КАТЕГОРИИ:
АстрономияБиологияГеографияДругие языкиДругоеИнформатикаИсторияКультураЛитератураЛогикаМатематикаМедицинаМеханикаОбразованиеОхрана трудаПедагогикаПолитикаПравоПсихологияРиторикаСоциологияСпортСтроительствоТехнологияФизикаФилософияФинансыХимияЧерчениеЭкологияЭкономикаЭлектроника
Антиандрогени
Всі антиандрогени інгібують дію андрогенів на органи-мішені шляхом конкуренції з ними за зв’язування з рецепторами. Комплекс «антиандроген -- рецептор» не здатний специфічно зв’язуватися з хроматином та ініціювати синтез специфічних андрогензалежних білків у клітині. Серед антиандрогенів виділяють речовини з чистим, або істинним, антиандрогенним ефектом (вони мають лише здатність блокувати рецептори андрогенів) і речовини з подвійною дією (мають, окрім здатності блокувати андрогенні рецептори, прогестагенну та антигонадотропну активність).
Чисті антиандрогени (бікалутамід, флутамід)блокують рецептори андрогенів як у простаті, так і в гіпоталамусі. У зв’язку з цим, відбувається стимуляція осі «гіпоталамус – гіпофіз -- сім’яники» і, як наслідок, -- гіперплазія клітин Лейдига. У чоловіків при цьому підвищується Спл тестостерону та естрадіолу, що викликає гінекомастію. Підвищення Спл ендогенного тестостерону з часом може повністю знизити антиандрогенний ефект ЛЗ. Тому, за допомогою чистих антиандрогенів, не можна досягнути повної нейтралізації трофічної дії ендогенних андрогенів на простату.
Антиандрогени подвійної дії (ципротерон), крім антиандрогенних якостей, мають антигонадотропну активність. Порівняно з чистими антиандрогенами, ципротерон одночасно знижує Спл андрогенів та блокує дію андрогенів на рівні рецепторів простати. В результаті цього, він дає ефекти, схожі на хірургічну кастрацію. Завдяки гестагенній активності, ципротерон не викликає напливів гарячки, на відміну від аналогів ГРГ.
· Бікалутамід (Bicalutamide)
Фармакотерапевтична група:L02ВB03 - антиандрогенні засоби.
Основна фармакотерапевтична дія:антиандрогенний нестероїдний засіб, що позбавлений іншого впливу на ендокринну систему; після зв’язування з андрогенними рецепторами, не спричинюючи експресії генів, блокує андрогенний ефект, приводячи до регресії пухлини простати; рацемічна сполука, антиандрогенний ефект якої має винятково R(-) енантіомер.
Показання для застосування ЛЗ:карцинома передміхурової залози БНФ в стадії метастазів у комбінації з аналогом рилізинг-фактора лютеїнізуючого гормону (РФЛГ) або хірургічним каструванням.
Спосіб застосування та дози ЛЗ:для дорослих чоловіків звичайна добова доза - 1 табл., вкрита оболонкою 50 мг 1 р/добу БНФ; лікування починають одночасно з прийомом аналога РФЛГ або хірургічним каструванням.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:можлива поява “приливів” крові до обличчя, шкірного свербежу, підвищеної чутливості грудних залоз, гінекомастії, інтенсивність яких зменшується після кастрації, пронос, нудота, блювання, відчуття слабкості та сухості шкіри, підвищення рівня трансаміназ, холестаз, жовтяниця лише в деяких випадках має тяжку форму; печінкова недостатність розвивається дуже рідко (її зв’язок з лікуванням не встановлений); стенокардія, аритмія і неспецифічні зміни ЕКГ і тромбоцитопенія, СН; анорексія, сухість у роті, диспепсія, запор, підвищене газоутворення; запаморочення, безсоння, підвищена сонливість, зниження лібідо; диспное; імпотенція, ніктурія; анемія; висипка, підвищене потовиділення, гірсутизм; ЦД, гіперглікемія, збільшення або зменшення маси тіла; біль у животі, грудях, малому тазі, головний біль, набряки, пропасниця.
Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до препарату, дитячий вік, жіноча стать, одночасне лікування терфенадином, астемізолом або цисапридом.
Форми випуску ЛЗ:табл., вкриті оболонкою, по 50 мг, 150 мг
Торгова назва:
| II. БІКАЛАН, Ланнахер Хейльміттель ГмбХ/Сінтон Хіспанія С.Л., Австрія/Іспанія |
| БІКАЛУТАМІД ГРІНДЕКС, Коцак Фарма Ілац ве Кімія Санай А.С., Туреччина |
| БІКАЛУТАМІД-ТЕВА, ТЕВА Фармацевтікал Індастріз Лтд., Ізраїль |
| БІКАЛУТЕРА, Лабораторія Кравері С.А.І.С., Аргентина |
| БІКУЛІД, Фармасайнс Інк., Канада |
| КАЛУМІД, ВАТ "Гедеон Ріхтер", Угорщина |
| КАСОДЕКС, Корден Фарма ГмбХ, Німеччина |
· Флутамід (Flutamide)
Фармакотерапевтична група:L02BB01 - антагоністи гормонів і аналогічні засоби. Антиандрогенні засоби.
Основна фармакотерапевтична дія:речовина нестероїдної структури з антиандрогенною активністю; конкуруючи з андрогенами, препарат та його метаболіти інгібують зв’язування дигідротестостерону з ядерними рецепторами андрогенів у тканинах-мішенях; блокада рецепторів може також відбуватись на рівні клітинних мембран та в цитоплазмі клітин.
Показання для застосування ЛЗ:первинний рак передміхурової залози БНФ та рак передміхурової залози з метастазами у поєднанні з хірургічною або хімічною кастрацією; в комбінації з агоністами гонадотропіну-РГ або як ад’ювантна терапія у пацієнтів, які отримують препарати гонадотропін-РГ; відсутність реакції на інші види гормонального лікування або непереносимість його.
Спосіб застосування та дози ЛЗ:по 1 табл. (250 мг) 3 р/добу БНФ з восьмигодинним інтервалом; загальна добова доза - 750 мг; у складі комбінованої терапії з агоністами ЛГРГ прийом препарату починають за 3 дні до початку терапії агоністами ЛГРГ, яка триває 6 тижнів.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:при монотерапії найчастіше спостерігаються гінекомастія або нагрубання молочних залоз, що іноді супроводжується галактореєю (зникають після відміни препарату або зниження дози); рідше - нудота, блювання, діарея, безсоння і підвищена стомлюваність; іноді - зворотні зміни вмісту печінкових трансаміназ, зменшення спермоутворення і втрата лібідо; у складі комбінованої терапії з додаванням аналогів рилізинг-факторів лютеїнізуючого гормону - припливи жару, втрату лібідо, імпотенцію, діарею, нудоту, блювання, гінекомастія (рідше, ніж при монотерапії), шкірні реакції (фоточутливість, еритема, некроліз епідермісу).
Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до препарату.
Форми випуску ЛЗ:табл. по 250 мг; табл., вкриті плівковою оболонкою, по 250 мг
Торгова назва:
| I. ФЛУТАМІД-АПО, ЗАТ НВЦ "Борщагівський ХФЗ", м. Київ, Україна |
| ФЛУТАМІД-ДАРНИЦЯ, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця", м. Київ, Україна |
| ФЛУТАФАРМ®, ВАТ "Фармак", м. Київ, Україна |
| II. АПО-ФЛУТАМІД, Апотекс Інк., Канада |
| ФЛУЛЕМ, Лемері С.А. де С.В., Мексіка |
| ФЛУМІД ГЕКСАЛ®, Салютас Фарма ГмбХ, Німеччина, підприємство компанії Гексал АГ/ЕБЕВЕ Фарма Гес.м.б.Х. Нфг. КГ, Німеччина/Австрія |
| ФЛУТАЗІН, Сіндан Фарма СРЛ, Румунія |
| ФЛУТАМІД, Оріон Корпорейшн, Фінляндія |
| ФЛУТАМІД СТАДА®, целл фарм ГмбХ, Німеччина |
| ФЛУТАН, Медокемі ЛТД, Кіпр |
| ФЛУТАПЛЕКС, Фармахемі Б.В., Нідерланди |
| ФЛУЦИНОМ®, Шерінг-Плау Лабо Н.В., Бельгія, власна філія Шерінг-Плау Корпорейшн, США, Бельгія/США |
· Ципротерон (Cyproteron)
Фармакотерапевтична група:G03HА01 - гормони статевих залоз та препарати, які застосовують при патології статевої сфери. Антиандрогени.
Основна фармакотерапевтична дія:гормональний препарат з антиандрогенною дією, який конкурентно пригнічує вплив андрогенів на андрогенозалежні органи-мішені, наприклад, захищає передміхурову залозу від впливу андрогенів, що виробляються в статевих залозах та/або корі надниркових залоз; має центральну інгібуючу дію; антигонадотропний ефект зумовлює зниження синтезу тестостерону в яєчках, зменшує статевий потяг і потенцію; після відміни препарату ці ефекти зникають; при застосуванні високих доз можливе незначне зростання рівня пролактину; на даний час клінічний досвід та результати проведених епідеміологічних досліджень не дають підстав припускати підвищення частоти розвитку пухлин печінки у людей, проте слід зауважити, що статеві стероїди можуть сприяти росту деяких гормонозалежних тканин та пухлин.
Показання для застосування ЛЗ:неоперабельний рак передміхурової залози БНФ
Спосіб застосування та дози ЛЗ:неоперабельний рак передміхурової залози: для виключення дії андрогенів кори надниркових залоз - по 2 табл. 1-2 р/добу (добова доза -100-200 мг) БНФ після орхіектомії, по 2 табл. 2-3 р/добу (добова доза 200-300 мг) БНФ без орхіектомії; при покращенні стану хворого або ремісії захворювання не слід змінювати призначену дозу препарату або переривати лікування; для зменшення зростання рівня чоловічих статевих гормонів на початку лікування агоністами ЛГ-РГ - спочатку тільки дві табл. 2 р/добу (200 мг) протягом 5 - 7 днів, потім протягом 3 - 4 тижнів 2 табл. (200 мг) разом з агоністом ЛГ-РГ 2 р/добу; для виключення дії андрогенів кори надниркових залоз при лікуванні агоністами ЛГ-РГ лікування антиандрогенами слід продовжувати шляхом прийому 2 табл.1-2 р/добу (100-200 мг); парентерально препарат вводиться тільки в/м - одну ампулу препарату вводиться щотижня у вигляді глибокої в/м ін’єкції, при поліпшенні стану або ремісії захворювання не слід змінювати призначену дозу препарату або припиняти лікування.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:пригніченняя функція статевих залоз, зворотнє зниження статевого потягу та потенції; зворотня гінекомастія (що іноді поєднується із підвищеною чутливістю грудних сосків при дотику); остеопороз; підвищена втомлюваність, припливи жару, посилене потовиділення; пригнічений настрій, стан неспокою (тимчасовий); у хворих, які отримували дозу 200 – 300 мг, зареєстровані випадки розвитку гепатотоксичності, у тому числі жовтяниці, гепатиту та печінкової недостатності, що інколи призводили до летального кінця (більшість цих випадків стосувалися лікування чоловіків з раком передміхурової залози); у поодиноких випадках спостерігався розвиток доброякісних, а ще рідше – злоякісних пухлин печінки; рідко - розиток тромбоемболічних явищ, проте їх причинний взаємозв’язок із застосуванням препарату не був встановлений.
Протипоказання до застосування ЛЗ:захворювання печінки: с-м Дубіна-Джонсона, с-м Ротора, пухлини печінки в даний час або в анамнезі (лише у випадку, коли пухлина не зумовлена метастазами раку передміхурової залози); тяжкий загальний стан, якщо він не пов’язаний з неоперабельним раком передміхурової залози; тяжка хр. депресія, тромбоемболічні стани, що існують на момент призначення препарату; гіперчутливість до препарату.
Форми випуску ЛЗ:р-н для ін'єкцій, 100 мг/мл по 3 мл; р-н масляний для ін'єкцій, 300 мг/3 мл по 3 мл (300 мг); р-н олійний для ін'єкцій, 300 мг/3 мл по 3 мл; табл. по 50 мг, 100 мг
Торгова назва:
| I. АНДРОКУР®, АНДРОКУР® ДЕПО, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця", м. Київ, Україна |
| АНДРОФАРМ, ВАТ "Фармак", м. Київ, Україна |
| II. АНДРОКУР®, Дельфарм Лілль С.А.С., Франція для Шерінг АГ, Німеччина/Дельфарм Лілль С.А.С., Франція для Байєр Шерінг Фарма АГ, Німеччина, Франція/Німеччина/Франція/Німеччина |
| АНДРОКУР®, Дельфарм Лілль С.А.С., Франція для Шерінг АГ, Німеччина/Шерінг ГмбХ і Ко. Продукціонс КГ/Дельфарм Лілль С.А.С., Франція для Байєр Шерінг Фарма АГ, Німеччина, Франція/Німеччина/Німеччина/Франція/Німеччина |
| АНДРОКУР® ДЕПО, Байєр Шерінг Фарма АГ/Шерінг АГ, Німеччина/Німеччина |
| ЦИПРОТЕРОН-ТЕВА, Фармахемі Б.В., Нідерланди |
Дата добавления: 2015-09-15; просмотров: 180; Мы поможем в написании вашей работы!; Нарушение авторских прав |