Адреноміметики

• Епінефрин (Epinephrine) *

Фармакотерапевтична група:С01СA24 - неглікозидні кардіотонічні засоби. Адренергічні та допамінергічні препарати.

Основна фармакотерапевтична дія:адреностимулююча дія; відноситься до природних гормонів; утворюється шляхом метилювання норадреналіну і депонуванням створеного адреналіну в хромафінній тканині мозкової речовини надниркових залоз; адреноміметик, що діє на α- і β-адренорецептори; більшу спорідненість адреналін виявляє у відношенні до α2-, β2- і β3- адренорецепторів, меншу – до α1- і β1- адренорецепторів; дія обумовлена активацією аденілатциклази на внутрішній поверхні клітинної мембрани, підвищенням внутрішньоклітинної концентрації цАМФ і Ca2+; у дуже низьких дозах при швидкості введення менше 0,01 мкг/кг/хв може знижувати АТ внаслідок розширення судин скелетної мускулатури; при швидкості введення 0,04–0,1 мкг/кг/хв збільшує ЧСС і силу серцевих скорочень, ударний об’єм крові і хвилинний об’єм крові, знижує загальний периферичний судинний опір; вище 0,02 мкг/кг/хв – звужує судини, підвищує АТ (головним чином систолічний) і загальний периферичний судинний опір; пресорный ефект може викликати короткочасне рефлекторне уповільнення ЧСС; розслаблює гладенькі м’язи бронхів; дози вище 0,3 мкг/кг/хв знижують нирковий кровотік, кровопостачання внутрішніх органів, тонус і моторику ШКТ; розширює зіниці, сприяє зниженню продукції внутрішньоочної рідини і внутрішньоочного тиску; викликає гіперглікемію (підсилює глікогеноліз і глюконеогенез) і підвищує вміст у плазмі вільних жирних кислот; підвищує провідність, збудливість і автоматизм міокарда; збільшує потребу міокарда в кисні. Інгібує індуковане антигенами вивільнення гістаміну і лейкотриєнів, усуває спазм бронхіол, запобігає розвитку набряку їх слизової оболонки; діючи на α-адренорецептори, розташовані в шкірі, слизових оболонках і внутрішніх органах, викликає звуження судин, зниження швидкості всмоктування місцевоанестезуючих засобів, збільшує тривалість і знижує токсичний вплив місцевої анестезії; стимуляція β2-адренорецепторів супроводжується посиленням виведення K+ із клітини і може призвести до гіпокаліємії; при інтракавернозному введенні зменшує кровонаповнення печеристих тіл.

Показання для застосування ЛЗ:гіпокаліємія; асистолія, зупинка серця^ВООЗ; подовження дії місцевих анестетиків; AV-блокада III ст., що гостро розвинулась.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:призначають п/ш, в/м, іноді в/в; анафілактичний шок - в/в повільно 0,5 мл, розведених у 20 мл 40 % р-ну глюкози; надалі, при необхідності, продовжують в/в краплинне введення зі швидкістю 1 мкг/хв, для чого 1 мл р-ну адреналіну р-няють у 400 мл ізотонічного натрію хлориду або 5 % глюкози, коли стан пацієнта допускає, краще в/м або п/ш введення 0,3–0,5 мл у розведеному чи нерозведеному вигляді; як судинозвужувальний засіб вводять в/в краплинно зі швидкістю 1 мкг/хв (з можливим збільшенням до 2–10 мкг/хв); при асистолії - вводять внутрішньосерцево 0,5 мл, розведених у 10 мл 0,9 % р-ну натрію хлориду; під час реанімаційних заходів – по 1 мл (у розведеному вигляді) в/в повільно кожні 3^ВООЗ– 5 хв; при асистолії в немовлят - в/в 10–30 мкг/кг кожні 3–5 хв, повільно.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:стенокардія, брадикардія або тахікардія, відчуття серцебиття, підвищення або зниження АТ; при високих дозах – шлуночкові аритмії, аритмія, біль у грудній клітці; головний біль, тривожний стан, тремор, запаморочення, нервозність, втома, психоневротичні розлади, психомоторне збудження, дезорієнтація, порушення пам’яті, агресивне чи панічне поводження, шизофреноподібні розлади, параноя, порушення сну, м’язові посмикування; нудота, блювання; утруднене і хворобливе сечовипускання (при гіперплазії передміхурової залози); біль або печіння в місці в/м ін’єкції; ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, шкірний висип, мультиформна еритема; гіпокаліємія, підвищене потовиділення.

Протипоказання до застосування ЛЗ:гіперчутливість до препарату; гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, феохромоцитома; АГ; тахиаритмія; ІХС; фібриляція шлуночків; фібриляція передсердь, шлуночкова аритмія; метаболічний ацидоз; гіперкапнія, гіпоксія; легенева гіпертензія; гіповолемія; ІМ; шок неалергічного генезу: кардіогенний, травматичний, геморагічний; тиреотоксикоз; оклюзійні захворювання судин - артеріальна емболія, атеросклероз, хвороба Бюргера, холодова травма, діабетичний ендартериїт, хвороба Рейно; церебральний атеросклероз; закритокутова глаукома; хвороба Паркінсона; судомний с-м; гіпертрофія передміхурової залози; загальна анестезія із застосуванням інгаляційних засобів: фторотана, циклопропану, хлороформу; вагітність, період лактації.

Форми випуску ЛЗ:р-н для ін'єкцій 1,8 мг/мл по 1 мл в амп.

Торгова назва:

• Норепінефрин (Norepinephrine)

Фармакотерапевтична група:С01СА03 - неглікозидні кардіотонічні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія:адреностимулююча дія; має виражену дію на α-рецептори та помірну – на β1-рецептори; індукує скорочення мускулатури системних кровоносних судин, що призводить до негайного підвищення АТ; пресорна дія норадреналіну в 1,5 рази перевищує дію адреналіну; на коронарні судини норадреналін має непряму розширюючу дію, що сприяє підвищенню споживання кисню міокардом.

Показання для застосування ЛЗ:у невідкладнiй терапії гiпотензiї ^БНФ рiзного генезу для пiдвищення i пiдтримання АТ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:для розведення препарату використовують ізотонічні р-ни глюкози (5 %) або натрію хлориду (0,9 %); дози препарату визначають індивідуально залежно від клінічного стану пацієнта; рекомандована початкова доза - вiд 0.1 до 0.3 µг/кг/хв; для лiкування септичного та геморагiчного шоку застосовується максимальна доза - вiд 3 до 5 µг/кг/хв.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:некроз шкіри (якщо інфузію не здійснювали безпосередньо у вену); тривога, порушення дихання, головний біль, тремор; біль у грудях, біль у ділянці глотки, підвищене потовиділення, блювання, гіперчутливість до світла, блідість шкірних покривів, прискорена або уповільнена ЧСС.

Протипоказання до застосування ЛЗ:не iснує при застосовуваннi за прямими показаннями.

Форми випуску ЛЗ:концентрат для р-ну для інфузій, 2 мг/2 мл по 2 мл в амп.; р-н 2 мг/мл для розведення для перфузії по 4 мл або по 8 мл в амп.

Торгова назва:

• Допамін (Dopamine) *

Фармакотерапевтична група:С01СА04 - неглікозидні кардіотонічні засоби. Адренергічні та допамінергічні препарати.

Основна фармакотерапевтична дія:симпатоміметик, що діє безпосередньо на b-адренорецептори та опосередковано - на a-адренорецептори; виконує роль катехоламіну природного походження і є безпосереднім попередником норадреналіну; вивільняє норадреналін з симпатичних нервових закінчень; також має власну фармакологічну дію; найважливішими метаболітами допаміну є моноаміноксидаза і катехол-О-метилтрансфераза; у малих дозах (0,5–2 мкг/кг/хв) спостерігається вазодилатуючий вплив на ниркові, мезентеріальні та коронарні судини, збільшує нирковий кровообіг, гломерулярну фільтрацію і ниркову екскрецію; у середніх дозах (2–10 мкг/кг/хв) розвивається позитивний інотропний ефект з боку серця, зумовлений стимуляцією b1-адренорецепторів міокарда і здатністю допаміну збільшувати вивільнення норадреналіну; у високих дозах 10 мкг/кг/хв і більше стимулює a1-адренорецептори, що призводить до вазоконстрикції; збільшує серцевий викид, систолічний і пульсовий АТ; у малих дозах діастолічний тиск збільшується незначною мірою, проте із збільшенням дози зростає периферичний судинний опір, і збільшується і діастолічний тиск.

Показання для застосування ЛЗ:г. гіпотензія або шок, викликаний ІМ ^{БНФ, ВООЗ}, ендотоксичною септицемією, травмами чи нирковою недостатністю; декомпенсована хр. СН; в якості допоміжної терапії - при гіпотензії, що не піддається лікуванню, незважаючи на корекцію ОЦК після операцій на відкритому серці.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:після розведення вводиться в/в тільки у вигляді інфузій при можливості в великі вени; звичайно початкова доза для дорослих становить 2–5 мкг/кг/хв ^{БНФ, ВООЗ} і може бути збільшена до 5–10 мкг/кг/хв ^ВООЗ відповідно до реакції; допамін у дозі понад 20 мкг/кг/хв, як правило, не призначають, хоча дози понад 50 мкг/кг/хв можуть бути призначені у тяжких випадках; інформація щодо застосування допаміну для дітей відсутня.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:побічні реакції є дозо залежними; прискорене серцебиття, екстрасистолія, тахікардія, біль за грудниною, артеріальна гіпотензія, вазоконстрикція, ектопічний серцевий ритм; порушення серцевої провідності, брадикардія, розширення комплексу QRS, артеріальна гіпертензія; нудота, блювання; диспное; головний біль; тривога.

Протипоказання до застосування ЛЗ:феохромоцитома, некоригована тахіаритмія, тенденція до фібриляції шлуночків, тиреотоксикоз, гіперчутливість до препарату.

Форми випуску ЛЗ:концентрат для приготування р-ну для інфузій, 200 мг/10 мл по 10 мл в амп., 40 мг/мл по 5 мл в амп.; 5 мг/мл по 5 мл в амп., 50 мг/5 мл по 5 мл в амп.

Торгова назва: