцію в сироватці; рівні кальцію досягали норми через 2 - 5 днів; тривалість ефекту становить 2 - 3 тижні; у пацієнтів з нормальним вмістом кальцію антиостеолітичний ефект був підтверджений зниженням екскреції кальцію і гідроксипроліну з сечею; клодронова кислота є також знеболювальним засобом у випадку остеолізу, спричиненого пухлинами, вона зменшує ймовірність переломів кісток у таких пацієнтів; тривале застосування клодронової кислоти зменшує розвиток нових і ускладнення вже існуючих остеолітичних уражень; подібно до інших біфосфонатів.
Показання для застосування ЛЗ:остеоліз на фоні кісткових метастазів солідних пухлин або на фоні гематологічної неоплазії.
Спосіб застосування та дози ЛЗ:добова доза – 1 600 мг, в окремих випадках може бути необхідна більш висока добова доза – до 3 200 мг; табл. слід приймати, запиваючи великою кількістю рідини (не рекомендується приймати разом з молоком або іншими рідинами, багатими на кальцій); добову дозу слід приймати за 1 прийом, або перед сном – принаймні через 2 год після вечері; у разі шлунково-кишкової непереносимості добову дозу можна приймати за 2 прийоми; тривалість лікування залежить від перебігу захворювання; лікування тривале – до 6 місяців, але вона може бути продовжена залежно від клінічного стану хворого; може також виникнути необхідність у поновленні лікування через деякий час.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:нудота і діарея, особливо на початку лікування і при більш високих дозах; порушення функції нирок, г. ниркова недостатність, особливо після в/в введення; шкірні реакції, бронхоспазм у пацієнтів з БА, лабораторні показники - під час терапії рівень кальцію в сироватці може падати до показників гіпокальціємії, зниження рівня фосфатів у сироватці, підвищення рівня лужної фосфатази і лактатдегідрогенази у сироватці, збільшення кількості гормонів паращитоподібної залози в сироватці, а також підвищення активності трансаміназ, минуще збільшення рівнів креатиніну в сироватці.
Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до клодронової кислоти, біфосфонатів або до будь-яких інших наповнювачів; ниркова недостатність, за винятком короткочасного застосування у разі виключно функціонального порушення ниркового кліренсу, спричиненого гіперкальціємією; тяжкі г. запальні захворювання ШКТ; вагітність; діти, оскільки досвід застосування препарату в дітей відсутній; не застосовувати у пацієнтів зі спадкоємною непереносимістю галактози (через вміст лактози), яка зустрічається рідко, з генетичним дефіцитом лактази або мальабсорбцією глюкозо-галактози.
Форми випуску ЛЗ:капс. 400 мг; концентрат для приготування р-ну для інфузій, 300 мг/5 мл по 5 мл, 60 мг/мл по 5 мл; табл., вкриті оболонкою, по 800 мг; табл., вкриті плівковою оболонкою, по 400 мг, 800 мг.
Торгова назва:
| I. БОНЕФОС®, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця", м. Київ, Україна |
| II. БОНЕФОС®, Байєр Шерінг Фарма Оу/ЙєнаГексал Фарма ГмбХ/Шерінг Оу, Фінляндія, компанія Шерінг АГ, Німеччина, Фінляндія/Німеччина/Фінляндія/Німеччина |
| БОНЕФОС®, Байєр Шерінг Фарма Оу/Шерінг Оу, Фінляндія, компанія Шерінг АГ, Німеччина, Фінляндія/Фінляндія/Німеччина |
| КлодронСандоз, Салютас Фарма ГмбХ, Німеччина, підприємство компанії Сандоз, Німеччина |
| СИНДРОНАТ, Сіндан Фарма СРЛ, Румунія |
· Кислота памідронова (Pamidronic acid)
Фармакотерапевтична група:M05BA03 - засоби, що впливають на структуру та мінералізацію кісток. Біфосфонати.
Основна фармакотерапевтична дія:натрію памідронат – активна речовина препарату - інгібітор резорбції кісткової тканини, що здійснюється остеобластами; взаємодіє з кристалами гідроксіапатиту кісткової тканини, гальмує їх р-нність; перешкоджає надходженню попередників остеокластів у кісткову тканину та інгібує їх перетворення в зрілі остеобласти; протидіє остеолізу, який індукується злоякісними пухлинами, знижує вираженість гіперкальціємії в онкологічних хворих і зумовлених нею клінічних проявів; у хворих з кістковими метастазами (переважно остеолітичного характеру) злоякісних пухлин і мієломною хворобою запобігає або уповільнює прогресування змін скелета та їх наслідків (переломи, компресія спинного мозку, гіперкальціємія), знижує потребу в променевій терапії та хірургічних втручаннях), знижує вираженість болей, зумовлених ураженням кісток; при гіперкальціємії на фоні злоякісних новоутворень протягом 7 - 10 днів знижує вивільнення фосфатів з кісток, концентрацію Са2+ у сироватці крові, співвідношення кальцій/креатинін і гідроксипролін/креатинін у сечі; має високу спорідненість з кальцифікованими тканинами, які вважаються “місцем уявної елімінації” памідронату; від початку інфузії концентрації препарату в плазмі крові швидко збільшуються, а в кінці інфузії - так само швидко знижуються.
Показання для застосування ЛЗ:захворювання, які супроводжуються підвищеною активністю остеобластів - метастази злоякісних пухлин у кістках (переважно остеолітичного характеру) і мієломна хвороба (множинна мієлома ІІІ стадії), гіперкальціємія, зумовлена злоякісними пухлинами; хвороба Педжета.
Спосіб застосування та дози ЛЗ:порошок, що міститься у фл., слід спочатку р-нити у стерильній воді для ін’єкцій, отриманий р-н перед введенням слід додатково розвести і вводити в/в повільно, шляхом інфузії зі швидкістю, що не перевищує 60 мг/год (1 мг/хв); як правило, доза препарату, що становить 90 мг і міститься в 250 мл інфузійного р-ну, вводиться протягом 2 год; при мієломній хворобі і при гіперкальціємії, зумовленій злоякісними пухлинами, рекомендується не перевищувати дозу в 90 мг, і вводити її в 500 мл інфузійного р-ну більше 4 год; при метастазах злоякісних пухлин у кістки (переважно остеолітичного характеру) і мієломній хворобі препарат застосовують у дозі 90 мг у вигляді разових інфузій, які проводяться кожні 4 тижні; у пацієнтів, які отримують хіміотерапію з 3-тижневими інтервалами, препарат в дозі 90 мг також може застосовуватися з 3-тижневими інтервалами; гіперкальціємія, зумовлена злоякісними пухлинами: перед початком застосування препарату або в ході терапії рекомендується провести регідратацію хворого за допомогою 0,9% р-ну натрію хлориду; сумарна доза, яка використовується протягом курсу лікування, залежить від початкового рівня кальцію у сироватці крові пацієнта і може бути введена як протягом одноразової інфукції або декількох інфузій, що здійснюються протягом 2 - 4 послідовних днів; максимальна курсова доза препарату - 90 мг; істотне зниження концентрації кальцію у сироватці крові спостерігається через 24 - 48 год після введення, а нормалізація цього показника - протягом 3 - 7 днів; якщо нормалізація рівня кальцію у крові в межах указаного часу не досягається, можливо додаткове введення препарату; при відновленні гіперкальціємії проводяться повторні курси, необхідно враховувати, що зі збільшенням кількості курсів введення препарату його ефективність може знижуватися; хвороба Педжета: рекомендована сумарна курсова доза 180 - 210 мг; сумарна доза препарату, що досягає 180 мг, може бути введена або як 6 інфузій (по 30 мг 1 раз на тиждень), або як 3 інфузії (по 60 мг через тиждень); якщо для однієї інфузії припускається доза 60 мг, то в такому випадку для першого введення рекомендується застосовувати дозу 30 мг (сумарна курсова доза становить 210 мг); цей режим дозування (але вже з пропуском початкової дози 30 мг) можна повторювати через 6 місяців до досягнення ремісії захворювання або у випадку загострення.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:безсимптомна гіпокальціємія і пропасниця (підвищення t° тіла на 1 - 2°С), які звичайно розвиваються у перші 48 год після інфузії; загострення простого та оперізуючого герпесу; анемія, тромбоцитопенія, лімфоцитопенія; лейкопенія; анафілактичний шок, анафілактоїдні реакції, бронхоспазм/задишка, набряк Квінке; симптоматична гіпокальціємія (парестезія, тетанія), головний біль, безсоння, сонливість, судоми, запаморочення, летаргія, порушення орієнтації, зорові галюцинації; кон’юнктивіт, увеїт, ірит, іридоцикліт, склерит, епісклерит, ксантопсія; АГ, ознаки лівошлуночкової недостатності (задишка, набряк легенів) або ознаки застійної СН; нудота, блювання, анорексія, біль у животі, діарея, закреп, гастрит, диспепсія; шкіра – висипання, свербіж; транзиторний біль у кістках, артралгії, міалгії, генералізований біль, м’язові спазми; г.ниркова недостатність, центральний сегментний гломерулосклероз, включаючи руйнівний варіант, нефротичний с-м, гематурія, пропасниця і грипоподібні симптоми, у місці інфузії препарату - біль, почервоніння, набряклість, затвердіння, флебіт, тромбофлебіт, гіпокальціємія, гіпофосфатемія, гіпокаліємія, гіпомагніємія, підвищення концентрації креатиніну в сироватці, зміни функціональних печінкових проб, підвищення концентрації сечовини в сироватці, гіперкаліємія, гіпернатріємія; поодинокі випадки остеонекрозу (в основному щелепи).
Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до препарату або інших бісфосфонатів; вагітність та лактація; діти до 18 років.
Форми випуску ЛЗ:концентрат для приготування р-ну для інфузій, 15 мг/мл по 1 мл (15 мг), по 2 мл (30 мг), по 4 мл (60 мг), по 6 мл (90 мг); концентрат для приготування р-ну для інфузій, 3 мг/мл по 5 мл (15 мг), або по 10 мл (30 мг), або по 20 мл (60 мг), 30 мл (90 мг); ліофілізат для р-ну для інфузій по 30 мг у комплекті з розчинником по 10 мл; порошок ліофілізований для приготування р-ну для в/в інфузій по 30 мг, 60 мг, 90 мг.
Торгова назва:
| I. ПАМІФОС, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця", м. Київ, Україна |
| ПАМІФОС, ТОВ "Люм’єр Фарма", м. Київ, Україна |
| II. АРЕДІА®, Новартіс Фарма Штейн АГ, Швейцарія |
| ПАМИРЕД®, Д-р Редді'с Лабораторіс Лтд, Індія |
| ПАМІДРОНАТ ДИНАТРІЮ МЕЙН, Мейн Фарма Пті Лтд., Австралія |
| ПАМІРЕДИН, Фармасайнс Інк., Канада |
| ПАМІТОР, Торрекс Фарма ГмбХ, Австрія |
| ПАМІФОС, медак ГмбХ, Німеччина |
| ПОМЕГАРА, Омега Лабораторіз Лтд., Канада |
· Гідроморфон (Hydromorphone) (див. п. 5.2.3.3.1. розділу "ПСИХІАТРІЯ, НАРКОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ")
· Фентаніл (Fentanyl)
Фармакотерапевтична група:N02AB03 - наркотичний аналгетик.
Основна фармакотерапевтична дія:трансдермальний пластир, який забезпечує постійне надходження синтетичного анальгетика фентанілу, який переважно взаємодіє з µ-опіоїдними рецепторами; підвищує активність антиноцицептивної системи, збільшує поріг больового відчуття; основними терапевтичними ефектами препарату є знеболювальний і седативний; ефективна знеболювальна концентрація фентанілу в сироватці у пацієнтів, які не приймали раніше опіоїдні аналгетики, становить 0,3 – 1,5 нг/мл; у цих пацієнтів частота побічних ефектів може зростати при концентрації фентанілу в крові вище 2 нг/мл; швидкість розвитку залежності від препарату і толерантності до аналгетичної дії має значні індивідуальні відмінності; препарат забезпечує постійне системне надходження фентанілу протягом 72 год після нанесення.
Показання для застосування ЛЗ:тяжкий хр.больовий с-м БНФ, який можна купірувати тільки за допомогою опіоїдних аналгетиків.
Спосіб застосування та дози ЛЗ:пластир слід наносити на плоску поверхню неушкоджену шкіру тулуба або верхніх ділянок рук; перед застосуванням волосся на місці аплікації слід зістригти (не голити); якщо перед застосуванням системи місце аплікації необхідно вимити, то це слід зробити за допомогою чистої води (не слід використовувати мило, лосьйони, олії або інші засоби, оскільки вони можуть спричиняти подразнення шкіри або змінити її властивості); перед аплікацією шкіра повинна бути абсолютно сухою; пластир захищений з зовнішнього боку водонепроникною фольгою БНФ, - його можна не знімати під час короткострокового перебування під душем; після видалення захисного шару пластир необхідно щільно притиснути долонею до місця аплікації на 30 сек; може знадобитися додаткова фіксація трансдермального пластиру; пластир розрахований на безперервне використання протягом 72 год, тому нова система може бути наклеєна на іншу ділянку шкіри після зняття попередньо наклеєної системи; на одну й ту саму ділянку шкіри трансдермальний пластир можна наклеювати не раніше, як через 3 дні; трансдермальний пластир не рекомендовано ділити або розрізати; необхідна доза підбирається індивідуально і має оцінюватися регулярно після кожного застосування; при першому використанні доза (розмір системи) підбирається, виходячи із попереднього використання опіоїдних аналгетиків, ступеня толерантності, супутнього медикаментозного лікування, стану пацієнта і тяжкості хвороби; у пацієнтів, які раніше не приймали опіоїди, спочатку використовується доза, яка не перевищує – 25 мкг/год БНФ; при переході пацієнта з перорального або парентерального застосування опіоїдів на лікування фентанілом початкова доза розраховується шляхом перерахунку загальної кількості анальгетиків, якиї потребує пацієнт протягом добу у відповідну дозу фентанілу (через пероральну дозу морфіну); початкова оцінка максимального знеболюючого ефекту може бути проведена не раніше, як через 24 год після аплікації БНФ; для успішного переходу з одного препарату на інший попередня знеболююча терапія повинна відмінятися поступово після аплікації початкової дози фентанілу, поки його знеболююча дія не стабілізується; трансдермальний пластир слід замінювати кожні 72 год; якщо через 48 - 72 год після аплікації початкової дози відбувається суттєве зниження знеболюючого ефекту, то заміна пластиру може бути проведена через 48 год БНФ; якщо після першої аплікації початкової дози адекватне знеболювання не досягнуто, то через 3 доби доза може бути збільшена доти, поки знеболюючого ефекту не буде досягнуто; зазвичай за один раз доза збільшується на 12,5 мкг/год або на 25 мкг/год БНФ; для досягнення дози понад 100 мкг/год, можуть одночасно використовуватися декілька пластирів БНФ; деяким пацієнтам можуть бути потрібні додаткові або альтернативні способи введення опіоїдних аналгетиків, що перевищує 300 мкг/год БНФ; при переході з тривалого лікування морфіном на трансдермальне введення фентанілу, незважаючи на адекватну знеболюючу дію, може виникати с-м відміни (таким пацієнтам рекомендовано введення морфіну короткої дії у низьких дозах).
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:пригнічення дихання; психічні розлади, сонливість, седація, сплутаність свідомості, депресія, неспокій, нервозність, галюцинації, зниження апетиту, ейфорія, амнезія, безсоння, ажитація, марення, астенія, розлад сексуальних функцій; сонливість, головний біль; тремор, парестезія, розлади мови; атаксія, неепілептичні міоклонічні реакції; амбліопія; брадикардія, тахікардія, гіпотензія, гіпертензія, аритмія, вазодилятація; задишка, гіповентиляція, пригнічення дихання, апное, кровохаркання, обструктивне ураження легень, фарингіт, ларингоспазм; нудота, блювання, закреп; ксеростомія, диспепсія; діарея, гикавка, непрохідність кишечника, метеоризм; анафілаксія; пітливість, свербіж, місцеві реакції шкіри, висипання, еритема; затримка сечі, олігурія, біль у сечовому міхурі, загальні розлади: набряк, відчуття холоду, при тривалому застосуванні можуть розвинутися толерантність до препарату, фізична та психічна залежність, симптоми абстиненції, пов’язаної з опіоїдами (наприклад, нудота, блювання, діарея, неспокій, тремтіння), можуть зустрічатися при заміні раніше використовуваних опіоїдних аналгетиків на трансдермальний пластир, який містить фентаніл.
Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до препарату, лікування г. або післяопераційного болю через відсутність можливості підібрати дозу у короткий термін та ймовірності розвитку пригнічення дихання, що є загрозою для життя; тяжкі ураження ЦНС; одночасне застосування інгібіторів МАО та їх приймання протягом 14 днів після відміни препарату трансдермальної форми фентанілу.
Форми випуску ЛЗ:пластир - трансдермальна терапевтична система (ТТС), 25 мкг/год, 50 мкг/год, 75 мкг/год,100 мкг/год.
Торгова назва:
| II. ДЮРОГЕЗІК®, Янссен Фармацевтика Н.В./АЛЗА Іреланд Лтд, Бельгія/Ірландія |
| МАТРІФЕН, Нікомед Данія АпС, Данія |
| ФЕНТАНІЛ М САНДОЗ®, ФЕНТАНІЛ САНДОЗ®, Гексал АГ, Німеччина, підприємство компанії Сандоз, Німеччина |
Дата добавления: 2015-09-15; просмотров: 104; Мы поможем в написании вашей работы!; Нарушение авторских прав |